Bula do Cloridrato de Fenilefrina

Para controlar a pressão arterial em situações de hipotensão e choque.

O Cloridrato de Fenilefrina mantém um nível de pressão sanguínea adequado durante a anestesia geral inalatória e espinhal; também é utilizado para o tratamento da hipotensão por hipersensibilidade induzidas por drogas e para reverter à taquicardia paroxística supraventricular.

O Cloridrato de Fenilefrina não deve ser usado em pacientes com hipertensão grave, taquicardia ventricular, hipertiroidismo severo ou em pacientes hipersensíveis à fenilefrina ou aos componentes da fórmula.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

O Cloridrato de Fenilefrina é apresentado na concentração de 10 mg/mL, geralmente administrado por via subcutânea e intramuscular, ou lentamente por via intravenosa em soluções diluídas para infusão intravenosa contínua.

Em pacientes com taquicardia paroxística supraventricular e, se indicado, em caso de emergência, o Cloridrato de Fenilefrina pode ser administrado diretamente por via intravenosa “bolus”.

A dose deve ser ajustada de acordo com a resposta pressora.

Esquema de diluição para uso intravenoso

Dose Exigida	Quantidade de Cloridrato de Fenilefrina (1%) 10 mg/mL
10 mg	1,0 mL
5 mg	0,5 mL
1 mg	0,1 mL

Para administração intravenosa intermitente “bolus”, diluir 1 mL de Cloridrato de Fenilefrina 10 mg/mL com 9 mL de água para injetáveis, obtendo-se uma solução com 0,1% de Cloridrato de Fenilefrina.

Diluir novamente 1 mL desta solução (0,1%) em mais 9 mL de água para injetáveis, obtendo-se, desta forma, uma solução com 0,01% de Cloridrato de Fenilefrina, conforme tabela abaixo

Dose Necessária	Cloridrato de Fenilefrina 0,01% (0,1 mg/mL)
0,1 mg (100 mcg)	1 mL
0,2 mg (200 mcg)	2 mL
0,5 mg (500 mcg)	5 mL

Hipotensão Suave e Moderada

Subcutânea ou Intramuscular

Dose usual de 2 mg a 5 mg.

Limites de 1 mg a 10 mg.

A dose inicial não deve exceder 5 mg.

Intravenosa

Dose usual 0,2 mg.

Limites de 0,1 mg a 0,5 mg.

A dose inicial não deve exceder a 0,5 mg.

As injeções não devem ser repetidas no intervalo de 10 a 15 minutos.

A dose intramuscular de 5 mg deve aumentar a pressão sanguínea por uma a duas horas.

A dose intravenosa de 0,5 mg deve elevar a pressão por cerca de aproximadamente 15 minutos.

Hipotensão Severa e Choque

Incluindo hipotensão causada por fármacos

A volemia do paciente deve sempre ser corrigida o mais precisamente possível.

O vasopressor ser administrado à medida desta correção.

O controle da hipotensão ou choque deve ser mantido para prevenir isquemia arterial cerebral ou coronária.

O Cloridrato de Fenilefrina deve ser administrado antes e simultaneamente com a reposição da volemia.

Hipotensão e ocasionalmente choque grave, podem ser resultado de superdose ou idiossincrasia que pode se seguir a administração de certos medicamentos, especialmente agentes bloqueadores adrenérgicos e gangliônicos e tranquilizantes fenotiazínicos.

Pacientes que recebem derivados fenotiazínicos como medicação pré-operatória são especialmente susceptíveis a estas reações.

Como um adjuvante no controle destes episódios o Cloridrato de Fenilefrina é um agente adequado para restabelecer a pressão sanguínea.

Doses iniciais altas e de manutenção de Cloridrato de Fenilefrina são necessárias em pacientes com hipotensão grave ou choque persistente ou intratável.

Hipotensão produzida por agentes bloqueadores adrenérgicos periféricos potentes, clorpromazina, simpatectomias ou feocromocitomectomia, deve requerer também terapia mais intensiva.

Infusão Contínua

Adicionar 10 mg de Cloridrato de Fenilefrina (1 mL da solução a 10 mg/mL) para 500 mL de solução injetável de glicose ou solução injetável de cloreto de sódio (solução 1:50.000).

Para uma elevação rápida de pressão sanguínea, iniciar a infusão com aproximadamente 100 mcg a 180 mcg por minuto (sendo 20 gotas/mL de 100 a 180 gotas/minuto).

Quando a pressão sanguínea é estabilizada (a níveis normais baixos individuais) a manutenção de 40 mcg a 60 mcg/minuto normalmente é suficiente (40 a 60 gotas/minuto).

Se o tamanho da gota no sistema de infusão diferir de 20 gotas/mL, a dose deve ser ajustada de acordo com necessidades específicas.

Se uma resposta pressora inicial rápida não é obtida, uma dose adicional de Cloridrato de Fenilefrina (10 mg ou mais) deve ser adicionada ao frasco de infusão.

A velocidade do fluxo deve então ser ajustada até que o nível de pressão sanguínea desejado seja obtido. (Em alguns casos, um vasopressor mais potente, como o hemitartarato de norepinefrina, deve ser utilizado).

Hipertensão deve ser evitada. A pressão sanguínea deve ser monitorada frequentemente.

Cefaléia e/ou bradicardia podem indicar hipertensão.

Arritmias são raras.

Anestesia Espinhal

Hipotensão

O uso parenteral rotineiro de Cloridrato de Fenilefrina tem sido recomendado para o tratamento profilático de hipotensão durante anestesia espinhal.

É melhor administrado subcutânea ou intramuscularmente 3 a 4 minutos antes da injeção do anestésico espinhal.

Em geral, quantidade necessária para um nível alto de anestesia é normalmente 3 mg e para níveis de anestesia mais baixo, 2 mg.

Para emergências hipotensivas durante anestesia espinhal, o Cloridrato de Fenilefrina pode ser administrado intravenosamente, usando uma dose inicial de 0,2 mg.

Doses subsequentes não devem exceder mais que 0,1 mg a 0,2 mg e não mais que 0,5 mg deve ser administrado em uma única dose.

Considerar a possibilidade de adequação da volemia à vasoplegia causada pelo bloqueio espinhal de forma criteriosa.

No combate à hipotensão durante a anestesia espinhal em crianças, a dose de 0,5 mg a 1 mg para 10 kg de peso corporal, administrado por via subcutânea ou intramuscular, é recomendada.

Prolongamento da Anestesia Espinhal

A adição de 2 mg a 5 mg de Cloridrato de Fenilefrina à solução anestésica aumenta a duração do bloqueio motor em aproximadamente 50% com algum aumento na incidência de complicações como náusea, vômito ou distúrbios na pressão sanguínea.

Vasoconstritor para Analgesia Local

Concentrações cerca de 10 vezes àquelas empregadas quando a epinefrina é usada como vasoconstritor, são recomendadas.

A melhor concentração é 1:20.000 (adicionar 1 mg de Cloridrato de Fenilefrina para cada 20 mL da solução anestésica local).

Alguma resposta pressora pode ser esperada quando 2 mg ou mais são injetados.

Taquicardia Paroxística Supraventricular

É recomendada injeção intravenosa rápida entre 20 e 30 segundos.

A dose inicial não deve exceder 0,5 mg e doses subsequentes, que são determinadas pela resposta da pressão sanguínea, não devem exceder a dose anterior por mais de 0,1 mg a 0,2 mg e não exceder a 1 mg.

Os vasopressores podem causar arritmias cardíacas graves, durante anestesia com halotano e, portanto devem ser usados com extrema cautela.

A resposta pressora dos agentes adrenérgicos pode ser potencializada pelos antidepressivos tricíclicos.

Atropina

O uso concomitante pode elevar a resposta pressora e induzir taquicardia, especialmente em crianças.

Beta-bloqueadores

Diminui o efeito do Cloridrato de Fenilefrina.

Glicosídeos digitálicos e anestésicos gerais

Arritmias.

Furazolidona, inibidores da MAO

Pode aumentar a resposta pressora significativamente, resultando em crises hipertensivas e hemorragia intracraniana.

Guanetidina, metildopa, reserpina

Pode aumentar a resposta pressora, resultando em hipertensão severa.

Anestésicos hidrocarbonetos halogenados

Podem sensibilizar o miocárdio para os efeitos das catecolaminas.

Use com extremo cuidado para evitar arritmias.

Drogas ocitócicas

Podem causar hipertensão severa persistente.

Antidepressivos tricíclicos

Podem diminuir ou aumentar a resposta, utilizar com cuidado.

Resultados da eficácia

Diversos estudos, Alahuta et al (1992); Ramanathan & Grant (1988), Hall et al (1994), Moran et al (1991) documentam a segurança e eficácia da fenilefrina na profilaxia da hipotensão durante anestesia espinhal.

Ramanathan & Grant (1988), e Moran et al (1991) comprovaram que a fenilefrina não causa acidose fetal quando usada para tratar hipotensão maternal e é tão eficiente quanto a efedrina.

Cheng et al (1999) concluíram que a fenilefrina reduz a incidência de hipotensão após anestesia epidural com lidocaína alcalinizada.

Características Farmacológicas

Farmacologia Clínica

O Cloridrato de Fenilefrina é um medicamento vasopressor, quimicamente relacionado com a epinefrina e com a efedrina. É um agente simpatomimético sintético.

O Cloridrato de Fenilefrina produz vasoconstrição mais duradoura que a epinefrina e a efedrina.

As respostas são mais estáveis que com a epinefrina, permanecendo 20 minutos após injeção intravenosa, até 50 minutos após injeção subcutânea e até 2 horas após injeção intramuscular.

Sua ação sobre o coração contrasta claramente com a epinefrina e a efedrina, na qual diminui a frequência cardíaca e aumenta o débito cardíaco, não produzindo distúrbio no ritmo da pulsação.

O Cloridrato de Fenilefrina é um potente estimulante alfa-receptor pós-sináptico com pouco efeito nos beta-receptores do coração.

Em doses terapêuticas, produz pequena, se alguma, estimulação na medula espinhal ou cérebro.

A principal vantagem deste medicamento é o fato de que repetidas injeções produzem efeitos comparáveis.

A ação predominante do Cloridrato de Fenilefrina é no sistema cardiovascular.

A administração parenteral causa a elevação das pressões sistólica e diastólica no homem e em outras espécies.

Acompanhando a resposta vasopressora do Cloridrato de Fenilefrina, ocorre acentuada bradicardia reflexa que pode ser bloqueada pela atropina: após a atropina, grandes doses da droga aumentam o ritmo cardíaco levemente.

No homem, o débito cardíaco é levemente diminuído e a resistência periférica é consideravelmente aumentada.

O tempo de circulação é levemente prolongado e a pressão venosa é levemente aumentada; constrição venosa não é manifestada.

A maioria dos vasos capilares sofrem constrição, como fluxo sanguíneo esplâncnico, renais, cutâneos e fluxo sanguíneo das extremidades que são reduzidos, mas o fluxo sanguíneo coronariano é aumentado.

Os vasos pulmonares sofrem constrição e a pressão arterial pulmonar é aumentada.

Este medicamento é um potente vasoconstritor, com propriedades muito similares à norepinefrina, mas quase destituída das ações cronotrópicas e inotrópicas no coração.

Irregularidades cardíacas são vistas muito raramente mesmo com doses altas.

Congestão Nasal, Irritação Ocular, Resfriado, Rinite Alérgica, Uveíte com Sinéquia