Bula do Azium MDS Saúde Animal para Cães e Gatos

Anti-inflamatório para alívio da dor e inflamação.

Azium^® Comprimidos é uma preparação à base de acetato de dexametasona, um análogo sintético da prednisolona, porém com uma maior ação terapêutica anti inflamatória e efeitos hormonais e metabólicos diversos. Modificação em sua estrutura básica oferece um grande aumento da ação anti-inflamatória em comparação com outros corticosteróides, aliado a uma dosagem marcadamente menor que as da prednisolona e prednisona. Em relação à atividade mineralocorticóide, a dexametasona não causa retenções significativas de sódio e água.

Exceto em terapia de urgência, não usar em animais com nefrite crônica ou hipercorticalismo (Síndrome de Cushing).

A posologia do Azium^® Comprimidos, como acontece com outras preparações à base de potentes corticosteróides, deve ser individualizada de acordo com a severidade da afecção, tolerância e porte do animal, seguindo orientação do Médico Veterinário.

Cães

• 3 comprimidos diários, numa só dose.

Gatos

• 1 comprimido diário, numa só dose.

Aplicar durante 5 dias seguidos. A dosagem deve ser diminuída gradativamente, numa média de 0,125 mg (um quarto de comprimido) por dia, até que uma dose de manutenção seja estabelecida pelo Médico Veterinário. Se nenhuma resposta terapêutica é notada ao fim de 5 dias, o diagnóstico deve ser redeterminado.

Aplicar com cuidado em animais com insuficiência cardíaca, diabete ou osteoporose.

Não aplicar nas infecções por vírus, no estágio virêmico.

Atenção: Azium^® Comprimidos pode ser administrado em animais com infecções bacterianas, agudas ou crônicas, quando acompanhado do tratamento específico antibiótico ou quimioterápico.

Elixir / Comprimido

A literatura cita as seguintes reações adversas, sem frequencia conhecida:

• Distúrbios líquidos e eletrolíticos: retenção de sódio, retenção de líquido, insuficiência cardíaca congestiva em pacientes suscetíveis, perda de potássio, alcalose hipocalêmica e hipertensão;
• Músculo esqueléticas: fraqueza muscular, miopatia esteróide, perda de massa muscular, osteoporose, fraturas por compressão vertebral, necrose asséptica das cabeças femorais e umerais, fratura patológica dos ossos longos e ruptura de tendão;
• Gastrintestinais: úlcera péptica com eventual perfuração e hemorragia subsequentes, perfuração de intestino grosso e delgado, particularmente em pacientes com doença intestinal inflamatória, pancreatite, distensão abdominal e esofagite ulcerativa.
• Dermatológicos: retardo na cicatrização de feridas, adelgaçamento e fragilidade da pele, acne, petéquias e equimoses, eritema, hipersudorese, possível supressão das reações aos testes cutâneos, reações cutâneas outras, tais como: dermatite alérgica, urticária e edema angioneurótico. Neurológicos: convulsões, aumento da pressão intracraniana com papiledema (pseudotumor cerebral, geralmente após tratamento), vertigem e cefaléia;
• Psiquiátricos: depressão, euforia e disturbios psicoticos;
• Endócrinos: irregularidades menstruais, desenvolvimento de estado cushingóide, supressão do crescimento da criança, ausência secundária da resposta adrenocortical e hipofisária, mormente por ocasião de "stress", como nos traumas na cirurgia ou nas enfermidades, porfiria, hiperglicemia, diminuição da tolerância aos carboidratos, manifestação do diabete melito latente, aumento das necessidades de insulina ou de agentes hipoglicemiantes orais em diabéticos e hirsutismo;
• Oftálmicos: catarata subcapsular posterior, aumento da pressão intra-ocular, glaucoma e exoftalmia;
• Metabólicos: balanço nitrogenado negativo devido a catabolismo protéico;
• Imunológicos: imunosupressão, reação anafilactóide e candidiase orofaringea;
• Hematológico: diminuição da contagem de linfócitos e contagem anormal de monócitos;
• Cardiovasculares: hipertensão, arritmias, cardiomiopatia e ruptura do miocárdio após infarto recente do miocárdio;
• Outros: hipersensibilidade, tromboembolia, aumento de peso, aumento de apetite, náusea, mal-estar e soluços.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - Notivisa, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Exclusivo Comprimido

Durante a experiência pós-comercialização com o Dexametasona comprimidos, foram observadas as seguintes reações adversas com incidência rara: agitação, alteração da visão, alucinação, bradicardia, boca seca, cãibra muscular, constipação, diarreia, dor abdominal, disgeusia, dispepsia, disúria, dor na perna, edema facial, edema periférico, erupção medicamentosa, fadiga, hipoglicemia, insônia, lactação diminuída, mialgia, palpitações, parestesia, palidez, prurido generalizado, refluxo gastroesofágico, saturação de oxigênio diminuída, sede, sonolência, tremor e vômitos.

Comprimido

Estojo com 20 comprimidos.

Uso oral.

Uso veterinário.

Cada comprimido contém:

0,5 mg de acetato de dexametasona em excipiente inerte.

Elixir

Medicamento-medicamento

Medicamento-exame laboratorial e não laboratorial

A difenil-hidantoína (fenitoína), o fenobarbital, a efedrina e a rifampicina podem acentuar a depuração metabólica dos corticosteróides, suscitando redução dos níveis sanguíneos e diminuição de sua atividade fisiológica, o que exigirá ajuste na posologia do corticosteróide. Essas interações podem interferir nos testes de inibição da dexametasona, que deverão ser interpretados com cautela durante a administração destas drogas.

Foram relatados resultados falso-negativos no teste de supressão da dexametasona em pacientes tratados com indometacina.

O tempo de protrombina deve ser verificado frequentemente nos pacientes que estejam recebendo simultaneamente corticosteróides e anticoagulantes cumarínicos, dadas as referências de que os corticosteróides têm alterado a resposta a estes anticoagulantes. Estudos têm mostrado que o efeito usual da adição dos corticosteróides é inibir a resposta aos cumarínicos, embora tenha havido algumas referências conflitantes de potenciação, não-corroborada por estudos.

Quando os corticosteróides são administrados simultaneamente com diuréticos espoliadores de potássio, os pacientes devem ser observados estritamente quanto ao seu desenvolvimento de hipocalemia.

Além disso, os corticosteróides podem afetar os testes de nitroazultetrazol (NBT) para infecção bacteriana, produzindo falsos resultados negativos.

Comprimido

Essas interações podem interferir nos testes de inibição da dexametasona, que deverão ser interpretados com cautela durante a administração destas drogas. Foram relatados resultados falsonegativos no teste de supressão da dexametasona em pacientes tratados com indometacina.

O tempo de protrombina deve ser verificado frequentemente nos pacientes que estejam recebendo simultaneamente corticosteroides e anticoagulantes cumarínicos, dadas as referências de que os corticosteroides têm alterado a resposta a estes anticoagulantes. Estudos têm mostrado que o efeito usual da adição dos corticosteroides é inibir a resposta aos cumarínicos, embora tenha havido algumas referências conflitantes de potenciação, não-corroborada por estudos.

Medicamento-exame laboratorial e não laboratorial

A difenil-hidantoína (fenitoína), o fenobarbital, a efedrina e a rifampicina podem acentuar a depuração metabólica dos corticosteroides, suscitando redução dos níveis sanguíneos e diminuição de sua atividade fisiológica, o que exigirá ajuste na posologia do corticosteroide. Essas interações podem interferir nos testes de inibição da dexametasona, que deverão ser interpretados com cautela durante a administração destas drogas.

Foram relatados resultados falso-negativos no teste de supressão da dexametasona em pacientes tratados com indometacina.

Além disso, os corticosteroides podem afetar os testes de nitroazultetrazol (NBT) para infecção bacteriana, produzindo falsos resultados negativos.

O tempo de protrombina deve ser verificado frequentemente nos pacientes que estejam recebendo simultaneamente corticosteroides e anticoagulantes cumarínicos, dadas as referências de que os corticosteroides têm alterado a resposta a estes anticoagulantes. Estudos têm mostrado que o efeito usual da adição dos corticosteroides é inibir a resposta aos cumarínicos, embora tenha havido algumas referências conflitantes de potenciação, não-corroborada por estudos.

Quando os corticosteroides são administrados simultaneamente com diuréticos espoliadores de potássio, os pacientes devem ser observados estritamente quanto ao seu desenvolvimento de hipocalemia.

Além disso, os corticosteróoides podem afetar os testes de nitroazultetrazol (NBT) para infecção bacteriana, produzindo falsos resultados negativos.

Resultados de Eficácia

Com o objetivo de avaliar a eficácia da dexametasona oral, crianças de 5 a 18 anos com faringite moderada a grave (odinofagia ou disfagia, eritema faringeal moderado a grave ou inchaço), foram randomizadas em um estudo clínico prospectivo, duplo-cego, placebo controlado, para determinar a eficácia de uma dose única oral de dexametasona na redução da dor associada à faringite.

Concluiu-se que crianças com faringite moderada a grave tiveram início mais precoce do alívio da dor e menor tempo de dor de garganta quando administrada dexametasona oral.

Em um estudo duplo-cego, randomizado, placebo controlado envolvendo 70 crianças com menos de 24 meses, cada paciente recebeu ou 1 dose de 1 mg/kg de dexametasona por via oral ou placebo e foi avaliado a cada hora por um período de 4 horas para analisar a eficácia da dexametasona oral na bronquiolite aguda.

Os pacientes ambulatoriais com bronquiolite aguda moderada a grave em tratamento com dexametasona oral na fase inicial de 4 horas de terapia, obtiveram benefício em relação à significância clínica e a hospitalização.

Em um estudo clínico prospectivo, randomizado, com crianças (2 a 18 anos) com asma aguda, foi investigado se dois dias de tratamento com dexametasona oral seria mais eficaz que cinco dias de prednisona/prednisolona na melhora dos sintomas e prevenção de recaída. Concluiu-se que 2 doses de dexametasona proporcionam eficácia semelhante a 5 doses de prednisona/prednisolona.

Referências Bibliográficas

Olympia RP, Khine H, Avner JR. Effectiveness of oral dexamethasone in the treatment of moderate to severe pharyngitis in children. Arch Pediatr Adolesc Med. 2005 Mar;159(3):278-82.
Schuh S, Coates AL, Binnie R, Allin T, Goia C, Corey M, Dick PT. Efficacy of oral dexamethasone in outpatients with acute bronchiolitis. J Pediatr. 2002 Jan;140(1):27-32.
Qureshi F, Zaritsky A, Poirier MP.Comparative efficacy of oral dexamethasone versus oral prednisone in acute pediatric asthma.J Pediatr. 2001 Jul;139(1):20-6.

Características Farmacológicas

Elixir / Comprimido

Propriedades farmacodinâmicas

Dexametasona é um glicocorticóide sintético usado principalmente por seus potentes efeitos antiinflamatórios. Embora sua atividade anti-inflamatória seja acentuada, mesmo com doses baixas, seu efeito no metabolismo eletrolítico é leve. Em doses antiinflamatórias equipotentes, a dexamentasona é quase completamente isenta da propriedade retentora de sódio, da hidrocortisona e dos derivados intimamente relacionados a ela. Os glicocorticóides provocam profundos e variados efeitos metabólicos. Eles também modificam a resposta imunológica do organismo a diversos estímulos.

A dexametasona possui as mesmas ações e efeitos de outros glicocorticóides básicos, e encontra-se entre os mais ativos de sua classe. Os glicocorticóides são esteróides adrenocorticais, tanto de ocorrência natural como sintética, e são rapidamente absorvidos pelo trato gastrintestinal. Essas substâncias causam profundos e variados efeitos metabólicos e, além disso, alteram as respostas imunológicas do organismo a diversos estímulos.

Os glicocorticóides naturais (hidrocortisona e cortisona), que também possuem propriedades de retenção de sal, são utilizados como terapia de reposição nos estados de deficiência adrenocortical. Seus análogos sintéticos, incluindo a dexametasona, são usados principalmente por seus efeitos anti-inflamatórios potentes em distúrbios de muitos órgãos.

A dexametasona possui atividade glicocorticóide predominante com pouca propensão a promover retenção renal de sódio e água. Portanto, não proporciona terapia de reposição completa, e deve ser suplementada com sal e/ou desoxicorticosterona. A cortisona e a hidrocortisona também agem predominantemente como glicocorticóides, embora a ação mineralocorticóide seja maior do que a da dexametasona. Seu uso em pacientes com insuficiência adrenocortical total também pode requerer suplementação de sal, desoxicortisona, ou ambos. A fludrocortisona, por outro lado, possui tendência a reter mais sal; entretanto, em doses que proporcionam atividade glicocorticóide adequada, pode induzir ao edema.

Propriedades farmacocinéticas

O volume de distribuição da dexametasona é de 2 L/Kg.

O metabolismo da dexametasona ocorre no fígado.

A excreção ocorre em larga escala nos rins, mas também ocorre na bile em menor extensão.

A meia-vida de eliminação da dexametasona é de 1,88 a 2,23 horas.

Exclusivo Elixir

O tempo para atingir o pico da concentração plasmática após administração de elixir de dexametasona por via oral é de 10 a 60 minutos.

A biodisponibilidade da dexametasona oral na forma de elixir é 86,1%.

Exclusivo Comprimido

O tempo para atingir o pico da concentração plasmática após administração de comprimidos de dexametasona por via oral é de 1 a 2 horas.

Conservar em local seco e fresco, fora do alcance de crianças e animais domésticos.

MSD Saúde Animal
Avenida Doutor Chucri Zaidan, 295
Vila Cordeiro
CEP: 04583110
São Paulo, São Paulo

SAC
08007070512

Venda sob prescrição do Médico Veterinário.