Bula do Brometo De Rocurônio Fresenius Kabi

Brometo de Rocurônio é indicado como um adjuvante à anestesia geral para facilitar a intubação traqueal em procedimentos de rotina e de indução de sequência rápida de anestesia, bem como para relaxar a musculatura esquelética durante intervenções cirúrgicas. Brometo de Rocurônio também é indicado como adjuvante na Unidade de Terapia Intensiva (UTI) para facilitar a intubação e a ventilação mecânica.

Para a população pediátrica

Brometo de Rocurônio é indicado como adjuvante à anestesia geral para facilitar a intubação traqueal durante a indução de rotina e para proporcionar relaxamento dos músculos esqueléticos durante cirurgias em pacientes pediátricos desde recém-nascidos a termo até adolescentes.

Este medicamento é contraindicado para uso por pacientes que tenham manifestado hipersensibilidade ao rocurônio, ao íon brometo ou a qualquer um de seus componentes.

Assim como outros agentes bloqueadores neuromusculares, Brometo de Rocurônio deve ser administrado somente por médicos experientes, ou sob a sua supervisão, familiarizados com a ação e o uso desses fármacos.

Brometo de Rocurônio deve ser administrado por via intravenosa, tanto por injeção em bolus quanto por infusão contínua.

Compatibilidade

Em estudos de compatibilidade, foi demonstrado que, Brometo de Rocurônio, em concentrações nominais de 0,5 mg/mL e 2,0 mg/mL, é compatível com as seguintes soluções de infusão:

• NaCl a 0,9%;
• Glicose a 5%;
• Soro glicofisiológico (glicose a 5% em soro fisiológico);
• Água para injeção;
• Solução de Ringer Lactato.
• Haemacel.

A administração deve ser iniciada imediatamente após a mistura, devendo ser completada dentro das 24 horas seguintes. As soluções não utilizadas devem ser descartadas.

Incompatibilidade

Foi documentada incompatibilidade física de brometo de rocurônio quando adicionado a soluções que contenham os seguintes fármacos:

• Anfotericina, amoxicilina, azatioprina, cefazolina, cloxacilina, dexametasona, diazepam, enoximona, eritromicina, famotidina, furosemida, succinato sódico de hidrocortisona, insulina, meto-hexital, metilprednisolona, succinato sódico de prednisolona, tiopental, trimetoprima e vancomicina. O Brometo de Rocurônio também é incompatível com intralipídeo.

Brometo de Rocurônio não deve ser misturado a outros medicamentos, exceto aqueles já citados anteriormente como compatíveis.

Se Brometo de Rocurônio for administrado na mesma via de infusão utilizada também para outros fármacos, é importante que a linha de infusão seja lavada adequadamente (por ex., com cloreto de sódio a 0,9%) entre a administração de Brometo de Rocurônio e fármacos para os quais foi demonstrada incompatibilidade com Brometo de Rocurônio, ou cuja compatibilidade ainda não tenha sido estabelecida.

Posologia do Brometo de Rocurônio

Assim como outros agentes bloqueadores neuromusculares, a dose de Brometo de Rocurônio deve ser individualizada. Para definir a dose, deve-se levar em consideração o método de anestesia utilizada e a duração prevista da cirurgia, o método de sedação empregado e a duração prevista de ventilação mecânica, possível interação com outros fármacos administrados concomitantemente e o estado do paciente. Recomenda-se o emprego de uma técnica adequada para monitorar o bloqueio neuromuscular e sua recuperação.

Os anestésicos inalatórios potencializam o efeito do bloqueio neuromuscular de Brometo de Rocurônio. No entanto, essa potencialização torna-se clinicamente relevante durante a anestesia quando os agentes voláteis alcançam as concentrações tissulares requeridas para a referida interação. Consequentemente, durante procedimentos mais longos (tempo superior a 1 hora) sob anestesia inalatória, os ajustes de dose de Brometo de Rocurônio devem ser feitos pela administração de doses de manutenção menores, em intervalos menos frequentes, ou pelo uso de doses de infusão menores de Brometo de Rocurônio.

Risco de erros de medicação

A administração acidental de agentes bloqueadores neuromusculares pode resultar em eventos adversos graves, incluindo consequências fatais. Armazene Brometo de Rocurônio com a tampa e a tampa de crimpagem intactas e de maneira que minimize a possibilidade de selecionar o produto errado.

As recomendações de doses apresentadas a seguir podem servir de diretriz para intubação traqueal e relaxamento muscular em procedimentos cirúrgicos de curta a longa duração e para uso na Unidade de Terapia Intensiva em pacientes adultos.

Procedimentos cirúrgicos

Intubação traqueal

A dose padrão para intubação durante anestesia de rotina é de 0,6 mg.kg^-1 de brometo de rocurônio. Com tal dose são estabelecidas condições adequadas de intubação dentro de 60 segundos em quase todos os pacientes. Recomenda-se uma dose de 1,0 mg.kg^-1 de brometo de rocurônio para facilitar as condições de intubação traqueal durante a indução de sequência rápida de anestesia. Com tal dose são estabelecidas condições adequadas de intubação dentro de 60 segundos em quase todos os pacientes. Se for utilizada uma dose de 0,6 mg.kg^-1 de brometo de rocurônio para indução de sequência rápida de anestesia, recomenda-se intubar o paciente 90 segundos após a administração do brometo de rocurônio.

Para o uso de brometo de rocurônio durante uma sequência rápida de indução da anestesia em pacientes submetidas à cesariana, ver item “Quais cuidados devo ter ao usar o Brometo de Rocurônio? - Gravidez e lactação”.

Doses elevadas

Caso haja razão para o uso de doses elevadas em um paciente em particular, doses iniciais de até 2 mg.kg ^-1 de brometo de rocurônio têm sido administradas durante a cirurgia sem que sejam observados efeitos cardiovasculares adversos. O uso dessas doses elevadas de brometo de rocurônio diminui o tempo de início da ação e aumenta a duração da ação.

Dose de manutenção

A dose de brometo de rocurônio recomendada para manutenção é de 0,15 mg.kg^-1 . Em caso de anestesia inalatória de longa duração, esta deve ser reduzida para 0,075-0,1 mg.kg^-1 . As doses de manutenção devem ser administradas preferencialmente quando a transmissão neuromuscular tenha se recuperado em 25%, ou quando houver 2 a 3 contrações a um estímulo TOF.

Infusão contínua

Caso o brometo de rocurônio seja administrado por infusão contínua, a dose inicial recomendada é de 0,6 mg.kg^-1 , iniciando-se a administração por infusão quando o bloqueio neuromuscular começar a se recuperar.

O índice de infusão deve ser ajustado de modo a manter uma resposta da transmissão neuromuscular de 10% do controle do tamanho da contração, ou 1 a 2 contrações em resposta a um estímulo TOF. Em adultos sob anestesia intravenosa, o índice de infusão requerido para manter o bloqueio neuromuscular nesse nível está entre 0,3 a 0,6 mg.kg^-1 .h^-1 , e sob anestesia inalatória o índice de infusão varia entre 0,3 a 0,4 mg.kg^-1 .h^-1 . Recomenda-se o controle contínuo do bloqueio neuromuscular, uma vez que os requisitos do índice de infusão variam de um paciente para outro e com o tipo de anestesia utilizada.

Pacientes pediátricos

Para recém-nascidos a termo (0-28 dias), lactentes (28 dias a 23 meses), crianças (2 a 11 anos) e adolescentes (12 a 18 anos), a dose recomendada para a intubação durante a anestesia de rotina e a dose de manutenção são similares às dos adultos.

No caso de infusão contínua pediátrica, os índices de infusão, exceto para crianças, são os mesmos que para adultos. Para crianças, índices maiores de infusão podem ser necessários e o índice de infusão inicial é o mesmo recomendado para adultos. Este deve ser ajustado para manter a resposta de contração a 10% da altura da contração de controle ou para manter 1 ou 2 respostas TOF durante o procedimento.

A experiência com brometo de rocurônio na indução de sequência rápida em pacientes pediátricos é limitada. Portanto, o brometo de rocurônio não é, portanto, recomendado para facilitar as condições da intubação traqueal durante a indução de sequência rápida em pacientes pediátricos.

Pacientes geriátricos e pacientes com doenças hepáticas e/ou do trato biliar e/ou insuficiência renal

A dose padrão para intubação de pacientes geriátricos e pacientes com doenças hepáticas e/ou do trato biliar e/ou insuficiência renal durante a anestesia de rotina é de 0,6 mg.kg^-1 de brometo de rocurônio. Deve-se considerar uma dose de 0,6 mg.kg^-1 para indução de sequência rápida de anestesia nos pacientes em que se espera um prolongamento da ação. Independentemente da técnica anestésica aplicada, recomenda-se para tais pacientes uma dose de manutenção de brometo de rocurônio de 0,075 a 0,1 mg.kg^-1 , com uma velocidade de infusão de 0,3 a 0,4 mg.kg^-1 .h^-1

Pacientes obesos e com excesso de peso

Ao utilizar Brometo de Rocurônio em pacientes com excesso de peso ou obesos (definidos como pacientes com peso corporal superior a 30% ou mais em relação ao peso corporal ideal), as doses devem ser reduzidas em função do peso corporal ideal.

Procedimentos de terapia intensiva

Intubação traqueal

Para intubação traqueal, devem-se usar as mesmas doses recomendadas para procedimentos cirúrgicos.

Dose de manutenção

Recomenda-se o uso de uma dose inicial de 0,6 mg.kg^-1 de brometo de rocurônio, seguida por uma infusão contínua assim que haja recuperação de 10% ao estímulo ou 1 a 2 contrações em resposta a um estímulo TOF. As doses devem ser sempre ajustadas para cada paciente. Em pacientes adultos, para a manutenção do bloqueio neuromuscular em 80 a 90% (1 a 2 contrações em resposta a um estímulo TOF), recomenda-se uma velocidade inicial de infusão de 0,3 a 0,6 mg.kg^-1 .h^-1 durante a primeira hora de administração, a qual deverá ser reduzida, de acordo com a resposta individual, durante as próximas 6 a 12 horas. A partir daí, os requisitos individuais de dose permanecem relativamente constantes.

Em estudos clínicos controlados foi encontrada uma grande variabilidade entre os pacientes nas velocidades de infusão horária, variando de 0,2 a 0,5 mg.kg^-1 .h^-1 , dependendo da natureza e extensão da falência de órgãos, medicação concomitante e características individuais dos pacientes. Recomenda-se enfaticamente a monitoração da transmissão neuromuscular para obter ótimo controle individual do paciente. Foi investigada a administração por até 7 dias.

Populações especiais

Brometo de Rocurônio não é recomendado para facilitar a ventilação mecânica na terapia intensiva em pacientes pediátricos e geriátricos, devido à falta de dados de segurança e eficácia.

Administração e monitoramento apropriados

Uma vez que Brometo de Rocurônio provoca paralisia da musculatura respiratória, pacientes tratados com esse medicamento devem, obrigatoriamente, receber ventilação de suporte, até que haja restauração adequada da respiração espontânea.

Assim como ocorre com todos os agentes bloqueadores neuromusculares, é importante prever dificuldades de intubação, particularmente quando utilizada como parte de uma técnica de indução de sequência rápida de anestesia. Em casos de dificuldade de intubação resultando em necessidade clínica para reversão imediata do bloqueio neuromuscular induzido pelo rocurônio, o uso do sugamadex deve ser considerado.

Curarização residual

Assim como outros agentes bloqueadores neuromusculares, existem relatos de paralisia residual com Brometo de Rocurônio. Com o objetivo de prevenir complicações resultantes desta, recomenda-se a extubação do paciente somente após suficiente recuperação do bloqueio neuromuscular.

Pacientes geriátricos (65 anos ou mais) podem ter um risco aumentado para bloqueio neuromuscular residual. Outros fatores que poderiam causar paralisia residual após a extubação na fase pós-operatória (como interações medicamentosas e condições do paciente) também devem ser considerados. Se não for usado como parte da prática clínica padrão, deve ser considerado o uso do sugamadex ou de um outro um agente reversor, especialmente nos casos onde a paralisia residual é mais provável de ocorrer.

Anafilaxia

Após a administração de agentes bloqueadores neuromusculares podem ocorrer reações anafiláticas, por isso sempre devem ser tomadas precauções para tratar tais reações. Particularmente, no caso de reações anafiláticas prévias com agentes bloqueadores neuromusculares, devem ser tomadas precauções especiais uma vez que foram relatadas reações alérgicas cruzadas a agentes bloqueadores neuromusculares.

Uso prolongado em uma Unidade de Terapia Intensiva

Em geral, após o uso prolongado dos bloqueadores neuromusculares na UTI, tem sido observada uma paralisia prolongada e/ou fraqueza dos músculos esqueléticos. Para auxiliar a excluir um possível prolongamento do bloqueio neuromuscular e/ou superdose, recomenda-se enfaticamente que a transmissão neuromuscular seja monitorada durante o uso dos agentes bloqueadores neuromusculares. Além disso, os pacientes devem receber analgesia e sedação adequadas. Adicionalmente, os agentes bloqueadores neuromusculares devem ser ajustados individualmente de acordo com o efeito, por médicos experientes que estejam familiarizados com suas ações e técnicas de monitoração neuromuscular apropriadas ou sob sua supervisão.

Regularmente, foram relatados casos de miopatia após a administração a longo prazo na UTI de outros agentes bloqueadores neuromusculares não despolarizantes em combinação com corticosteroide. Portanto, nessa situação, o período de uso do agente bloqueador neuromuscular deve ser o mais limitado possível.

Uso com suxametônio

Caso seja utilizado suxametônio para a intubação, a administração de Brometo de Rocurônio deve ser retardada, até que o paciente esteja clinicamente recuperado do bloqueio neuromuscular induzido pelo suxametônio.

Risco de morte devido a erros de medicação

A administração de Brometo de Rocurônio resulta em paralisia, que pode levar a parada respiratória e morte, uma progressão que pode ser mais provável de ocorrer em um paciente para o qual o uso não é pretendido. Confirme a escolha adequada do produto pretendido e evite confusão com outras soluções injetáveis que estão presentes em ambientes de cuidados intensivos e outros ambientes clínicos. Se outro profissional de saúde estiver administrando o produto, certifique-se de que a dose pretendida esteja claramente rotulada e comunicada.

As condições descritas a seguir podem influenciar a farmacocinética e/ou a farmacodinâmica de Brometo de Rocurônio:

Doença hepática e/ou do trato biliar e insuficiência renal

Brometo de Rocurônio deve ser usado com cuidado em pacientes com doença hepática e/ou biliar e/ou insuficiência renal clinicamente significativa(s), pois o rocurônio é excretado na urina e bile. Nesses grupos de pacientes, foi observado prolongamento da ação com doses de 0,6 mg.kg^-1 de brometo de rocurônio.

Tempo de circulação prolongado

Condições associadas ao tempo de circulação prolongado, tais como doença cardiovascular, idade avançada e estado edematoso levando a um aumento do volume de distribuição, podem contribuir para um início de ação mais lento. A duração da ação também pode ser prolongada devido à depuração plasmática reduzida.

Doença neuromuscular

Assim como outros agentes bloqueadores neuromusculares, Brometo de Rocurônio deve ser utilizado com extremo cuidado em pacientes com doença neuromuscular ou após poliomielite, pois a resposta a agentes bloqueadores neuromusculares pode ser consideravelmente alterada nesses casos.

A magnitude e a direção dessa alteração podem variar muito. Em pacientes com miastenia gravis ou com síndrome miastênica (Eaton-Lambert), pequenas doses de Brometo de Rocurônio podem ter efeitos acentuados; por isso, nesses pacientes, Brometo de Rocurônio deve ser ajustado individualmente de acordo com o efeito, até que seja obtida a resposta desejada.

Hipotermia

Em cirurgias sob condições hipotérmicas, o efeito bloqueador neuromuscular de Brometo de Rocurônio é aumentado e sua duração prolongada.

Obesidade

Assim como outros agentes bloqueadores neuromusculares, Brometo de Rocurônio pode apresentar um prolongamento na duração e na recuperação espontânea em pacientes obesos quando administrado em doses calculadas com base no peso corporal real.

Queimaduras

Pacientes com queimaduras sabidamente desenvolvem resistência a agentes bloqueadores neuromusculares não despolarizantes. Recomenda-se que a dose seja ajustada à resposta.

Condições que podem aumentar os efeitos de Brometo de Rocurônio

Hipocalemia (por ex. após vômito e diarreia graves e terapia diurética), hipermagnesemia, hipocalcemia (após transfusões maciças), hipoproteinemia, desidratação, acidose, hipercapnia e caquexia.

Distúrbios eletrolíticos graves, alteração do pH sanguíneo ou desidratação devem ser, portanto, corrigidos quando possível.

Gravidez e lactação

Gravidez

Categoria C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Não existem dados disponíveis da exposição ao Brometo de Rocurônio durante a gravidez.

Estudos em animais não indicam efeitos nocivos diretos ou indiretos em relação à gravidez, desenvolvimento embrionário/fetal, parto ou desenvolvimento pós-natal. A prescrição de Brometo de Rocurônio para mulheres grávidas deve ser realizada com cautela.

Cesariana

Brometo de Rocurônio pode ser utilizado como parte da técnica de indução de sequência rápida de anestesia em pacientes submetidas à cesariana, desde que não se preveja nenhuma dificuldade de intubação e seja administrada uma dose suficiente de agente anestésico, ou após intubação facilitada por suxametônio. Brometo de Rocurônio, quando administrado em doses de 0,6 mg.kg^-1 , mostrou-se seguro em parturientes submetidas à cesariana. Brometo de Rocurônio não afeta o escore de Apgar, o tônus muscular fetal nem a adaptação cardiorrespiratória. Amostras de sangue do cordão umbilical evidenciam que a transferência placentária de brometo de rocurônio é limitada e não leva à observação de efeitos clínicos adversos no recém-nascido.

Nota 1: doses de 1,0 mg.kg^-1 foram investigadas durante a indução de sequência rápida de anestesia, mas não em pacientes de cesariana. Portanto, nesse grupo, apenas uma dose de 0,6 mg.kg^-1 é recomendada.

Nota 2: a reversão do bloqueio neuromuscular induzido por agentes bloqueadores neuromusculares pode ser inibida ou insatisfatória em pacientes recebendo sais de magnésio para toxemia da gravidez, porque estes potencializam o bloqueio neuromuscular. Dessa forma, nessas pacientes, a dose de Brometo de Rocurônio deve ser reduzida e ajustada cuidadosamente pela monitoração de seus efeitos.

Lactação

É desconhecido se Brometo de Rocurônio é excretado no leite humano. Estudos em animais demonstraram níveis insignificantes de Brometo de Rocurônio no leite.

Brometo de Rocurônio só deve ser administrado a mulheres que amamentam quando o médico decidir que os benefícios para a paciente suplantam o risco potencial.

Efeitos sobre a habilidade de dirigir e utilizar máquinas

Uma vez que Brometo de Rocurônio é usado como coadjuvante na anestesia, as mesmas medidas de precaução após a anestesia geral devem ser tomadas para pacientes ambulatoriais.

As reações adversas mais comuns incluem dor/reação no local da injeção, alterações nos sinais vitais e bloqueio neuromuscular prolongado. As reações adversas graves relatadas com mais frequência durante a farmacovigilância foram reações anafiláticas e anafilactoides e sintomas associados. Ver também as informações abaixo da tabela.

^a As frequências são estimativas derivadas de dados dos relatórios de farmacovigilância e de dados da literatura em geral.
^b Os dados de farmacovigilância não podem fornecer a incidência precisa. Por essa razão, a frequência relatada foi dividida em duas e não em cinco categorias.
^c No contexto de um potencial aumento da permeabilidade ou comprometimento da integridade da barreira hematoencefálica (BHE).
^d Após uso de longa duração em UTI.

Anafilaxia

Embora muito raras, foram relatadas reações anafiláticas graves a agentes bloqueadores neuromusculares, incluindo Brometo de Rocurônio. As reações anafiláticas/anafilactóides broncoespasmo, alterações cardiovasculares (ex. hipotensão, taquicardia, colapso - choque circulatório) e cutâneas (ex. angioedema e urticária). Em alguns casos, essas reações foram fatais. Devido à possível gravidade dessas reações, deve-se sempre supor que elas possam ocorrer e tomar as precauções necessárias.

Uma vez que os agentes bloqueadores neuromusculares são sabidamente capazes de induzir a liberação de histamina, tanto no local da injeção quanto sistemicamente, a possibilidade de ocorrência de reações pruriginosas e eritematosas no local da injeção e/ou reações histamínicas (anafilactoides) generalizadas (ver também sobre reações anafiláticas acima), deve(m) ser sempre levada(s) em consideração quando se administra tais drogas.

Em estudos clínicos, foram observados apenas pequenos aumentos nos níveis plasmáticos médios de histamina após a administração rápida em bolus de doses de 0,3 a 0,9 mg.kg^-1 de brometo de rocurônio.

Bloqueio neuromusular prolongado

A reação adversa mais frequente à classe dos agentes bloqueadores não despolarizantes consiste na extensão da ação farmacológica da droga além do período necessário. Esta pode variar de fraqueza dos músculos esqueléticos a paralisia profunda e prolongada destes, resultando em insuficiência respiratória ou apneia.

Miopatia

Foram relatados casos de miopatia após o uso de diversos agentes bloqueadores neuromusculares em combinação com corticosteroides na UTI.

Reações no local da injeção

Durante a indução de sequência rápida de anestesia, foi relatada dor à injeção, especialmente quando o paciente não havia perdido completamente a consciência e, particularmente, quando o propofol foi usado como agente de indução.

Em estudos clínicos, foi observada dor à injeção em 16% dos pacientes submetidos à indução de sequência rápida de anestesia com propofol e em menos de 0,5% dos submetidos à indução de sequência rápida de anestesia com fentanil e tiopental.

Pacientes pediátricos

Uma meta-análise de 11 estudos clínicos em pacientes pediátricos (n=704) com brometo de rocurônio (até 1 mg/kg) mostrou que taquicardia foi identificada como reação adversa com uma frequência de 1,4%.

Em casos de eventos adversos, notifique pelo Sistema VigiMed, disponível no Portal da Anvisa.

Não há relatos de superdosagem com Ciclofenila.

Foi demonstrado que os fármacos descritos a seguir influenciam a magnitude e/ou a duração da ação de agentes bloqueadores neuromusculares não despolarizantes.

Efeitos de outros fármacos sobre Brometo de Rocurônio

Aumento do efeito

• Anestésicos voláteis halogenados potencializam o bloqueio neuromuscular de Brometo de Rocurônio. O efeito torna-se aparente somente com a dose de manutenção. A reversão do bloqueio com inibidores da acetilcolinesterase também pode ser inibida.
• Após a intubação com suxametônio.
• O uso concomitante prolongado de corticosteroides e Brometo de Rocurônio na UTI pode resultar em bloqueio neuromuscular prolongado ou miopatia.

Outros fármacos:

• Antibióticos: aminoglicosídeos, lincosamida, antibióticos polipeptídeos, acilaminopenicilínicos;
• Diuréticos, quinidina e seus isômeros quinina, sais de magnésio, agentes bloqueadores do canal de cálcio, sais de lítio, anestésicos locais (lidocaína intravenosa, bupivacaína epidural) e administração aguda de fenitoína ou agentes β-bloqueadores.

A paralisia residual tem sido relatada após a administração pós-operatória de:

• Aminoglicosídeos, lincosamina,antibióticos polipeptídeos e acilaminopenicilínicos, quinidina, quinina e sais de magnésio.

Diminuição do efeito

• Administração prévia crônica de fenitoína ou carbamazepina.
• Inibidores de protease (gabexato, ulinastatina).

Efeito variável

• A administração de outros agentes bloqueadores neuromusculares não despolarizantes em combinação com Brometo de Rocurônio pode produzir atenuação ou potencialização do bloqueio neuromuscular, dependendo da ordem da administração e do agente bloqueador neuromuscular utilizado.
• O suxametônio administrado após a administração de Brometo de Rocurônio pode produzir potencialização ou atenuação do efeito bloqueador neuromuscular de Brometo de Rocurônio.

Efeito de Brometo de Rocurônio sobre outros fármacos

O uso de Brometo de Rocurônio combinado com lidocaína pode resultar em um início de ação mais rápido desta.

Pacientes pediátricos

Não foram realizados estudos formais sobre interações. As interações mencionadas anteriormente para pacientes adultos e suas advertências e precauções especiais de uso também devem ser levadas em consideração para pacientes pediátricos.

A ciclofenila é uma nova droga, não esteróide, quimicamente conhecida por bis (paraacetoxifenil) ciclohexilidenometano, que apresenta duas ações:

• Uma estrogênica, que inibe os níveis séricos do hormônio folículo estimulante (FSH) e outra antiestrogênica, que inibe os níveis séricos da prolactina.

Devido à ação estrogênica, a ciclofenila atua direta e especificamente no eixo hipotalâmico-hipofisário, isto é, onde situa-se o problema fisiopatológico da menopausa, não induzindo nenhum outro efeito, especialmente sobre os tecidos genitais como acontece, por exemplo, com os estrógenos que atuam em todos os tecidos, genitais e extragenitais, aumentando o risco de neoplasias malignas, em particular as do endométrio e mama, além de diversos outros efeitos “menores” mas altamente indesejáveis como o aumento do grau de risco das doenças tromboembólicas.

A ciclofenila normaliza as relações entre o hipotálamo e as funções do sistema nervoso central que comandam a vida vegetativa e o psiquismo, melhorando os quadros de depressão e nervosismo.

A consequência destes efeitos é a supressão da sintomatologia “vasomotora”, tais como:

• “Ondas de calor” (fogachos), palpitações, sudorese. A ciclofenila é absorvida rapidamente após administração oral, alcançando níveis plasmáticos entre 1 e 5 horas. Possui meia-vida de 48 horas e a sua excreção se faz principalmente por via urinária sob a forma de metabólitos. Estudos sobre a distribuição da droga mostraram que a ciclofenila se deposita em elevadas concentrações no corpo lúteo e na placenta.