Bula do Cloridrato de Mefloquina

O Guia Prático de Tratamento da Malária no Brasil, do Ministério da Saúde, preconiza o uso da mefloquina para a profilaxia e tratamento da malária, nesse caso, associada ao artesunato.

Hipersensibilidade à mefloquina ou a qualquer outro componente da fórmula. Adicionalmente, não deve ser usada em crianças com menos de 5 Kg ou 6 meses. É contraindicada para os pacientes com história de convulsões, distúrbios neuropsiquiátricos graves ou reações adversas a antimaláricos quinolínicos como a quinina, quinidina e cloroquina.

Não deve ser prescrita para a profilaxia em pessoas com depressão ativa ou com história de distúrbios psiquiátricos importantes ou convulsões.

O uso profilático em pacientes com grave comprometimento da função hepática deve ser considerado como uma contraindicação, já que não existem dados relacionados ao uso da mefloquina nesses pacientes.

mefloquina não deve ser administrado a pacientes com:

• Histórico de terapia recente com halofantrina;
• Histórico de doença psiquiátrica (depressão, distúrbio afetivo bipolar, neurose de ansiedade grave) – a mefloquina pode precipitar ou exacerbar esses distúrbios;
• Epilepsia - mefloquina pode aumentar o risco de convulsões;
• Hipersensibilidade conhecida à mefloquina, ou compostos relacionados tais como a quinina.

Este medicamento é contraindicado para menores de 6 meses.

Este medicamento é contraindicado para uso por gestantes no primeiro trimestre de gravidez.

Este medicametno só pode ser administrado por via oral.

Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros sem mastigar com um pouco de líquido. É recomendável que o medicamento seja administrado junto com algum alimento.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Posologia

Quando usado como medicamento para a prevenção, o Guia para Profissionais de Saúde sobre a Prevenção da Malária em viajantes, do Ministério da Saúde, recomenda o seguinte esquema:

5 mg/kg/ semana.

Dose adulto

250mg/semana.

Iniciar pelo menos 1semana*(preferencialmente 2 a 3 semanas) antes da viagem e manter até 4 semanas após o retorno.

*A profilaxia com mefloquina pode ser iniciada uma semana antes da viagem, porém em virtude dos eventos adversos graves ocorrerem habitualmente até a terceira dose, sugere-se iniciar três semanas antes da viagem a fim de monitorá-los. Alternativamente, pode-se utilizar mefloquina na dose de ataque de 750mg dose única e iniciar o esquema com 250mg semanal.

Foi descrito que a mefloquina aumenta o risco de convulsões em pacientes epiléticos controlados com valproato e pode comprometer a imunização pela vacina tifóide com vírus vivo. Aconselha-se cautela no uso da mefloquina com fármacos que possam alterar a condução cardíaca.

Resultados de Eficácia

O uso da mefloquina é recomendado no Guia Prático de Tratamento da Malária no Brasil, do Ministério da Saúde.

Características Farmacológicas

A mefloquina é um antimalárico pertencente à classe das aminoquinolinas com atividade esquizonticidas sanguínea, o qual atua por complexação com os grupamentos Fe(II)-protoporfirínico das macromoléculas de grupo heme durante a sua dimerização a hemozoína, durante a etapa de detoxificação do ciclo eritrocítico do plasmódio.

A mefloquina não possui atividade contra formas hepáticas do parasita (hipnozoítos) e tão pouco contra formas sexuadas do mesmo (gametócitos), sendo utilizada unicamente no ciclo eritrocítico do parasita.

É bem absorvida, sendo a absorção favorecida pela presença de alimentos, provavelmente, devido à ampla circulação enterogástrica e enteroepática. Os níveis plasmáticos da mefloquina aumentam de forma bifásica até sua concentração máxima (aproximadamente 17 horas). O fármaco é amplamente distribuído, tem alta ligação às proteínas plasmáticas (98%), sendo lentamente eliminado com meia-vida terminal de cerca de 20 dias.

A biotransformação da mefloquina não foi bem demonstrada em humanos, embora vários metabólitos sejam formados. Os níveis plasmáticos do ácido de mefloquina 4- carboxil inativo ultrapassam os da própria mefloquina e caem em uma velocidade semelhante. Em humanos, a excreção ocorre principalmente pela via fecal; apenas 10% da mefloquina aparecem inalterados na urina, o que é coerente com as evidências de que a mefloquina sofre excreção biliar e ampla circulação enteroepática em animais.

Os enantiômeros (+) e (-) da mefloquina exibem características farmacocinéticas muito diferentes relacionadas com sua biodisposição. No entanto, alterações na farmacocinética racêmica da mefloquina que podem ocorrer como resultado de envelhecimento, etnia, gestação e da enfermidade pela malária não alteram significativamente os esquemas posológicos.