Bula do Cloridrato de Betaxolol

Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica é eficaz na redução da pressão intraocular e está indicado para o tratamento da hipertensão ocular e glaucoma crônico de ângulo aberto. Pode ser usado isolado ou em combinação com outras drogas antiglaucomatosas.

Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica é contraindicado em pacientes com bradicardia sinusal, bloqueio atrioventricular de segundo ou terceiro grau, choque cardiogênico ou insuficiência cardíaca comprovada.

Também é contraindicado para pessoas que tenham hipersensibilidade ao princípio ativo ou a qualquer um dos excipientes.

A dose recomendada é de 1 a 2 gotas de Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica no(s) olho(s) afetado(s) 2 vezes por dia. Em alguns pacientes, a resposta de redução da pressão intraocular ao Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica pode requerer algumas semanas para estabilizar-se. Como acontece ao se administrar uma medicação nova, recomenda-se o acompanhamento cuidadoso dos pacientes.

Se a pressão intraocular do paciente não estiver adequadamente controlada com este tratamento, pode-se instituir terapêutica concomitante com pilocarpina, outros mióticos, epinefrina ou inibidores da anidrase carbônica.

Em caso de uma ingestão acidental, os sintomas de uma superdose de agentes beta bloqueadores são bradicardia, hipotensão, insuficiência cardíaca e broncoespasmo.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Existe potencial para um efeito aditivo resultando em hipotensão e/ou bradicardia acentuada quando a solução de beta-bloqueadoras oftálmicas é administrada concomitantemente com bloqueadores do canal de cálcio orais, agentes bloqueadores beta-adrenérgicos, antiarrítmicos (incluindo amiodarona) ou glicosídeos digitálicos.

Beta-bloqueadores podem diminuir a resposta à adrenalina utilizada no tratamento de reações anafiláticas. Cuidado especial deve ser tomado em pacientes com história de atopia ou anafilaxia.

Resultados de Eficácia

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Uma metanálise de 28 estudos randomizados publicados demonstrou que o Cloridrato de Betaxolol 0,5% tem a eficácia de redução da pressão intraocular (PIO) em comparação à linha basal de 23% (25% to 22%) para os picos de PIO e diminuição de 20% (23% to 17%) para as pressões mais baixas.

Danos ao nervo óptico e perda de campo visual é resultado de uma pressão intraocular elevada e sustentada de perfusão ocular pobre. Cloridrato de Betaxolol reduz a pressão intraocular normal e elevada e o mecanismo de ação hipotensivo ocular parece ser uma redução na produção aquosa que pode ser demonstrada por tonografia e fluorofotometria aquosa. O início de ação com o Cloridrato de Betaxolol pode ser geralmente notado dentro de 30 minutos e o efeito máximo detectado 2 horas após a administração tópica. Uma dose única proporciona uma redução de 12 horas na pressão intraocular. A observação clínica dos pacientes com glaucoma tratados com Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica por até três anos mostra que o efeito redutor da pressão intraocular é bem conservado.

Os estudos clínicos mostram que a solução tópica de Cloridrato de Betaxolol oftalmológica reduz a pressão intraocular em 25% do valor basal. Nos ensaios com 22 mmHg, como um índice geralmente aceito de controle da pressão intraocular, Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica foi eficaz em mais de 94% da população estudada, dos quais 73% foram tratados com beta-bloqueador sozinho. Em estudos controlados, duplo-cego, a magnitude e a duração do efeito hipotensor ocular de Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica e soluções oftálmicas de timolol foram clinicamente equivalentes.

Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica também tem sido utilizada com sucesso em pacientes com glaucoma que se submeteram a trabeculoplastia a laser e precisaram complementar com terapia hipotensora ocular de longo prazo. Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica foi bem tolerado em pacientes com glaucoma usando lentes gelatinosas e rígidas, e em pacientes afácicos.

Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica não produz miose ou espasmo de acomodação, que são freqüentemente vistos com agentes miótico. A visão turva e cegueira noturna, muitas vezes associada à terapia padrão miótica não estão associadas com o uso de Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica. Assim, os pacientes com opacidade lenticulares centrais evitam a deficiência visual causada por constrição da pupila.

Em estudos clínicos, Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica foi usado com segurança para reduzir a pressão intraocular em 47 pacientes com glaucoma e doença reativa das vias aéreas, os quais foram monitorados por um período médio de 15 meses. Porém, deve-se ter precaução no tratamento de pacientes com doenças reativas graves das vias aéreas ou histórico de asma.

Referência Bibliográfica:

Van der Valk R, Webers CA, Schouten JS, Zeegers MP, Hendrikse F, Prins MH. - Intraocular pressure- lowering effects of all commonly used glaucoma drugs: a meta-analysis of randomized clinical trials.Ophthalmology. 2005 Jul;112(7):1177-85.

Características Farmacológicas

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O Cloridrato de Betaxolol, um agente bloqueador do receptor (beta-1-adrenérgico) cardio-seletivo, não apresenta atividade estabilizadora de membrana (anestésica local) e é destituída de ação simpatomimética intrínseca. Quando oralmente administrada os agentes bloqueadores beta-adrenérgicos reduzem os batimentos cardíacos em pacientes saudáveis e em pacientes com doença cardíaca. Em pacientes com diminuição severa da função miocárdica, os antagonistas do receptor beta-adrenérgico podem inibir os efeitos necessários dos estímulos simpáticos para manter adequadamente a função cardíaca.

Quando instilado no olho, Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica reduz a pressão intraocular elevada bem como a normal, associada ou não com glaucoma. Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica tem efeitos mínimos nos parâmetros cardiovasculares e pulmonares.

Cloridrato de Betaxolol solução oftálmica (uma gota em cada olho) quando comparada a timolol e placebo em um estudo cruzado de três grupos de tratamento envolvendo nove pacientes com doenças nas vias aéreas que foram selecionados tendo como base no mínimo 15% de redução no Volume Expiratório Forçado em 1 segundo (FEV1) após administração do timolol oftálmico. Cloridrato de Betaxolol não teve efeito significante na função pulmonar como mensurado no Volume Expiratório Forçado em um segundo (FEV1), na Capacidade Vital Forçada (FVC) e no FEV1/FVC. Adicionalmente, a ação do isoproterenol, um beta- estimulante, administrado no final do estudo não foi inibida pelo Cloridrato de Betaxolol oftálmico. Ao contrário, o timolol oftálmico diminuiu significativamente estas funções pulmonares.

FEV¹ – Variação percentual da linha de base

-	Média
	Cloridrato de Betaxolol 1% a	Timolol 0,5%	Placebo
Linha base	1,6	1,4	1,4
60 minutos	2,3	-25,7*	5,8
120 minutos	1,6	-27,4*	7,5
240 minutos	-6,4	-26,9*	6,9
Isoproterenol b	36,1	-12,4*	42,8

^1. Schoene, R.B. et al., Am. J. Ophthal. 97:86, 1984
^a. Dobro da concentração clínica.
^b. Inalado em 240 minutos; medido em 270 minutos.
* Timolol estaticamente é diferente do Cloridrato de Betaxolol e placebo (p<0.05).

Nenhuma evidência de bloqueio beta-adrenégico cardiovascular foi observada durante o exercício com Cloridrato de Betaxolol em um estudo cruzado de três tratamentos, duplo mascarado, em 24 pacientes normais comparados ao Cloridrato de Betaxolol Solução Oftálmica, timolol e placebo para efeitos na pressão sanguínea e na frequência cardíaca. A média da pressão sanguínea arterial não foi afetada por nenhum tratamento, entretanto timolol oftálmico produziu uma diminuição significativa na média da frequência cardíaca.

Média da frequência cardíaca

-	Tratamento
Teste ergométrico	Cloridrato de Betaxolol 1% a	Timolol 0,5%	Placebo
Minutos
0	79,2	79,3	81,2
2	130,2	126,0	130,4
4	133,4	128,0*	134,3
6	136,4	129,2*	137,9
8	139,8	131,8*	139,4
10	140,8	131,8*	141,3

^1. Atkins, J. M. et al., Am J. Oph. 99:173-175, Feb. 1985
^a. Dobro da concentração clínica.
*Mean pulse rate significantly lower for timolol than betaxolol or placebo (p < 0.05).

Referência Bibliográfica:

Van der Valk R, Webers CA, Schouten JS, Zeegers MP, Hendrikse F, Prins MH. - Intraocular pressure- lowering effects of all commonly used glaucoma drugs: a meta-analysis of randomized clinical trials.Ophthalmology. 2005 Jul; 112(7):1177-85.

• Bula do Profissional do Medicamento Betoptic^®.

Glaucoma, Hipertensão Ocular, Pressão Intraocular