Bula do Cloridrato de Lidocaína + Glicose

Cloridrato de Lidocaína 5,0% + Glicose 7,5% está indicado para raquianestesia.

A lidocaína está contraindicada em pacientes com conhecida hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida ou aos componentes da fórmula.

As seguintes condições impedem a raquianestesia:

• Hemorragia grave, hipotensão grave, choque e arritmias, bloqueio cardíaco completo, com débito cardíaco gravemente comprometido.
• Infecção local na área onde se pretende fazer a punção lombar.
• Septicemia.
• Doenças cérebro-espinhais, tais como meningite, tumores, poliomielite e hemorragia cerebral. Artrite, espondilite e outras doenças da coluna que tornem impossível a punção; também é contraindicado na presença de tuberculose ou lesões metastáticas na coluna.
• Anemia perniciosa com sintomas medulares.
• Descompensação cardíaca, derrame pleural maciço e aumento acentuado da pressão intra-abdominal como ocorre em ascites maciças e tumores.
• Infecção piogênica da pele no local ou adjacente ao local da punção.
• Hipotensão acentuada, como ocorre em choque cardiogênico ou choque hipovolêmico.
• Alterações da coagulação ou sob tratamento com anticoagulante.

A raquianestesia com Cloridrato de Lidocaína 5,0% + Glicose 7,5% poderá ser induzida na posição reclinada em lateral direita ou esquerda, e na posição sentada. Sendo uma solução hiperbárica, o anestésico tenderá a se deslocar na direção na qual a mesa estiver posicionada. Após ter atingido o nível desejado de anestesia e o anestésico lidocaína ter sido fixado, geralmente após 5 ou 10 minutos, o paciente deverá ser posicionado de acordo com as necessidades do cirurgião ou do obstetra.

As injeções deverão ser feitas lentamente.

Consultar bibliografia específica para definição das técnicas corretas para raquianestesia.

Posologia

Doses recomendadas

Adultos sadios

As dosagens recomendadas a seguir serão para adultos normais sadios e servem somente como guia para a quantidade de anestésico necessário na maior parte dos procedimentos de rotina. Em todos os casos a menor dosagem que produzir o efeito desejado, deverá ser a usada.

Se a técnica for usada corretamente, e se a agulha estiver posicionada corretamente no espaço subaracnóideo, não será necessário administrar mais do que uma ampola (100 mg).

Bloqueio espinhal ou bloqueio em sela - obstetrícia

A dosagem recomendada para parto vaginal é de aproximadamente 1 mL (50 mg).

Para cirurgia cesariana que necessite de manipulação intrauterina, 1,5 mL (75 mg) são geralmente suficientes.

Anestesia cirúrgica

A dosagem recomendada para anestesia abdominal é de 1,5 mL a 2 mL (75 a 100 mg).

Crianças

A dosagem recomendada para adolescentes sadios de idade igual ou superior a 16 anos é a mesma que a recomendada para adultos normais sadios.

Não existem dados suficientes em crianças com idade inferior a 16 anos para serem feitas recomendações de dosagem.

Soluções remanescentes que não forem utilizadas deverão ser descartadas após o seu uso.

Em preparações com glicose, pode ocorrer caramelização sob aquecimento prolongado, e em algumas circunstâncias também sob armazenamento prolongado.

A administração de soluções anestésicas locais contendo epinefrina e norepinefrina a pacientes que estejam recebendo inibidores da monoaminoxidase, antidepressivos tricíclicos ou fenotiazinas, pode produzir hipotensão grave ou hipertensão. O uso simultâneo desses agentes deverá ser evitado. Nas situações em que a terapia simultânea for necessária, será essencial um cuidadoso monitoramento do paciente.

A administração simultânea de fármacos vasopressores, para o tratamento da hipotensão relacionada ao bloqueio anestésico, e de fármacos ocitócicos do tipo ergot, poderá causar hipertensão grave e persistente ou acidentes cerebrovasculares.

Resultados de Eficácia

Cinquenta pacientes agendados para cirurgia transuretral da bexiga foram alocados para receber raquianestesia com ou sem glicose lidocaína a 2% (80 mg) ou lidocaína hiperbárica a 5% (80 mg). O tempo de latência, dispersão cefálica da analgesia, duração da analgesia, duração e intensidade do bloqueio motor, a qualidade de analgesia e capacidade do paciente de andar 5 m e urinar no pós-operatório foram avaliados.

O início e a propagação de analgesia foram rápidos e comparáveis nos dois grupos. Decorridos 60 minutos, o nível segmentar foi T9 e T10 para 2% e 5%, respectivamente, permitindo a cirurgia transuretral para ser realizado por, pelo menos, 1 h.

O tempo entre a injeção do anestésico até que os pacientes fossem capazes de andar 5 m e urinar foi igual nos dois grupos, e 89% de todos os pacientes eram capazes de andar e urinar dentro de 4 h. Concluiu-se que a anestesia espinal com 80 mg e 2% ou 5% de lidocaína fornece analgesia para cirurgia transuretral, e é caracterizada por uma rápida recuperação da função motora e do detrusor.

Estudo prospectivo randomizado duplamente encoberto, comparando lidocaína 5% intratecal com e sem sufentanil em 90 gestantes. Grupo 1 com 75 mg de lidocaína com 2 mL de solução salina, Grupo 2 com 75 mg de lidocaína, 5 microgramas de sufentanil e 1 mL de solução salina. Grupo 3 com 75 mg de lidocaína e 10 microgramas de sufentanil. O tempo de efetiva analgesia foi maior no grupo com sufentanil com m P menor que 0,05.

Características Farmacológicas

Descrição

O cloridrato de lidocaína é um anestésico local do tipo amida, quimicamente designado como monocloridrato de 2-(dietilamino)-N-(2,6-dimetilfenil)-acetamida monoidratado. É um pó branco, muito solúvel em água. A glicose é designada como D-glicopiranose.

Cloridrato de Lidocaína 5,0% + Glicose 7,5%  é uma solução estéril e apirogênica, hiperbárica. O pH dessa solução é ajustado entre 6,0 e 7,0. A densidade específica do produto está entre 1,030 e 1,035.

Farmacológica clínica

Mecanismo de ação

A lidocaína estabiliza a membrana neuronal por inibição dos fluxos iônicos necessários para o início e condução dos impulsos efetuando deste modo a ação anestésica local.

Hemodinâmica

Níveis sanguíneos excessivos podem causar mudanças no débito cardíaco, na resistência periférica total e na pressão arterial. Na raquianestesia estas alterações podem ser atribuíveis ao bloqueio das fibras autônomas simpáticas.

O efeito produzido é uma hipotensão moderada, quando as doses recomendadas não são excedidas.

Farmacocinética e metabolismo

As informações procedentes de diversas formulações, concentrações e usos revelam que a lidocaína é completamente absorvida após administração subaracnoidea, sendo que o índice de absorção depende do local da administração e da presença ou não de um agente vasoconstritor.

Com exceção da administração intravascular, os mais altos níveis sanguíneos obtidos foram após bloqueio nervoso intercostal e os menores foram após administração subcutânea.

A ligação plasmática da lidocaína depende da concentração do fármaco a fração ligada diminui com o aumento da concentração. Em concentrações de 1 a 4 mg de base livre por mL, 60 a 80% da lidocaína ligam-se às proteínas. A ligação também depende da concentração plasmática da alfa-1-ácido glicoproteína. A lidocaína atravessa as barreiras cerebral e placentária, possivelmente por difusão passiva.

A lidocaína é rapidamente metabolizada pelo fígado e o restante inalterado do fármaco e os metabólitos são excretados pelos rins. A biotransformação inclui a N-desalquilação oxidativa, hidroxilação do anel, clivagem da ligação amida e conjugação. A N-desalquilação, um grau maior de biotransformação, produz os metabólitos monoetilglicinaxilidida e glicinaxilidida. As ações farmacológica e toxicológica desses metabólitos são similares, mas menos potentes que a lidocaína.

Aproximadamente 90% da lidocaína administrada é excretada na forma de vários metabólitos e menos que 10% é excretada inalterada. O metabólito primário da urina é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

A meia-vida de eliminação da lidocaína após injeção intravenosa em bolus ocorre caracteristicamente entre 1,5 a 2 horas. Justamente pelo seu rápido índice de metabolização, qualquer condição que afete a função do fígado poderá alterar a cinética da lidocaína. A meia-vida poderá ser prolongada em dobro, ou mais, em pacientes com disfunção hepática. As disfunções renais não afetam a cinética da lidocaína, porém podem aumentar o acúmulo de metabólitos.

Os fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressivos do SNC afetam os níveis de lidocaína no SNC, necessários para produzir claros efeitos sistêmicos. As manifestações adversas tornam-se aparentes com o aumento dos níveis plasmáticos venosos acima de 6 mg de base livre por mL. Em animais (macaco rhesus) os níveis sanguíneos arteriais de 18 a 21 mg/mL demonstram o início para a atividade convulsiva.

Início e duração da anestesia

O início da ação é rápido. A duração da anestesia perineal proporcionada por 1 mL (50 mg) de Cloridrato de Lidocaína 5,0% + Glicose 7,5% atinge em média 100 minutos, com um estado de analgesia prolongando-se por um período de 40 minutos.

A duração da anestesia cirúrgica proporcionada por 1,5 a 2 mL (75 a 100 mg) do produto é de aproximadamente duas horas.