Bula do Benalet TSC

Antitussígeno. Indicado para o alívio da tosse seca, devido à irritação da garganta e brônquios que normalmente acompanha gripes e resfriados ou que está associada à inalação de agentes irritantes.

Glaucoma do ângulo fechado.
Hipersensibilidade ao componente da fórmula.
Criança com menos de 6 anos de idade.
Gravidez e lactação.
Hipersensibilidade a qualquer componente da fórmula.
A pacientes que apresentam deficiência da função hepática ou renal, pacientes com glaucoma de ângulo agudo, hipertrofia prostática com formação de urina residual, epilepsia, síndrome de QT longo congênita, bradicardia, hipomagnesemia, hipocalemia, feocromocitoma, arritmias cardíacas, ataque asmático agudo.
Gravidez e lactação.
Crianças menores de 12 anos de idade.

Via oral:

- Adultos: 25 a 100 mg a cada 6 a 8 horas.

- Crianças menores de 12 anos:5 mg/kg/dia divididos em 4 doses.

Injetável:

- Adultos: 10 a 50 mg.

- Crianças: 1 a 1,5 mg/kg a cada 6 horas.

O Bromidrato de Dextrometorfano tem baixo potencial de causar dependência. Após o seu uso prolongado (isto é, que ultrapassa o período de tratamento recomendado), os pacientes podem desenvolver tolerância, assim como dependência mental e física. Os pacientes com tendência ao uso abusivo ou dependência só devem receber Bromidrato de Dextrometorfano por curtos períodos, e sob estrita supervisão médica.

Casos de abuso de Bromidrato de Dextrometorfano foram relatados, predominantemente em adolescentes. Bromidrato de Dextrometorfano deve ser usado com precaução em pacientes recebendo medicamentos serotoninérgicos (exceto inibidores da MAO), tais como inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) (por exemplo, fluoxetina, paroxetina) ou antidepressivos tricíclicos. 

Dados sobre a utilização de Bromidrato de Dextrometorfano em pacientes com comprometimento da função hepática ou renal são limitados. Portanto, Bromidrato de Dextrometorfano deve ser usado com precaução nestes pacientes, particularmente naqueles com insuficiências graves.

Devido ao potencial de liberação de histamina, Bromidrato de Dextrometorfano deve ser evitado no caso de mastocitose.

Tosse crônica pode ser um sinal inicial de asma e, portanto, Bromidrato de Dextrometorfano não é indicado para supressão da tosse crônica, particularmente em crianças.

Bromidrato de Dextrometorfano não deve ser utilizado em crianças menores de 12 anos de idade

Em casos de tosse produtiva com produção considerável de muco (por exemplo, pacientes com patologias tais como bronquiectasia e fibrose cística) ou em pacientes com doença neurológica associada com uma acentuada diminuição do reflexo de tosse (tais como acidente vascular cerebral, doença de Parkinson e demência), o tratamento antitussígeno com Bromidrato de Dextrometorfano deve ser administrado com particular cautela e somente após uma cuidadosa avaliação de risco e benefício.

Bromidrato de Dextrometorfano contém 28,6 g de maltitol por dose diária máxima recomendada para adultos e adolescentes acima de 12 anos. Pacientes com condição hereditária rara de intolerância a frutose não devem tomar este medicamento. Pode ocorrer um leve efeito laxativo. Este medicamento contém metilparabeno, que pode causar reações alérgicas (possivelmente retardadas).

Não administrar o medicamento por mais de a 3-5 dias.

Mesmo sob supervisão médica, o tratamento não deve ser continuado por mais de 2 a 3 semanas.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas

Mesmo quando usado conforme recomendado, este medicamento pode provocar leve sonolência e alterar os tempos de reação suficientemente para comprometer a capacidade de dirigir ou de operar máquinas. Este risco aumenta quando é tomado em combinação com álcool ou com outras medicações que podem por si mesmas comprometer os tempos de reação.

Fertilidade, gravidez e lactação

Gravidez

Os resultados de estudos epidemiológicos de populações limitadas não indicaram um aumento na frequência de malformações em crianças expostas ao Bromidrato de Dextrometorfano durante o período pré-natal. Porém, esses estudos não documentam adequadamente o tempo e duração do tratamento com Bromidrato de Dextrometorfano.

Estudos não-clínicos da toxicidade reprodutiva não indicam que o Bromidrato de Dextrometorfano represente um risco potencial para seres humanos.

Doses elevadas de Bromidrato de Dextrometorfano podem provocar depressão respiratória em recém-nascidos, mesmo que só administradas por um curto período.

Portanto, o Bromidrato de Dextrometorfano só deve ser utilizado durante a gravidez após uma cuidadosa avaliação dos riscos e benefícios, e apenas em casos excepcionais.

Lactação

Não foram realizados estudos a respeito da passagem do Bromidrato de Dextrometorfano para o leite materno. O Bromidrato de Dextrometorfano é contraindicado durante a lactação, uma vez que não se pode afastar a possibilidade de um efeito depressivo respiratório nos bebês.

Fertilidade

Com base na experiência não- clínica disponível, não existem efeitos relatados do uso de Bromidrato de Dextrometorfano na fertilidade.

Bromidrato de Dextrometorfano está classificado na categoria C de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Reações comuns (≥ 1/100 e < 1/10)

Tontura, náusea, vômitos e distúrbios gastrintestinais, fadiga.

Reações muito raras (< 1/10.000)

Sonolência, alucinações, dependência à droga tem sido descrita em indivíduos que abusam de Bromidrato de Dextrometorfano.

Reações com frequência desconhecida

Reações de hipersensibilidade incluindo reação anafilática, angioedema, urticária, prurido, erupção cutânea e eritema, erupção fixa por droga (FDE).

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova concentração no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, notifique os eventos adversos pelo Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Xarope 15 mg/5 mL

Caixa com 1 frasco com 120mL de xarope + copo dosador.

Uso oral.

Uso adulto e pediátrico.

15 mg de bromidrato de dextrometorfano a cada 5 mL.

Excipientes: carmelose sódica, glicerol, poloxamer, ácido cítrico, citrato de sódio, sacarina sódica diidratada, mentol, polissorbato, sorbitol, glicirrizinato de amônio, aroma artificial de framboesa, benzoato de sódio, aroma de caramelo, corantes vermelhos e água purificada.

Procurar auxílio médico.

O Bromidrato de Dextrometorfano possui propriedades serotoninérgicas fracas. Deste modo, o Bromidrato de Dextrometorfano pode aumentar o risco de toxicidade à serotonina (síndrome serotonínica) particularmente se utilizado com outros agentes serotoninérgicos, tais como os inibidores da MAO ou ISRSs. Especialmente no tratamento prévio ou concomitante com medicamentos que prejudicam o metabolismo da serotonina, tais como antidepressivos do tipo dos inibidores da MAO (como tranilcipromina, moclobemida) podem resultar no desenvolvimento de uma síndrome serotonínica com sintomas característicos como hiperatividade neuromuscular (por exemplo, tremor, clônus, mioclônus, hiper-reflexia, e rigidez piramidal), hiperatividade autonômica (por exemplo, diaforese, febre, taquicardia, taquipneia, midríase) e alteração da condição mental (por exemplo, agitação, excitação, confusão).

A administração concomitante de outras substâncias, incluindo o álcool, com efeitos supressores no SNC, como os antidepressivos (por exemplo, fluoxetina) e hipnóticos (por exemplo, clonazepam) pode levar à potencialização mútua.

A administração concomitante de medicações que inibem o sistema enzimático do citocromo P450 2D6 no fígado e, portanto, o metabolismo do Bromidrato de Dextrometorfano – tais como amiodarona, quinidina, fluoxetina, haloperidol, paroxetina, propafenona, tioridazina, cimetidina, ritonavir, berberina, bupropiona, cinacalcete, flecainida e terbinafina – pode aumentar a concentração do Bromidrato de Dextrometorfano. Estes efeitos podem ocorrer se qualquer um dos medicamentos relacionados foram recentemente administrados, mesmo que não estejam mais sendo usados.

Se o Bromidrato de Dextrometorfano for utilizado em combinação com secretolíticos (como carbocisteína, ambroxol) em pacientes com doença pré-existente que acomete os pulmões, como a fibrose cística e bronquiectasia que são afetadas pela hipersecreção de muco, uma diminuição do reflexo de tosse pode levar a um (grave) acúmulo de muco.

Resultados de Eficácia

Em um estudo duplo-cego, randomizado e em grupos paralelos, foi estudada a eficácia de uma única dose de 30 mg de dextrometorfano (n=21) versus placebo n=22) no tratamento de tosse associada à infecção aguda das vias aéreas superiores. Houve uma diferença estatisticamente significante favorável ao Bromidrato de Dextrometorfano em relação às alterações médias na CSPL (Cough Sound Pressure Level) desde o basal até os 90 min [placebo 1,86 (3,3); Bromidrato de Dextrometorfano 5,24 (5,24)¹.

Em uma metanálise de seis estudos randomizados, duplo-cegos, em grupos paralelos, com dose única e controlados com placebo com um total de 710 pacientes, foram avaliados os efeitos antitussígenos de uma única dose de Bromidrato de Dextrometorfano (30 mg) vs placebo em um período de tratamento de 3 horas em pacientes com tosse por infecção das vias aéreas superiores. Demonstrou-se que houve reduções gerais significantemente maiores nos acessos de tosse, componentes da tosse, esforço de tosse e um aumento da latência para tosse nos pacientes tratados com Bromidrato de Dextrometorfano em comparação aos tratados com placebo.²

A ação antitussígena do Bromidrato de Dextrometorfano (15 e 30 mg quatro vezes ao dia), cloridrato de Ipropoxifeneoxido (25, 50 e 100 mg q.i.d.) e sulfonato de I-propoxifeno 2-naftaleno (25, 50 e 100 mg q.i.d.) foram comparados com o placebo em 88 crianças com tosse associada com doença aguda do trato respiratório superior. Foi demonstrado que após 3-5 dias de tratamento o Bromidrato de Dextrometorfano e as demais substâncias diminuíram a tosse de forma dose-dependente³.

Referências Bibliográficas

¹. Lee PCL, Jawad MS, Eccles R. Antitussive efficacy of dextromethorphan in cough associated with acute upper respiratory tract infection. J Pharm Pharmacol. 2000 Sep;52(9):1137-42.
². Pavesi L, Subburaj S, Porter-Shaw K. Application and validation of a computerized cough acquisition system for objective monitoring of acute cough: a meta-analysis. Chest. 2001 Oct;120(4):1121-8.
³. Gruber CM, Carter CH. A measure of the effectiveness of propoxyphene antitussives in children. Am J Med Sci 1961;242:443-7.

Características Farmacológicas

O Bromidrato de Dextrometorfano é um derivado 3-metoxi do levorfanol. Tem um efeito antitussígeno, mas em doses terapêuticas não tem propriedades analgésicas, supressoras respiratórias ou psicomiméticas, e considera-se que tenha um mínimo potencial de causar dependência. O Bromidrato de Dextrometorfano possui propriedades serotoninérgicas fracas.

O início do efeito ocorre em 15-30 minutos após a ingestão oral, e a duração do efeito é de cerca de 3-6 horas.

Farmacocinética

Absorção

O Bromidrato de Dextrometorfano é rapidamente absorvido após administração oral, e os picos de níveis plasmáticos são atingidos dentro de 2 horas, com variação de 5,2-5,8 ng/ml após administração de uma dose de 60 mg de Bromidrato de Dextrometorfano.

Distribuição

O volume de distribuição no estado de equilíbrio, após a administração de doses de 50 mg de Bromidrato de Dextrometorfano foi calculada como sendo de 7,3 L ± 4,8 L (média ± DP).

Biotransformação

O Bromidrato de Dextrometorfano é submetido a um efeito de primeira passagem no fígado. Os principais estágios do metabolismo são O- e N-desmetilação oxidativa mediadas pelas CYP3A e CYP2D6 com conjugação subsequente.

O metabólito ativo primário é o dextrorfano; são também formados (+)-3-metoximorfinano e (+)-3- hidroximorfinano. Como a CYP2D6 é uma enzima polimórfica, o metabolismo do Bromidrato de Dextrometorfano depende do genótipo do indivíduo. A frequência do fenótipo de maus metabolizadores (com comprometimento da atividade da CYP2D6) na população caucasiana é entre 5% e 10%.

Eliminação

A proporção excretada por via renal (até 48 horas após a administração oral) pode variar de 20% a 86% da dose administrada. Os metabólitos livres ou conjugados são recuperados na urina e apenas uma pequena proporção do ingrediente ativo é eliminada na forma inalterada. Menos de 0,1% é encontrado nas fezes. Após a administração única ou de doses múltiplas, a meia-vida média de eliminação varia de 3,2 - 4 horas.

Populações especiais

Metabolizadores fracos da CYP2D6 (PM) vs metabolizadores extensivos (EM). Os valores da C_máx, AUC e t1/2 para Bromidrato de Dextrometorfano são maiores entre PMs do que aqueles entre EMs, ou seja, 16 vezes maiores para C_máx, 150 vezes para AUC e 8 vezes para t1/2 (19,1 vs 2,4 horas). Os valores de t1/2 podem ser estendidos como por 45 horas, em alguns casos de PMs.

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS - 1.5721.0010.001-1

Farmacêutica Responsável:
Fernanda P. Runha
CRF-SP nº 29.761

Produto fabricado e embalado por:
McNeil LA LLC
Cali - Colômbia

Importado por:
Johnson & Johnson Industrial Ltda.
Rod. Presidente Dutra, km 154
São José dos Campos - SP
CNPJ: 59.748.988/0001-14
Indústria Brasileira

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0800 728 6767

Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica.