Bula do Cipionato de Testosterona

Cipionato de Testosterona é indicado para homens na terapia de reposição de testosterona nos casos de hipogonadismo masculino primário ou secundário.

Cipionato de Testosterona é contra-indicado nas seguintes condições:

• Hipersensibilidade a qualquer componente da formulação;
• Carcinoma androgênio-dependentes de próstata ou de glândula mamária do homem;
• Insuficiência cardíaca, hepática ou renal.

O uso de Cipionato de Testosterona é contra-indicado em mulheres e crianças.

Este medicamento é contra-indicado para uso por mulheres.

Este medicamento é contra-indicado para crianças ou adolescentes com idade inferior a 18 anos.

Este medicamento é contra-indicado para uso por mulheres grávidas ou que possam ficar grávidas durante o tratamento.

Cipionato de Testosterona deve ser administrado exclusivamente por via intramuscular. Deve ser aplicado profundamente no músculo glúteo. A aplicação deve ser feita lentamente.

O uso da agulha ou seringa úmida pode causar turvação na solução, o que não afeta, entretanto, a efetividade do medicamento.

Se porventura ocorrer a formação de cristais nas ampolas, o aquecimento e agitação podem proporcionar a redissolução imediata.

Deve-se verificar a presença de partículas estranhas na solução antes da administração.

Agite bem antes de usar.

Cipionato de Testosterona deve ser aplicado profundamente e lentamente por via intramuscular no músculo glúteo.

A terapia de reposição deve ser instituída com a administração de 200 mg de cipionato de testosterona a cada 2 semanas, capaz de manter níveis suficientes de testosterona sem levar ao acúmulo.

É aconselhável medir os níveis séricos de testosterona no final de um intervalo entre as administrações. Níveis séricos inferiores aos valores considerados normais indicam a necessidade de um intervalo menor entre as injeções. Em caso de níveis séricos elevados, deve-se considerar um aumento do intervalo entre a administração de duas injeções.

Anticoagulantes orais

Pode ser necessário um ajuste na dosagem de anticoagulantes orais, já que existem relatos na literatura de que a testosterona e seus derivados aumentam a atividade desses agentes. Independentemente deste achado e como regra geral, as limitações da utilização de injeções intramusculares nos pacientes com anormalidades adquiridas ou hereditárias da coagulação sangüínea devem ser sempre observadas.

Oxifenbutazona

 A administração concomitante com andrógenos pode resultar em um aumento dos níveis séricos da oxifenbutazona.

Insulina

Os androgênios podem intensificar os efeitos hipoglicemiantes da insulina causando a diminuição nos níveis de glicemia. Portanto, pode ser necessário uma redução na dosagem do agente hipoglicemiante.

Resultados de Eficácia

O hipogonadismo masculino é uma das mais comuns síndromes endocrinológicas. Dados de literatura disponíveis que a administração intramuscular do cipionato de testosterona em base oleosa são muito utilizadas no tratamento do hipogonadismo masculino. A terapia de reposição androgênica é utilizada para induzir e manter as características sexuais secundárias normais.

Referências Bibliográficas

Darby, E.; Anawalt, B.D. Male Hypogonadism - An Update on Diagnosis and Treatment. Treat Endocrinol, 2005. Matsumoto, A.M. Hormonal terapy of Male Hypogonadism. Clinical Andrology, 1994.

Características Farmacológicas

Cipionato de Testosterona é uma solução injetável para uso intramuscular que contém em sua formulação o cipionato de testosterona.

Cipionato de Testosterona é uma solução injetável de base oleosa, permitindo assim, a uma liberação prolongada da testosterona, e a base de éster, que permite rápida liberação de testosterona livre na circulação.

A testosterona, principal androgênio natural, é responsável pelo crescimento e desenvolvimento dos órgãos sexuais masculinos e manutenção dos caracteres sexuais secundários. Estes efeitos incluem o crescimento e maturação da próstata, vesículas seminais, pênis e escroto; desenvolvimento e distribuição de pêlos, como a barba, púbis, tórax e pêlos axilares; alargamento da laringe e espessamento das cordas vocais; alterações da massa muscular e distribuição da gordura corporal.

A testosterona é o hormônio esteróide androgênico mais importante no sexo masculino produzido nos testículos e no córtex adrenal.

A secreção insuficiente de testosterona resulta no hipogonadismo masculino caracterizado por baixas concentrações séricas de testosterona. Os sintomas associados ao hipogonadismo masculino incluem, entre outros, impotência e diminuição da libido, fadiga, depressão, assim como, ausência ou desenvolvimento incompleto ou regressão das características sexuais masculinas.

A administração exógena de androgênios melhora os níveis deficientes de testosterona endógena e os sintomas relacionados ao hipogonadismo.

Farmacocinética

Absorção

Os ésteres de testosterona são menos polares do que a testosterona livre, sendo, portanto, absorvidos de modo mais lento quando administrados por via intramuscular em veículo oleoso, prolongando-se, desta forma, o tempo de intervalo entre as doses. Por isso, Cipionato de Testosterona deve ser administrado em intervalos de duas a quatro semanas.

Distribuição

Aproximadamente 98% da testosterona sérica circulante encontra-se ligada à globulina ligadora de testosterona-estradiol ou ligadora de hormônios sexuais (SHBG). Cerca de 2%, encontra-se na forma livre.

Geralmente, a quantidade deste hormônio sexual ligado a globulina no plasma irá determinar a distribuição de testosterona entre a fração livre e a conjugada. A fração da testosterona livre irá determinar a sua meia-vida.

A meia-vida do cipionato de testosterona quando administrado por via intramuscular é de cerca de oito dias.

Metabolismo

Uma pequena porcentagem da testosterona é convertida em metabólitos, biologicamente ativos, em determinados tecidos; entretanto, a maioria é convertida em metabólitos inativos, excretados pelos rins e vias biliares.

A inativação da testosterona ocorre predominantemente no fígado.

Eliminação

Cerca de 90% da testosterona é eliminada na urina na forma de conjugados de ácido glucurônico e ácido sulfúrico da testosterona e seus metabólitos. Cerca de 6% é excretada nas fezes, principalmente na forma não conjugada.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Deposteron^®.