Bula do Cloridrato de Azelastina

Cloridrato de Azelastina é um medicamento indicado para o tratamento de rinite alérgica.

Você não deve usar Cloridrato de Azelastina caso tenha alergia a qualquer componente da fórmula.

Este medicamento é contraindicado para menores de 5 anos.

Cloridrato de Azelastina deve ser utilizado da seguinte maneira

1. Remova a tampa protetora.

2. Antes da primeira aplicação, pressione a válvula várias vezes até que haja um spray uniforme e agite o frasco.

3. Antes da aplicação de Cloridrato de Azelastina, faça a higiene do nariz. Limpe a mucosidade fazendo o ar sair com força pelas narinas. Aplique o produto em cada narina após fazer a higiene nasal. Mantenha a cabeça ereta, para evitar sabor desagradável.

4. Após a aplicação, não aspire o produto para garantir que o mesmo permaneça mais tempo no local de ação.

5. Limpe o bico e recoloque a tampa protetora.

O prazo de validade está indicado na embalagem externa do produto.

Posologia

Dose normal

Uma aplicação (0,14 ml = 0,14 mg Cloridrato de Azelastina) em cada narina duas vezes ao dia (equivalente a uma dose diária de 0,56 mg de Cloridrato de Azelastina) em adultos e crianças de 5 anos ou mais.

Dose aumentada

De acordo com o caso, a partir de 12 anos de idade, podem ser indicadas duas aplicações (0,28 ml = 0,28 mg de Cloridrato de Azelastina) em cada narina duas vezes ao dia (equivalente a uma dose diária de 1,12 mg de Cloridrato de Azelastina).

Cloridrato de Azelastina é adequado para uso prolongado e pode ser utilizado até o desaparecimento dos sintomas, mas o seu uso crônico não deve ultrapassar 6 meses ininterruptamente.

A dose máxima diária não deverá ultrapassar 3 aplicações.

Você não deve usar Cloridrato de Azelastina em associação com

Gravidade moderada:

Efeito da interação	Aumento do risco de ocorrência de eventos adversos relacionados à azelastina (aumento de sonolência, dor de cabeça, sabor amargo na boca).
Mecanismo de ação provável	Desconhecido.
Medicamento	Cimetidina.

Não existem evidências na literatura que sugiram a ocorrência de interação da azelastina tópico nasal clinicamente relevantes com outros medicamentos, doenças, exames laboratoriais e não laboratoriais.

Resultados de eficácia

Em 2007 foi realizada uma revisão sistemática da eficácia da azelastina nasal para o tratamento da rinite alérgica. E na conclusão observou-se que a azelastina nasal foi mais eficaz que o placebo no tratamento da rinite alérgica. E quando azelastina foi comparado com anti-histamínicos orais como monoterapia, a tendência favorecia a azelastina. Como a azelastina parece ser tão eficaz como anti-histamínicos orais, a escolha do tratamento para a rinite alérgica sazonal deve depender da preferência do paciente em relação à via de administração.

O objetivo do estudo conduzido por Lieberman foi avaliar a eficácia do azelastina nasal, um anti-histamínico de segunda geração tópica, no tratamento dos sintomas da rinite alérgica sazonal, rinite mista e rinite vasomotora não alérgica. Dos 7.864 pacientes inscritos no estudo, 4.364 pacientes utilizaram azelastina nasal como a medicação para a rinite apenas durante o período de estudo de 2 semanas. Mais de 85% dos pacientes que relataram dificuldade para dormir ou insuficiência de atividades diárias devido a sintomas de rinite apresentaram melhora nestes parâmetros.

Azelastina nasal foi bem tolerada, a taxa de descontinuação devido a eventos adversos foi de 2,3%. Azelastina nasal foi adequada para controlar todos os sintomas de rinite, incluindo congestão nasal, independentemente do diagnóstico de rinite durante o período de estudo de 2 semanas.

Dois estudos espanhóis prospectivos de monitorização, avaliaram a eficácia e tolerabilidade da azelastina nasal contendo Cloridrato de Azelastina para rinite alérgica. Ambos os estudos foram conduzidos por profissionais da comunidade, durante duas semanas (Estudo I) ou um mês (Estudo II).

O número de pacientes recrutados foram 3680 (I) e 4002 (II). Destes, 56,1% (I) e 51,7% (II) haviam sido previamente tratados com anti-histamínicos orais, com ou sem outros medicamentos. Os pacientes classificaram a gravidade dos 10 sintomas de rinite alérgica como ausente, leve, moderada ou grave. Azelastina nasal era geralmente administrada em uma dose de um puff spray por narina duas vezes ao dia.

Follow-up foi após 14 dias (I) ou 31 dias (II), quando os sintomas foram avaliados e os pacientes questionados sobre o tratamento. O número de médicos que avaliaram a eficácia como muito bom ou bom foi de 89,4% (I) e 84,6% (II). A tolerância geral foi avaliada como boa ou muito boa por 97,5% (I) e 97,3% (II), e a tolerância local por 93,1% (I) e 91,5% (II) dos médicos, respectivamente. Em geral, azelastina nasal foi altamente eficaz e bem tolerada na prática clínica normal.

Estudos têm demonstrado que a azelastina é mais eficaz que o placebo em termos de redução dos principais sintomas da rinite alérgica. Alguns estudos demonstraram que a azelastina reduz a congestão nasal da rinite alérgica. Esta característica que a distingue dos anti-histamínicos orais é de grande interesse, pois os corticosteróides são conhecidos por serem bastante eficazes para o alívio da congestão nasal, enquanto os anti-histamínicos são eficazes para os espirros, coceira nos olhos, prurido nasal e olhos lacrimejantes, mas não para a congestão. Azelastina nasal parece ser um tratamento eficaz para a rinite alérgica com um rápido início e longa duração da atividade, mas sem os efeitos colaterais dos tradicionais anti-histamínicos sedativos.

Características farmacológicas

A azelastina, um derivado da ftalazinona, é classificada como um potente composto antialérgico com propriedades antagonistas seletivas em receptores H1.

Dados dos estudos in vivo (pré-clínicos) e in vitro mostram que a azelastina inibe a síntese ou a liberação de mediadores químicos que são conhecidos por seu envolvimento nos estágios inicial e final de reações alérgicas, por exemplo leucotrienos, histamina, PAF e serotonina.

Depois de repetidas aplicações nasais de uma dose diária de 0,56 mg de Cloridrato de Azelastina (referindo-se a uma pulverização por narina duas vezes por dia), os níveis plasmáticos no estado de equilíbrio de C_máx eram de aproximadamente 0,27 ng/ml em voluntários saudáveis. Os níveis do metabólito ativo desmetil azelastina foram detectados no limite de quantificação ou abaixo dele (0,12 ng/ml).

Repetidas aplicações nasais em pacientes com rinite alérgica resultam em níveis plasmáticos elevados de azelastina em comparação com pessoas saudáveis, sugerindo uma absorção sistêmica em maior extensão (muito provavelmente devido à melhor penetração pela mucosa nasal inflamada). Após uma dose diária total de 0,56 mg de Cloridrato de Azelastina (por exemplo, uma pulverização por narina duas vezes ao dia), as concentrações plasmáticas médias no estado de equilíbrio da azelastina, observada duas horas após a administração, foram cerca de 0,65 ng/ml.

Uma duplicação da dose diária total para 1,12 mg de Cloridrato de Azelastina (por exemplo, duas pulverizações por narina duas vezes ao dia) resulta em concentrações plasmáticas médias no estado de equilíbrio de azelastina de 1,09 ng/ml, sugerindo proporcionalidade da dose dentro da faixa de dosagem.

Contudo, apesar da absorção relativamente aumentada nos pacientes, a exposição sistêmica após aplicação nasal é calculada ser cerca de 8 vezes menor comparada ao tratamento oral com doses diárias de 4,4 mg de Cloridrato de Azelastina que representa a dose terapêutica oral para o tratamento de rinite alérgica.