Bula do Cloridrato de Ioimbina

Cloridrato de Ioimbina é um medicamento usado no tratamento de disfunções sexuais masculinas de origem psicogênica, vascular ou diabética. O cloridrato de ioimbina também tem sido usado, principalmente por urologistas, no diagnóstico de certos tipos de disfunções eréteis.

Cloridrato de Ioimbina é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade ao cloridrato de ioimbina ou a qualquer um dos componentes da formulação e para pacientes com disfunção renal ou hepática, angina pectoris, hipertensão, doenças cardíacas e doenças psiquiátricas.

Cloridrato de Ioimbina é contraindicado durante a gravidez.

Um comprimido de Cloridrato de Ioimbina três vezes ao dia. Se ocorrerem reações como náusea, tontura ou nervosismo, a dosagem pode ser reduzida para ½ comprimido, três vezes ao dia.

Posteriormente, a dose deve ser aumentada gradualmente para 1 comprimido três vezes ao dia. O tratamento não deve ser superior a 10 semanas.

Doses diárias de 20 a 30 mg podem aumentar a frequência cardíaca e a pressão arterial e produzir rinorréia e piloereção. Sintomas mais graves, observados com dosagens muito altas (1,8 g) podem incluir incoordenação, parestesias, tremores e estados dissociativos. A intoxicação deve ser tratada pelo restabelecimento do equilíbrio hidroeletrolítico e pela administração parenteral de adrenérgicos.

Em caso de intoxicação ligue para 0800722 6001, se você precisar de mais orientações.

Não administrar Cloridrato de Ioimbina com alfuzosina, atenolol, losartana, carbamazepina e inibidores da monoamino oxidase.

Com anlodipina e verapamil pode ocorrer redução da eficácia dos bloqueadores de canal de cálcio.

Com clomipramina pode ocorrer aumento do risco de hipotensão.

Com enalapril e captopril pode ocorrer redução da eficácia do inibidor da enzima conversora de angiotensina.

Com sibutramina pode ocorrer o aumento do risco de efeitos adversos cardiovasculares.

Com furosemida, espironolactona, clortalidona e hidroclorotiazida pode ocorrer redução da eficácia do diurético.

Com antidepressivos tricíclicos pode ocorrer aumento da chance de eventos adversos cardiovasculares.

A administração de Cloridrato de Ioimbina com a clonidina, metildopa e minoxidil pode causar redução da eficácia destes medicamentos.

Resultados de Eficácia

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Estudos clínicos sobre a eficácia do cloridrato de ioimbina no tratamento de disfunções sexuais masculinas.

Em um estudo que avaliou a eficácia do Cloridrato de Ioimbina na impotência de origem psicogênica, Reid et al. acompanharam 48 indivíduos em um estudo parcialmente cruzado, duplo -cego, placebo-controlado com o cloridrato de ioimbina (18 mg ao dia) durante 10 semanas para restabelecimento da função erétil. No final do primeiro período do estudo, 62% dos indivíduos que faziam parte do grupo tratado com o cloridrato de ioimbina e 16 % daqueles no grupo placebo relataram alguma melhora na função sexual. No geral, 46% dos pacientes que receberam o cloridrato de ioimbina relataram uma resposta positiva à medicação (Reid K et al. Double-blind trial of yohimbine in treatment of psychogenic impotence. Lancet. 1987 Aug 22;2(8556):421-3).

Ernst & Pittler realizaram uma revisão sistemática para avaliar a eficácia da ioimbina na disfunção erétil; 7 estudos considerados de metodologia satisfatória cumpriam os critérios de inclusão pré -definidos e foram analisados. Os resultados demonstraram que a ioimbina é superior ao placebo no tratamento da disfunção erétil (odds ratio 3,85, intervalo de confiança de 95% de 2,22 - 6,67). Os eventos adversos sérios foram infrequentes e reversíveis (Ernst E, Pittler MH. Yohimbine for erectile dysfunction: a systematic review and meta-analysis of randomized clinical trials. J Urol. 1998 Feb;159(2):433-6).

Riley et al. conduziram um estudo multicêntrico em indivíduos que já haviam sido tratados por disfunção erétil secundária no Reino Unido. Incluíram 61 homens entre 18 e 70 anos que receberam 5,4 mg de cloridrato de ioimbina ou placebo, 3 vezes ao dia por 8 semanas. Após este período, os pacientes eram encaminhados de maneira cruzada ao outro braço do estudo por mais 8 semanas. A cada 4 semanas, o intervalo e a frequência das ereções eram avaliados através de questionários de auto avaliação. Após as primeiras 8 semanas de tratamento 36,7% dos pacientes tratados com cloridrato de ioimbina e 12,9% dos indivíduos do grupo placebo (p<0,05) relataram melhora do estímulo da ereção. Dos indivíduos que pertenciam ao grupo placebo 41,9% (p<0,02) referiram melhora da ereção quando passaram para o grupo de medicação ativa. Parâmetros como ereção matinal e ereção espontânea não foram afetados. Não foram observados abandono do tratamento, sintomas de abstinência ou eventos adversos graves. (Emst E, Pittler MH. Yohimbine for ercctile dysfunction: a systematic review and meta-analysis of randomized clinical trials. (Structured abstract). The Joumal of Urology 1998; 159(2): 433-6).

Em um estudo clínico com cloridrato de ioimbina, placebo-controlado e duplo-cego, Vogt et ai., incluíram 86 pacientes com disfunção erétil sem diferenciação clara de causa orgânica ou psicogênica. Em 85 pacientes foi avaliada segurança/tolerabilidade (n= 43 no grupo do cloridrato de ioimbina, n= 42 no grupo placebo) e em 83 foi avaliada efic ácia (n= 41 no grupo do cloridrato de ioimbina e n= 42 no grupo placebo). O cloridrato de ioimbina foi administrado oralmente na dosagem de 30 mg por dia (dois comprimidos de 5 mg três vezes ao dia) por oito semanas. Os pacientes foram examinados após quatro semanas, e na visita final, após oito semanas de tratamento. A avaliação da eficácia foi baseada nos critérios objetivos e subjetivos. Os critérios subjetivos incluíam melhora no desejo sexual, na satisfação sexual, na frequência dos contatos sexuais, e na qualidade da ereção (rigidez peniana) durante o contato/intercurso sexual. Os critérios objetivos dos resultados foram baseados na melhora da rigidez peniana determinada pelo uso da polissonografia do sono. Oitenta e um pacientes (n= 41 no grupo do cloridrato de ioimbina, n= 40 no grupo placebo) completaram oitos semanas do tratamento proposto. O cloridrato de ioimbina demonstrou maior efetividade do que o placebo com taxa de resposta: 71 versus 45%. Foram relatados 13 casos de eventos adversos no grupo tratado com cloridrato de ioimbina (30.2%) versus 4 casos no grupo placebo (9.5%). Não houve evento adverso sério no grupo tratado com cloridrato de ioimbina. (Vogt HJ, Brandi P, Kockott G, Schmitz JR, Wiegand MH, Schardrack J, Gierend M. Double-blind, placebo-controlled safety and efficacy trial with yohimbine hydrochloride in the treatment of nomorganic erectile dysfunction. Int J Imp Res 9:155-161, 1997).

Características Farmacológicas

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Farmacodinâmica

O cloridrato de ioimbina é um alcaloide indolalquilamínico com estrutura química similar à reserpina. É o principal alcaloide da casca da árvore africana Corynanthe yohimbe, e é encontrado também na Rauwolfia Serpentina (L) Benth.

O cloridrato de ioimbina bloqueia os receptores alfa-2 adrenérgicos pré-sinápticos; sua ação vasodilatadora periférica se assemelha a da reserpina, embora mais fraca e de menor duração. O efeito do cloridrato de ioimbina sobre o sistema nervoso autônomo periférico é o aumento da atividade parassimpática (colinérgica) e a diminuição da atividade simpática (adrenérgica). No desempenho sexual masculino, a ereção está ligada à atividade colinérgica e ao bloqueio alfa-2 adrenérgico, os quais podem resultar em aumento do tônus peniano, diminuição do esvaziamento do fluxo sanguíneo no pênis ou ambos, provocando a estimulação erétil sem aumentar o desejo sexual. O cloridrato de ioimbina produz vasodilatação do corpo cavernoso pelo efeito alfa-antagonista.

O Cloridrato de Ioimbina exerce ação estimulante sobre o humor e pode aumentar a ansiedade. Ambas as ações não foram adequadamente estudadas ou relacionadas com a dosagem, entretanto aparentam estar associadas a altas doses da droga.

A ioimbina tem uma ação antidiurética moderada, provavelmente via estimulação dos centros hipotalâmicos e liberação do hormônio antidiurético pela hipófise posterior.

O cloridrato de ioimbina não parece exercer influência significante sobre a estimulação cardíaca e sobre outros efeitos mediados pelos receptores beta-adrenérgicos, seus efeitos sobre a pressão sanguínea são moderados.

Farmacocinética

O cloridrato de ioimbina é rapidamente absorvido e eliminado (médias de meia-vida de eliminação e T_máx < 1 hora). A absorção oral é rápida (geralmente completa em 45 a 60 minutos) e a média da meia -vida de absorção oral é de 0,17 +/- 0,11 horas (aproximadamente 11 minutos). A absorção do cloridrato de ioimbina parece ser afetada pela ingestão de alimentos gordurosos, aumentando a meia -vida de 0,28 ± 0,24 h para 0,70 ± 0,53 h, sem afetar a meia-vida de eliminação.

Biodisponibilidade

A biodisponibilidade do cloridrato de ioimbina é baixa e demonstra uma grande variabilidade (7 a 87%, com a média de 33%).

Transporte e Metabolismo

Desde que o cloridrato de ioimbina esteja estável no sangue, a liberação rápida de clorid rato de ioimbina do plasma humano sugere metabolismo da medicação por um órgão com fluxo sanguíneo alto, como fígado ou rim e uma alta eficiência de extração.

Excreção

 Menos de 1% da medicação inalterada pode ser recuperada na urina em 24 horas.

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