Bula do Cloridrato de Ciproeptadina + Associações

Cloridrato de Ciproeptadina + Associações é indicado como estimulante do apetite. Suplemento vitamínico e/ou mineral em dietas restritivas e inadequadas. Suplemento vitamínico e/ou mineral em idosos e para crianças em fase de crescimento.

Nos casos de hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Sendo o cloridrato de ciproeptadina uma substância anticolinérgica, apesar desse efeito ser mínimo na posologia recomendada, o produto é contraindicado na presença de glaucoma do ângulo fechado ou aberto, predisposição à retenção urinária e nos pacientes portadores de úlcera péptica estenosante ou obstrução piloro-duodenal, hipertrofia prostática ou, obstrução do colo vesical, Doenças do sistema cardiovascular, hipertensão, hipertireoidismo e constipação crônica idiopática.

É também contraindicado o tratamento concomitante com inibidores da monoaminoxidase.

Não deve ser administrado à pacientes debilitados ou em ataque agudo de asma.

Qualquer substância anti-histamínica não deve ser usada por lactentes e recém nascidos prematuros.

Este medicamento é contraindicado para recém-nascidos prematuros.

Este medicamento é contraindicado para mulheres amamentando.

Cloridrato de Ciproeptadina + Associações deve ser administrar em uma só dose à noite ao deitar ou em doses fracionadas, de meia à uma hora antes das refeições, conforme a posologia recomendada.

Crianças

2 a 6 anos.

No máximo 10 ml.(8 mg de cloridrato de ciproeptadina) em doses fracionadas.

Crianças

7 a 14 anos.

No máximo 15 ml (12 mg de cloridrato de ciproeptadina) em doses fracionadas.

Acima de 14 anos e adultos

Geralmente 15 ml (12 mg) são suficientes.

Para crianças menores de 2 anos, não há esquema posológico estabelecido.

Interações Medicamento - Medicamento

Vitamina B2

Pacientes que tiverem fazendo uso de antidepressivos tricíclicos ou fenotiazínicos podem ter necessidade aumentada de vitamina B2. A probenecida diminui a absorção gastrintestinal da vitamina B2.

Vitamina B6

Pode reduzir os níveis séricos da fenitoína e fenobarbital. Pode também reverter os efeitos antiparkinsonianos da levodopa; o mesmo não ocorre com a associação carbidopa-levodopa. Se utilizada com cloranfenicol, ciclofosfamida, ciclosporina, clorambucila, corticotrofina, mercaptopurina, isoniazida ou penicilina pode causar anemia ou nefrite periférica, devido a ação antagônica destas drogas à piridoxina. Estrogênios ou anticoncepcionais podem aumentar as necessidades de piridoxina.

Ciproeptadina

O uso concomitante com antidepressivos tricíclicos, álcool e maprotilina, potencializa os efeitos depressores sobre o SNC devido a interação destas substâncias com ciproeptadina. Além disso, haloperidol, ipratrópio, fenotiazinas ou procainamida podem ter seus efeitos antimuscarínicos aumentados devido ao uso simultâneo com ciproeptadina. Não se recomenda o uso junto com inibidores da MAO, pois pode prolongar e intensificar os efeitos antimuscarínicos e depressores do SNC dos anti-histamínicos.

Vitamina C

O uso simultâneo de barbitúricos ou primidona pode aumentar a excreção de ácido ascórbico na urina. O uso crônico ou em doses elevadas com dissulfiram pode interferir na interação dissulfiram-álcool. A acidificação da urina produzida pelo uso de grandes doses de ácido ascórbico pode acelerar a excreção renal de mexitelina. A prescrição conjunta com salicilatos aumenta a excreção urinária de ácido ascórbico.

Piridoxina combinada com altretamina, cisplatina e levodopa diminui o efeito da última droga.

Interações Medicamento – Substância química

Álcool

O uso concomitante desta sustância e o medicamento Cloridrato de Ciproeptadina + Associações pode inibir a absorção das vitaminas B1 e B2.

Interações Medicamento – Exame Não Laboratorial

O tratamento com cloridrato de ciproeptadina deve ser suspenso 48 horas antes de se efetuar qualquer tipo de prova cutânea, já que os antihistamínicos podem impedir ou diminuir as reações que, do outro modo, seriam positivas aos indicadores de reatividade dérmica.

Interações medicamentos-doenças

As seguintes patologias podem ser agravadas por Cloridrato de Ciproeptadina + Associações, devido a presença de vitamina C: hiperoxalúria, cálculos renais, hemocromatose, anemia sideroblástica, talassemia, anemia depranócita.

Resultados de Eficácia

Quatro homens e três mulheres voluntários da pesquisa com peso normal, participaram de um estudo de 18 dias, receberam ciproeptadina oral (4 mg) ou placebo em 09:30, 12:45 e 17:30 horas por dia. O consumo alimentar, desempenho e avaliações subjetivas foram medidos ao longo do dia. A interação entre o consumo de carboidratos e ciproeptadina foi examinada e demonstrou níveis variados de ingestão de carboidratos. Três condições de dieta foram testados para 6 dias cada: uma dieta regular, um baixo hidrato de carbono (alto teor de gordura) da dieta, e uma dieta rica em carboidratos. Placebo foi administrado nos dias 1, 2, 3 e 6, enquanto ciproeptadina foi dada nos dias 4 e 5 de cada condição de dieta. A ingestão calórica total diminuiu (p <0,007) quando os indivíduos receberam placebo e tinham acesso a uma dieta regular, de 2.500 kcal / dia (59% de carboidratos, 28% de gordura, 13% de proteína), e quando os indivíduos receberam placebo e tinham acesso à dieta de baixo carboidrato (hidrato de carbono de 40%, 43% de gordura, 17% de proteína). A ingestão calórica aumentou (p <0,056) quando os indivíduos receberam placebo e tinham acesso a uma dieta rica em carboidratos (70% de carboidratos, 19% de gordura, 11% de proteína). Ciproeptadina aumentou significativamente a ingestão diária total de calorias em 20%, para 3.000 kcal, apenas sob a condição dieta regular. O aumento da ingestão calórica foi devido a um aumento no número de vezes das ingestões alimentares sem uma mudança nos hábitos.¹

Um outro estudo esclarece os efeitos do cloridrato de ciproeptadina, que é conhecida clinicamente para estimular o apetite e, conseqüentemente, aumentar o peso corporal, experimentos na forma aguda e crônica foram realizados. Nos experimentos crônicos, a ingestão de alimentos e o peso corporal de ratos jovens aumentaram significantemente pelo uso de ciproeptadina, assim conclui-se que a ciproeptadina pode ter efeito sobre a alimentação das crianças.²

Referências:

1. COMER, S.D., HANEY, M., FISCHMAN, M.W., FOLTIN, R.W. Cyproheptadine Produced Modest Increases in Total Caloric Intake by Humans. Physiol Behav. 1997 Oct;62(4):831-9.
2. OOMURA, Y., ONO, T., SUGIMORI, M., NAKAMURA, T. Effects of cyproheptadine on the feeding and satiety centers in the rat. Pharmacology Biochemistry and Behavior 1973 Jul-Aug;1(4):449-59.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Ciproeptadina

É um anti-histamínico H1, possui também atividade anti-serotoninérgica, tem fraca atividade anticolinérgica e apresenta leves propriedades depressoras centrais. Seus diversos mecanismos de ação estão relacionados com o antagonismo competitivo com os mediadores químicos – histamina, serotonina e acetilcolina – pelos respectivos receptores. Usada na forma de cloridrato. Estimulante do apetite e supressor da cefaleia vascular. É bem absorvida por via oral, tendo início de ação em 15 a 60 minutos e efeito máximo em uma a duas horas. Duração de ação de 8 horas. Sofre biotransformação hepática e parcialmente renal. Excreção renal (40%) e pelas fezes (2 a 20%), principalmente na forma de metabólicos.

Vitamina B1

A tiamina combina-se com o trifosfato de adenosina (ATP), formando assim pirofosfato de tiamina, que atua como coenzima da descarboxilação de a-cetoácidos e é essencial para o metabolismo de carboidratos. É utilizada na forma de nitrato ou cloridrato. Ela é rapidamente absorvida do trato gastrintestinal, principalmente no duodeno, exceto nas síndromes de má absorção; o álcool inibe sua absorção. A absorção máxima, por via oral, é de 8 a 15 mg por dia.

Sofre biotransformação hepática. Não produz efeitos tóxicos quando administrada por via oral e o excesso é excretado rapidamente pela urina. É eliminada pela urina, quase inteiramente (80% a 96%) como metabólitos. O excesso é excretado nas formas íntegras e de metabólitos, também pela urina.

Vitamina B2

Na mucosa intestinal é transformada em flavina mononucleotídeo (FMN) que, no fígado é convertido a flavina adenina dinucleotídeo. (FAD). FMN e FAD atuam como coenzimas, que são necessárias para a respiração tecidual normal. A riboflavina participa também da ativação da piridoxina e conversão do triptofano em ácido nicotínico.

Pode estar compreendida na manutenção da integridade dos eritrócitos. É também chamada de riboflavina. Ela é rapidamente absorvida do trato gastrintestinal, principalmente no duodeno; o álcool inibe sua absorção intestinal. A Vitamina B2 - riboflavina e seus metabólitos são distribuídos a todos os tecidos orgânicos e ao leite; pequena quantidade é absorvida no fígado, baço, rins e coração. Sua ligação a proteínas é moderada (60%). Sofre biotransformação, dando flavina mononucleotídeo na mucosa intestinal; este, no fígado, se converte em flavina adenina dinucleotídeo. A meiavida, após a administração oral, é de 66 a 84 minutos. É eliminada pela urina, quase inteiramente como metabólitos; o excesso é excretado, em grande parte na forma íntegra, pela urina. Pequena porção é excretada pelas fezes.

Vitamina B6

Nos eritrócitos a piridoxina é convertida ao fosfato de piridoxal e, em proporção menor, fosfato de piridoxamina, que atuam como coenzimas para diversas funções metabólicas que afetam a utilização de proteínas, lipídeos e carboidratos. No metabolismo de proteínas, participa da conversão de triptofano a ácido nicotínico ou serotonina; e desaminação, descarboxilação, transaminação e transulfuração de aminoácidos. No metabolismo de carboidratos, é responsável pela degradação do glicogênio a glicose-1 fosfato. Participa também da síntese do ácido amibutírico (GABA) dentro do sistema nervoso central e síntese do heme, bem como da conversão do oxalato a glicina.

Como antídoto, a piridoxina aumenta a excreção de certos fármacos (isoniazida, por exemplo) que atuam como seus antagonistas. É também chamada de piridoxina. Ela é rapidamente absorvida do trato gastrintestinal, principalmente no jejuno; exceto em síndromes de má absorção. A piridoxina não se liga às proteínas plasmáticas; o fosfato de piridoxal liga-se totalmente às proteínas plasmáticas. Armazena-se no fígado, principalmente, com quantidades menores nos músculos e no cérebro. Sobre biotransformação hepática, degradando-se a ácido 4-piridóxido. A meia-vida é de 15 a 20 dias. É eliminada pela urina, quase que inteiramente como metabólitos; o excesso, que não é aproveitado, é excretado pela urina, grandemente na forma íntegra.

Nicotinamida

Não apresenta atividade anti-hiperlipidêmica. Tampouco é vasodilatadora. A nicotinamida é componente de duas coenzimas: nicotinamida adenina dinucleotídeo (NAD) e nicotinamida adenina dinucleotídeo fosfato (NADP).

Estas coenzimas são necessárias para a respiração tecidual, glicogenólise e metabolismo de lipídeos, aminoácidos, proteínas e purinas. Corresponde à amina do ácido nicotínico. É também chamada de niacinamida. É usada no organismo como fonte de ácido nicotínico.

Ácido ascórbico (Vitamina C)

Corresponde ao ácido L-ascórbico. Usado também como sal sódico ou cálcico. Atua como coenzima e, sob determinadas condições, como agente redutor e antioxidante. Direta ou indiretamente fornece elétrons a enzimas que requerem íons metálicos reduzidos. Age como cofator para prolil e lisil hidroxilases na biossíntese do colágeno. Participa também do metabolismo de ácido fólico, fenilalanina, tirosina, ferro, histamina, norepinefrina e alguns sistemas enzimáticos de fármacos, bem como da utilização de carboidratos; da síntese de lipídios, proteínas e carnitina; da função imune; da hidroxilação da serotonina; e da preservação da integridade dos vasos sanguíneos. É indicado na profilaxia e tratamento da deficiência da vitamina C, que se produz como resultado de uma nutrição inadequada. Ele é rapidamente absorvido do trato gastrintestinal (jejuno); a absorção pode ser reduzida com doses altas.

Baixa ligação às proteínas plasmáticas – 25%. Encontra-se presente no plasma e células e as maiores concentrações se apresentam no tecido glandular. Sofre biotransformação hepática, sendo reversivelmente oxidado a ácido desidroascórbico; parte é biotransformada a ascorbato-2-sulfato, que é inativo, e ácido oxálico. Atravessa a barreira placentária e é excretado pelo leite. Sua eliminação é renal, a maior parte na forma de metabólitos. É removível por hemodiálise.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Beritin^® BC.