Bula do Binotal

Infecções do trato urinário, respiratório, digestivo e biliar. Infecções localizadas ou sistêmicas especialmente causadas por germes do grupo dos enterococos, Haemophilus, Proteus, Salmonella e E. coli.

Binotal pode ser administrado durante a gravidez.

Está indicado nas infecções bucais, extrações infectadas e outras intervenções cirúrgicas.

Como Binotal funciona?

Binotal é uma penicilina, um tipo de antibiótico que age interferindo na síntese da parede celular das bactérias levando à sua morte.

Desde que corretamente indicado, os sinais e sintomas da infecção tratada com Binotal devem melhorar após um período máximo de 3 dias. Caso contrário, procure seu médico.

Binotal^® é uma penicilina, um tipo de antibiótico que age interferindo na síntese da parede celular das bactérias levando à sua morte.

Desde que corretamente indicado, os sinais e sintomas da infecção tratada com Binotal^® devem melhorar após um período máximo de 3 dias. Caso contrário, procure seu médico.

Você não deve utilizar Binotal se for alérgico às penicilinas ou a qualquer outro componente da formulação. Em pacientes com hipersensibilidade (alergia), deve-se ter atenção especial com possível sensibilidade cruzada com outros antibióticos betalactâmicos, como por exemplo, cefalosporinas.

Existe risco claramente aumentado de rash cutâneo ( lesões na pele semelhante ao sarampo com vermelhidão e inchaço: rash induzido por ampicilina) em pacientes com infecções virais, em particular mononucleose, e em pacientes com leucemia linfática. Portanto, Binotal não deve ser administrado à pacientes com estas doenças.

Os comprimidos de Binotal devem ser engolidos com um pouco de líquido. A ingestão de alimentos interfere na absorção de ampicilina, portanto recomenda-se sua tomada pelo menos 30 minutos antes ou 2 horas depois das refeições.

Tomar 1 comprimido de Binotal 500 ou 1000mg a cada 6 a 8 horas, por um período mínimo de 7 dias.

Para pacientes com insuficiência renal severa (mal funcionamento dos rins grave), com taxa de filtração glomerular de 30mL/min ou menos, a redução da dose é recomendada. Uma dose diária de 3 comprimidos de Binotal 500mg não deve ser excedida em casos de doença nos rins em estágio final (correspondente a ½ da maior dose padrão).

Interrupção do tratamento

A interrupção do tratamento leva à recidiva do quadro, com restabelecimento dos sinais e sintomas.

Duração do tratamento

A duração do tratamento depende da gravidade do caso e do andamento clínico e bacteriológico. Em princípio, o tratamento deve ser continuado por pelo menos 3 dias após a temperatura do paciente voltar ao normal ou os sintomas clínicos desaparecerem.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar Binotal?

Se você se esquecer de tomar Binotal, tome assim que se lembrar, mas se você se lembrar quase no mesmo horário que a próxima tomada, pule a dose esquecida e continue como indicado pelo seu médico. Não tome dose em dobro para compensar uma dose perdida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Se você se esquecer de tomar Binotal^®, tome assim que se lembrar, mas se você se lembrar quase no mesmo horário que a próxima tomada, pule a dose esquecida e continue como indicado pelo seu médico. Não tome dose em dobro para compensar uma dose perdida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Pacientes com infecções virais como mononucleose, leucemia linfática e AIDS apresentam grande risco de rash (tipo de reação alérgica de pele).

Caso aconteça rash cutâneo, a ingestão de Binotal deve ser interrompida e você deve procurar seu médico.

Binotal deve ser usado com cautela em pacientes com antecedentes para reações alérgicas, tais como asma brônquica (bronquite), febre do feno (reação alérgica ao pólen) ou urticária (reações de coceira) devida à sua predisposição para reações alérgicas e em pacientes com problemas nos rins, neste caso, fale com seu médico, pois ele poderá fazer ajuste da dose utilizada.

A administração repetida e por longo período de Binotal pode provocar infecção por bactérias e fungos resistentes.

Não existem até o momento indícios de carcinogênese (desenvolvimento de câncer), mutagênese (desenvolvimento de mutação nos genes), teratogênese (alterações de desenvolvimento no feto) ou alterações de fertilidade.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Reações Gastrintestinais

Frequentemente ocorrem fezes amolecidas, diarreia, náusea, vômito ou flatulência (gases), especialmente após administração oral.

Casos de colite pseudomembranosa (inflamação do intestino causada pela bactéria Clostridium difficile) e hemorrágica (com perda de sangue) foram relatados raramente.

De modo geral, a diarreia deixa de ocorrer rapidamente ao longo do tratamento ou quando o antibiótico é descontinuado. Entretanto, diarreia grave persistente pode ser um indicativo de enterocolite pseudomembranosa induzida por antibiótico que pode ser fatal. Nestes casos, Binotal deve ser descontinuado imediatamente e deve-se instituir terapia adequada (por exemplo, vancomicina 250mg oralmente, quatro vezes por dia). Medicamentos inibidores da peristalse são contraindicados.

Foram relatadas alterações temporárias do paladar e boca seca.

Reações de hipersensibilidade (alérgicas)

Comum (aproximadamente 10% dos casos)

Reações na pele típicas da ampicilina – exantema morbiliforme, vermelhidão e coceira podem ocorrer cerca de 5 a 11 dias após o início do tratamento. Rash cutâneo (tipo de reação alérgica da pele com vermelhidão e inclaço) também pode ocorrer alguns dias após o fim do tratamento com Binotal. Reações cutâneas ocasionais agudas leves a moderadas, tais como eritema multiforme (vermelhidão da pele), com sensação de calor, prurido (coceira) e urticária (vergões ou placas avermelhadas na pele que causam muita coceira e/ou sensação de queimação) são sinais de reação de urticária imediata ou eosinofilia (aumento dos eosinófilos no sangue: células que participam do processo alérgico). Devem-se tomar medidas apropriadas em caso de reações da pele: tratamento com Binotal ou outras penicilinas podem ser continuados mesmo na ocorrência de rash induzido tipo sarampo por penicilina.

Em caso de alergia à penicilina (por exemplo, reação de urticária imediata), o tratamento com Binotal deve ser descontinuado e não deve ser substituído por nenhuma outra penicilina.

Raras

Ocorrência de reações graves, às vezes agudas – febre medicamentosa (febre que surge devido ao medicamento), angioedema (inchaço das partes mais profundas da pele), edema laríngeo (inchaço da laringe), doença do soro (um tipo de reação alérgica), vasculite (inflamação dos vasos sanguíneos) alérgica, anemia hemolítica (diminuição do número de hemácias – glóbulos vermelhos – por destruição anormal dos mesmos), artralgia (dor nas articulações), reações de pele com aparecimento de lesões avermelhadas bolhosas como síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica e síndrome de Lyell. Em casos isolados, pode ocorrer choque anafilático (reação alérgica grave no corpo todo) com risco para a vida. Nesse caso procure imediatamente o pronto socorro para atendimento médico de emergência.

Efeitos hematológicos (no sangue)

Houve casos isolados, reversíveis, moderados ou mais graves de granulocitopenia/leucopenia (diminuição das células do sangue responsáveis pela defesa do organismo), trombocitopenia (diminuição das plaquetas – células responsáveis pela coagulação), anemia hemolítica (diminuição dos glóbulos vermelhos, hemácias) ou pancitopenia (diminuição de todas as células do sangue), mielossupressão (diminuição das defesas do organismo) ou prolongamento do tempo de sangramento e tempo de protrombina, reversíveis, especialmente com a administração de doses elevadas a longo prazo.

Estas alterações na contagem de células sanguínea são revertidas com a descontinuação de Binotal.

Efeitos hepáticos (no fígado)

Rara

Como ocorre com outros antibióticos beta-lactâmicos, foram relatadas hepatite (inflamação do fígado) e icterícia colestática (coloração amarelada da pele). Como ocorre com a maioria de outros antibióticos, foi relatado aumento reversível nos valores das enzimas do fígado (ALT, AST e/ou fosfatase alcalina).

Efeitos renais (nos rins)

Rara

Pode ocorrer nefrite intersticial (tipo de inflamação nos rins).

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Gestação e amamentação

Se você está grávida, fale com seu médico antes de iniciar o tratamento com Binotal. Binotal só deve ser utilizado durante a gravidez e amamentação quando estritamente indicado, especialmente durante o primeiro trimestre.

Se você está amamentando, fale com seu médico antes de iniciar o tratamento com Binotal. Como a ampicilina passa para o leite materno, podem ocorrer diarreia e infecções por fungos em lactentes.

Capacidade de dirigir e operar máquinas

Efeitos sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas Não foram observados efeitos sobre a habilidade de dirigir ou operar máquinas.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Comprimidos 500 mg e 1000 mg

Embalagens com 14 e 21 comprimidos.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico.

Cada comprimido 500 contém:

577mg de ampicilina tri-hidratada que equivale a 500mg de ampicilina.

Cada comprimido 1000 contém:

1.155mg de ampicilina tri-hidratada que equivale a 1000mg de ampicilina.

Excipientes: manitol, dióxido de silício, talco, aroma, estearato de magnésio, sacarina, ácido esteárico e amido.

Em caso de reações neurotóxicas (convulsões) devido às concentrações séricas extremamente altas de ampicilina, o tratamento com Binotal deve ser descontinuado. Efeitos gastrintestinais, tais como náusea, vômito e diarreia podem ser evidentes e devem ser tratados sintomaticamente.

Binotal pode ser removido da circulação por hemodiálise (filtração do sangue).

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Pacientes recebendo alopurinol para o tratamento de hiperuricemia parecem estar predispostos ao desenvolvimento de erupções cutâneas induzidas pela Ampicilina Tri-Hidratada. A Ampicilina Tri-Hidratada tem sido associada com uma redução na excreção urinária de estrógenos endógenos em pacientes grávidas e casos isolados de irregularidade menstrual e gravidez não planejada em pacientes recebendo contraceptivos orais. A probenecida diminui a taxa de excreção das penicilinas, assim como prolonga e aumenta os seus níveis séricos.

Interação com testes de laboratório

As penicilinas podem interferir com a medida da glicosúria realizada com o método do sulfato de cobre, ocasionando falsos resultados de acréscimo ou diminuição. Esta interferência não ocorre com o método da glicose oxidase.

Resultados de Eficácia

Ampicilina Tri-Hidratada injetável

Overturf e cols. realizaram um estudo clínico comparativo randomizado envolvendo 86 pacientes (idade entre 11 meses e 60 anos) com meningite bacteriana. Os pacientes foram tratados com Ampicilina Tri-Hidratada ou carbenicilina. Não se observou diferenças na taxa de resposta aos tratamentos: a média de duração da antibioticoterapia foi de 13,5 dias para os dois antibióticos e a duração média da internação foi de 17,1 dias para a carbenicilina e 16,5 dias para a Ampicilina Tri-Hidratada (p = NS). Nos pacientes com meningite por H. influenzae, a cultura do líquor no D1 de antibioticoterapia se mostrou positiva em 38% dos pacientes tratados com carbenicilina e em apenas 5,8% daqueles tratados com Ampicilina Tri-Hidratada (p<0,05). Contudo, não se observou diferença estatística entre o desfecho dos tratamentos. Em conclusão, a Ampicilina Tri-Hidratada é equivalente à carbenicilina para o tratamento de meningites bacterianas e constitui uma modalidade terapêutica eficaz nesta indicação.¹

Kabir e cols. Avaliaram em um estudo duplo-cego controlado com placebo a resposta clínica e bacteriológica após administração intravenosa em dose única de ceftriaxona (1g) ou Ampicilina Tri-Hidratada (4g) a pacientes com shiguelose. Os dois antibióticos promoveram redução da duração da febre e do número de evacuações, quando comparados com placebo. Somente a Ampicilina Tri-Hidratada se associou a redução do tempo de coprocultura positiva após administração (1,1 dia versus 2,6 dias, p<0,05). Estes resultados indicam que tanto a Ampicilina Tri-Hidratada quanto a ceftriaxona se associam a alguma melhora clínica nos casos de shiguelose, mas que somente a Ampicilina Tri-Hidratada teve efeito bacteriológico na eliminação fecal de Shigella sp.²

Ampicilina Tri-Hidratada oral

Gold e cols. realizaram um grande estudo clínico para comparar a eficácia e segurança da Ampicilina Tri-Hidratada com a ciclacilina, ambas por via oral, para o tratamento de infecções geniturinárias, de partes moles, respiratórias e otites em pacientes adultos e pediátricos (N=2.581). A eficácia dos antibióticos para erradicação dos patógenos e promoção de cura clínica foi igual, tanto para bactérias Gram + quanto para Gram -. A Ampicilina Tri-Hidratada resultou em resposta clínica em mais de 90% das infecções de partes moles e das otites médias. A incidência de diarreia e rash cutâneo foram maiores nos pacientes tratados com Ampicilina Tri-Hidratada em comparação com a ciclacilina.³

A Ampicilina Tri-Hidratada oral foi comparada com a claritromicina oral no tratamento de infecções respiratórias em pacientes com DPOC, num estudo publicado por Aldons. 125 pacientes com bronquite infectada foram randomizados para tratamento com claritromicina (250mg 12/12 horas) ou Ampicilina Tri-Hidratada (250mg 6/6 horas), durante 7 a 14 dias. As taxas de cura clínica foram de 96% para a claritromicina e 91% para a Ampicilina Tri-Hidratada (p = NS), enquanto a cura bacteriológica foi de 96% para a claritromicina e 100% para a Ampicilina Tri-Hidratada (p = NS). Os principais eventos adversos foram relacionados ao trato digestivo, e foram reportados em 7-11% dos pacientes tomando claritromicina e 1-5% dos pacientes tomando Ampicilina Tri-Hidratada. O estudo concluiu pela equivalência entre os antibióticos para o tratamento das bronquites infectadas.⁴ Nesta mesma indicação (tratamento de bronquite infectada), a Ampicilina Tri-Hidratada foi comparada com a cefalexina num estudo envolvendo 111 pacientes. Observou-se resposta clínica em 91% dos pacientes recebendo cefalexina e em 96% daqueles tratados com Ampicilina Tri-Hidratada. Os eventos adversos foram leves e semelhantes nos dois grupos, levando aos autores a concluírem pela equivalência entre os antibióticos com eficácia e segurança.⁵

Referências Bibliográficas

1. Overturf GD, Steinberg EA, Underman AE, et al. Comparative trial of carbenicilin and ampicillin therapy for purulent meningitis. Antimicrob Agents Chemother 1977; 11 (3): 420-6.
2. Kabir I, Butler T, Khanam A. Comparative efficacies of single intravenous doses of ceftriaxone and Ampicilina Tri-Hidratada for shigellosis in a placebo-controlled trial. Antimicrob Agents Chemother 1986; 29(4): 645-8.
3. Gold JA, Hegarty CP, Deitch MW, Walkdr BR. Couble-blind clinical trials of oral cyclacillin and ampicillin. Antimicrob Agents Chemother 1979; 15(1):55-8.
4. Aldons PM. A comparison of clarithromycin with ampicillin in the treatment of outpatients with acute bacterial exacerbation of chronic bronchitis. J Antimicrob Chemother 1991; 27 Suppl A: 101- 8.
5. Cooke DM, Garrett RT. A double-blind comparison of cephalexin and ampicillin in the treatment of bronchitis. J Antimicrob Chemother 1975; 1(3 Suppl):99-103.

Características Farmacológicas 

Farmacodinâmica

Ampicilina Tri-Hidratada ou ácido 6[D(-)alfa-aminofenilacetamido] penicilânico, é um antibiótico bactericida, semisintético, derivado do núcleo fundamental das penicilinas, o ácido 6-aminopenicilânico.

Relatos de estudos in vitro demonstraram sensibilidade à Ampicilina Tri-Hidratada para os seguintes microrganismos:

Gram-positivos

• Estreptococos alfa e beta-hemolíticos;
• Streptococcus pneumoniae (chamado Diplococcus pneumoniae);
• Estafilococos não produtores de penicilinase;
• Bacillus anthracis, Clostridia sp;
• Corynebacterium xerosis e a maioria das cepas de enterococos.

Gram-negativos

• Haemophylus influenzae;
• Proteus mirabilis e muitas cepas de Salmonella (incluindo Salmonella typhosa);
• Shigella e Escherichia coli.

Farmacocinética

A Ampicilina Tri-Hidratada é estável na presença do ácido gástrico, sendo bem absorvida pelo trato gastrintestinal. Difundese rapidamente na maioria dos tecidos e fluidos do organismo. A penetração no líquor e no cérebro, entretanto, somente ocorre na presença de inflamação meníngea.

A Ampicilina Tri-Hidratada é largamente excretada sob a forma ativa na urina. De todas as penicilinas é a que se fixa em menor grau às proteínas plasmáticas. Níveis séricos de aproximadamente 2,0 mcg/mL foram alcançados 1 a 2 horas após a administração oral de 250 mg de Ampicilina Tri-Hidratada para indivíduos adultos. Níveis significativos foram detectados por 6 horas. Os níveis séricos obtidos após injeção intramuscular são proporcionais à dose administrada. Níveis de aproximadamente 40,0 mcg/mL foram alcançados meia hora após injeção de 1.000 mg IM em indivíduos adultos. Níveis mais elevados podem ser obtidos com a administração endovenosa, dependendo da dose e da velocidade de infusão.

Binotal deve ser mantido na embalagem original, conservado em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características organolépticas

Binotal 500

Comprimido alongado, de cor branca.

Binotal 1000

Comprimido alongado, de cor branca.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS – 1.7056.0033

Farm. Resp.:
Dra. Dirce Eiko Mimura
CRF-SP n° 16532

Fabricado por:
Laboratorios Química Son’s, S.A. de C.V.
San Andrés Cholula – México

Importado por:
Bayer S.A.
Rua Domingos Jorge, 1.100
04779-900 – Socorro – São Paulo- SP
C.N.P.J. n°18.459.628/0001-15

Venda sob prescrição médica.

Só pode ser vendido com retenção de receita.