Bula do Benalet

Este medicamento é indicado como auxiliar no tratamento de sintomas, tais como tosse, irritação da garganta e faringite, provocados por complicações das vias aéreas superiores.

Benalet^® contém cloridrato de difenidramina, um potente antialérgico que diminui a sensação de irritação da garganta e faringe, inibe o reflexo da tosse e alivia o processo inflamatório local. Atua também melhorando a congestão nasal e dos brônquios.

O citrato de sódio e o cloreto de amônio atuam como expectorantes, fluidificando as secreções, auxiliando na passagem do ar pelas vias aéreas.

O início de ação ocorre entre 1 e 4 horas após administração oral.

Você não deve usar Benalet^® nos seguintes casos: 

• Alergia a qualquer componente de sua fórmula; deficiência da função renal ou falência hepática severa, pois podem levar ao acumulo de amônio; e diabetes;
• Mulheres que estejam amamentando, pois o cloridrato de difenidramina é excretado no leite materno e pode causar reações adversas em recém-nascidos e prematuros.

Este medicamento é contraindicado para uso por diabéticos.

Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.

Uso oral.

Adultos e crianças acima de 12 anos

• Dissolva lentamente uma pastilha na boca quando necessário.

Como este medicamento pode causar sonolência, não se deve ser usado mais que 2 pastilhas por hora e mais que 8 pastilhas por dia.

Uso em idosos

• Pode ser necessária a redução da dose nestes pacientes, pois os antialérgicos comumente causam tonturas, sedação excessiva, síncope (desmaio), confusão mental e hipotensão (queda de pressão arterial) em pacientes idosos.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

Se você se esquecer de tomar uma dose do medicamento, faça-o assim que se lembrar, no caso de ainda haver necessidade, e então ajuste o horário das próximas tomadas. Não tome a dose dobrada para compensar a dose esquecida.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Use com cuidado em indivíduos com problemas de aspiração e deglutição. Há um risco de asfixia atrelado ao uso de pastilhas. Se você apresenta condiçõesrespiratórias como enfisema, bronquite crônica, asma brônquica aguda ou crônica, glaucoma de ângulo agudo, hiperplasia na próstata com retenção urinária, diminuição do ritmo cardíaco ou arritmias cardíacas deve consultar o médico antes de usar este produto.

Não utilize o produto para tosse crônica ou persistente, tal como ocorre com asma, ou quando a tosse é acompanhada por secreções excessivas; somente se recomendado por um médico.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção podem estar prejudicadas.

Consulte o médico caso os sintomas piorem ou apareçam novos sintomas.

Gravidez

A segurança para o uso durante a gravidez não foi estabelecida. Benalet^® deve ser utilizado apenas quando o potencial benefício superar o risco potencial para o feto e não deve ser utilizado durante os 3 últimos meses de gravidez, pois a difenidramina atravessa a placenta.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Benalet^® sabores menta e mel-limão contêm o corante amarelo de Tartrazina (FD&C nº 5) que pode causar reações de natureza alérgica, entre as quais asma brônquica, especialmente em pessoas alérgicas ao ácido acetilsalicílico.

Benalet^® é geralmente bem tolerado.

No acompanhamento pós-comercialização do produto foram identificados os seguintes eventos adversos:

• Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): angioedema (inchaço da laringe, inchaço da boca, inchaço ao redor dos olhos e pálpebras, inchaço da faringe, inchaço da face, inchado língua), reações alérgicas incluindo choque anafilático que podem se manifestar com prurido, erupções cutâneas, inchaço dos lábios, inchaço das pernas, pés e tornozelos, taquicardia, falta de ar, boca seca, estado confusional, irritabilidade, alucinação, nervosismo, distúrbio da atenção, agitação, coordenação anormal, convulsão, vertigens, tontura, dor de cabeça, insônia, parestesia, sedação, sonolência, tremor, visão turva, zumbido, pressão baixa, palpitações, aumento dos batimentos cardíacos, desconforto peitoral, garganta, nariz e boca seca, diminuição na secreção de muco, irritação na garganta, diarreia, dor abdominal, reações na boca (queimação, inflamação, ardência ou queimação da língua, perda ou diminuição da sensibilidade da boca, úlcera, desconforto, vermelhidão, estomatite), prisão de ventre, indigestão, náusea, vômito, desconforto estomacal, coceira, manchas ou lesões na pele, retenção urinária e fraqueza.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Pastilhas 5 mg + 50 mg + 10 mg

Embalagens com 12 pastilhas nos sabores mel-limão ou menta, ou embalagens contendo 52 pastilhas nos sabores mel-limão ou menta, contendo 5 mg de cloridrato de difenidramina, 50 mg de cloreto de amônio e 10 mg de citrato de sódio por pastilha.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.

Cada pastilha contém:

• 5 mg de cloridrato de difenidramina (equivalente a 4,375 mg de difenidramina), 50 mg de cloreto de amônio e 10 mg de citrato de sódio.

Excipientes (sabor mel-limão): ácido cítrico, aroma artificial de mel, base para bala açúcar granulado/glicose líquida (70:30), ciclamato de sódio, amarelo de tartrazina, amarelo crepúsculo, glicirrizinato de amônio, levomentol, óleo de limão siciliano, sacarina sódica di-hidratada e talco.

Excipientes (sabor menta): ácido cítrico, aroma de menta, base para bala açúcar granulado/glicose líquida (70:30), ciclamato de sódio, amarelo de tartrazina, azul brilhante, essência de limão, glicirrizinato de amônio, levomentol, sacarina sódica di-hidratada e talco.

Dados de vigilância pós-comercialização de um período de 5 anos não mostraram ocorrência de superdose com o uso de Benalet^®. Dados da literatura envolvendo superdose ocorrida com uso de outros medicamentos contendo cloridrato de difenidramina apresentam os eventos como sedação leve, tontura, coordenação alterada, efeitos anticolinérgicos leves, como secura na boca, dilatação da pupila, etc. como ocorrências comuns no caso de superdose.

Em caso de superdose, procure orientação médica e acompanhe os sinais e sintomas apresentados pelo paciente para serem informados ao médico no momento da avaliação.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

A combinação de Benalet^® com outros antitussígenos como a codeína não é aconselhável.

Você deve evitar o uso de Benalet^® junto com:

• Outros produtos contendo cloridrato de difenidramina, mesmo aqueles que são aplicados na pele;
• Inibidores da monoaminoxidase (ex.: selegilina, moclobemida), pois pode ocorrer queda de pressão sanguínea e pode interferir no sistema nervoso central e na função respiratória;
• Medicamentos antiarrítmicos (ex.: disopiramina, sotalol).

O efeito de cloridrato de difenidramina pode ser potencializado por outras substâncias anticolinérgicas como atropina, biperideno, antidepressivos tricíclicos (ex.: imipramina, amitriptilina) ou inibidores da monoaminoxidase, podendo resultar em paralisia intestinal com risco de vida, retenção urinária ou elevação aguda da pressão intraocular.

O uso de cloridrato de difenidramina com outros medicamentos depressores do SNC como hipnóticos (ex.: alprazolam, fenobarbital), analgésicos opiáceos (ex.: codeína, morfina) e álcool pode levar a uma potencialização imprevisível dos efeitos de ambos os medicamentos.

Durante a utilização de Benalet^®, você deve evitar o consumo de álcool. Caso consuma grandes quantidades de álcool, tenha histórico de insuficiência renal ou hepática, e antes de usar qualquer depressor do sistema nervoso central consulte um médico.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Resultados de Eficácia

A eficácia de cloridrato de difenidramina foi comprovada por Bickerman¹ que comparou uma dose de 50 mg de difenidramina e 15 mg de codeína em um estudo duplo-cego, cruzado, placebo-controlado envolvendo 9 voluntários sadios. A tosse foi induzida por inalação de ácido cítrico concentrado e após 5 inalações foi determinada a frequência e intensidade basal. Após a administração dos medicamentos a medida de frequência e intensidade da tosse foi realizada de hora em hora e comparada com o valor basal. A difenidramina mostrou significativa atividade antitussígena (p < 0.05) por até 3 horas após administração. O resultado obtido é semelhante ao de 15 mg de codeína.

Rodgers² conduziu um estudo duplo-cego, cruzado, placebo-controlado com 10 voluntários saudáveis.

Comprovou-se que o cloridrato de difenidramina produz um efeito antitussígeno de mesma ordem que a codeína, constituindo definitiva evidência de eficácia.

Packman et al³ em um estudo duplo-cego, cruzado, placebo-controlado com 20 voluntários saudáveis, com indução de tosse por inalação de ácido cítrico, detectou que a atividade antitussígena de cloridrato de difenidramina resulta da ação anestésica local do mesmo ou de níveis mais baixo que aquelas requeridas para produzir um efeito antihistamínico.

Lilienfield et al⁴ e Summers5 conduziram estudos duplo-cego, cruzado, placebo-controlado para avaliar o efeito antitussígeno de cloridrato de difenidramina em tosse crônica relacionada com bronquite. A dose de 25 mg de cloridrato de difenidramina ou placebo foi administrada a cada 4 horas. A análise estatística dos resultados indicou que a frequência da tosse foi significativamente diminuída (p < 0.05) nos dois estudos.

Tebrock⁶ publicou os resultados obtidos em um estudo multicêntrico, duplo-cego, controlado por veículo inerte com 472 pacientes com resfriado comum. O cloridrato de difenidramina foi administrado 4 vezes ao dia por 3 dias.

Diariamente os pacientes foram avaliados com relação à alteração na severidade da tosse. Após o Dia 1, 33,1% dos pacientes com tosse seca reportaram melhora (tosse havia passado ou melhorado) comparados com 23,9% dos pacientes que tomaram apenas o veículo inerte. As respostas em ambos os grupos no dia subsequente foram comparáveis, 10,1% no grupo de cloridrato de difenidramina e 8,3% no grupo de veículo inerte reportaram que a tosse havia passado no final do Dia 2, e 30,4% e 29,8% respectivamente havia passado no final do Dia 3. Melhora geral da tosse, independente do tipo, no Dia 1 foi significativamente maior (p < 0,05) no grupo de cloridrato de difenidramina que no grupo de veículo inerte. No grupo de cloridrato de difenidramina, 32,4% melhoraram no final do Dia 1 comparado com 23,2% no grupo de veículo inerte. No entanto, a melhora na condição da tosse foi mais frequente no grupo de cloridrato de difenidramina nos dias subsequentes (dia 2, 73,8% comparado com 66,0%; Dia 3, 85,6% comparado com 84,6%), porém essas diferenças não foram estatisticamente significantes.

Referência bibliográfica

1. Bickerman HA. Evaluation of the antitussive activity of CI-184, CI-265 and CI-260 using citric acid aerosols to induce cough in healthy human subjects. Data on file, Parke Davis Research Laboratories, DOC Ref 217, 1960.
2. Rodgers JM. Evaluation of the antitussive activity of 4 liquid preparations employing citric acid challenge to ellicit cough in healthy subjects. Data on file, Parke Davis Research Laboratories, PR 794-1, 1973. 3. Packman EW, Ciccone PE, Wilson J, Masurat T. Antitussive effects of diphenhydramine on the citric acid aerosol-induced cough response in humans. Int J Clin Pharmacol Ther Toxicol. 29:218-222; 1991.
4. Lillienfield LS, Rose JC, Princiotto JV. Antitussive activity of diphenhydramine in chronic cough. Clin Pharm Ther. 19:421-425; 1976.
5. Summers WR. A study of the antitussive effect of diphenhydramine hydrochloride (Benadryl) in patients with chronic cough. Data on file, Parke Davis Reseach Laboratories, PR 184-36; 1974.
6. Tebrock H. A multicenter study of the antitussive efficacy of Benylin Expectorant in the common cold. Parke Davis Research Laboratories. PR266-317; 1973.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Cloridrato de Difenidramina + Cloreto de Amônio + Citrato de Sódio contém cloridrato de difenidramina, um potente anti-histamínico do tipo H1 que, por meio do bloqueio dos receptores histaminérgicos diminui a sensação de irritação da orofaringe, que ocorre devido à estimulação de terminais nervosos, inibindo o reflexo da tosse e aliviando o processo inflamatório local.

Atua também diminuindo a permeabilidade vascular, melhorando a congestão nasal e brônquica.

O citrato de sódio e o cloreto de amônio atuam como expectorantes, fluidificando as secreções, auxiliando na permeabilidade das vias aéreas.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

O cloridrato de difenidramina é bastante solúvel em água e é rapidamente absorvido, apresentando pico plasmático entre 1 e 4 horas após administração de dose única. A biodisponibilidade do cloridrato de difenidramina varia de 42 a 72%.

Distribuição

A difenidramina é amplamente distribuída no organismo, incluindo o sistema nervoso central.

O volume de distribuição varia entre 3,3 a 6,8 L/kg. Atravessa a placenta e também é detectada no leite materno. É altamente ligada às proteínas (85-98%).

Metabolismo

A metabolização da difenidramina é rápida e aparentemente completa. Após administração oral, apresenta significante metabolismo de primeira-passagem no fígado. A difenidramina parece ser principalmente metabolizada em ácido difenilmetoxiacético, que posteriormente sofre conjugação. A difenidramina também sofre desalquilação para as formas derivadas de N-desmetil e N,N didesmetil.

Eliminação

A meia-vida plasmática da difenidramina varia entre 3 e 15 horas, após administração oral.

O clearance plasmático da difenidramina varia entre 600 e 1300 mL/min. A difenidramina e seus metabólitos são excretados principalmente na urina. Menos de 1% da dose é excretada na urina na forma inalterada.

Benalet^® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC), protegido da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

• Benalet^® menta: pastilha retangular verde.
• Benalet^® mel-limão: pastilha retangular amarela.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S - 1.1236.3428

Farm. Resp.:
Érika D. Rufino
CRF- SP n°57.310

Registrado por:
Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda.
Avenida Presidente Juscelino Kubitschek, 2041
São Paulo – SP
CNPJ: 51.780.468/0001-87
Indústria Brasileira.

Fabricado e Embalado por:​​​​​​​
Johnson & Johnson Industrial Ltda. 
Rodovia Presidente Dutra, km 154 – São José dos Campos – SP
CNPJ: 59.748.988/0001-14
Indústria Brasileira.

SAC
0800 701 1851

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.