Bula do Aurorix

Aurorix^® é indicado para o tratamento de síndromes depressivas (doenças ou transtornos que cursam com depressão, ou seja, estado de humor rebaixado).

Aurorix^® é um antidepressivo. A ação de Aurorix^® resulta na melhora do humor e da atividade psicomotora, o que promove alívio de sintomas, tais como disforia (indisposição ou mal-estar permanentes), exaustão, falta de iniciativa e dificuldade de concentração. Na maioria dos casos, esses efeitos surgem na primeira semana de tratamento. Embora Aurorix^® não apresente propriedades calmantes, a maioria dos pacientes depressivos apresenta melhora da qualidade do sono em poucos dias. Aurorix^® não afeta a capacidade de atenção.

Você não deverá tomar Aurorix^® se for alérgico a moclobemida ou a qualquer substância contida no comprimido. Aurorix^® é contraindicado em estados de confusão aguda (alteração do nível de consciência caracterizada por desordem do pensamento).

A administração simultânea de Aurorix^® com selegilina (medicamento para Doença de Parkinson), bupropiona (antidepressivo), triptanos (medicamento para enxaqueca), petidina, tramadol (medicamentos para tratamento da dor), dextrometorfano (medicamento para tosse) e linezolida (antibiótico) é contraindicada.

Este medicamento é contraindicado para uso por crianças.

Não há dados clínicos sobre a ação do medicamento em crianças.

Aurorix^® 150mg: Atenção: Este medicamento contém 148mg de lactose por comprimido, portanto deve ser utilizado com cautela por portadores de intolerância ou alergia à lactose.

Aurorix^® 300mg: Atenção: Este medicamento contém 222mg de lactose por comprimido, portanto deve ser utilizado com cautela por portadores de intolerância ou alergia à lactose.

Aurorix^® deve ser administrado após as refeições.

A dose recomendada de Aurorix^® é de 300 - 600 mg/dia, geralmente dividida em duas ou três doses diárias. A dose inicial é de 300 mg/dia, podendo ser aumentada até 600 mg/dia, nos casos de depressão grave. As doses não devem ser aumentadas antes da primeira semana de tratamento.

O tratamento deve continuar por, pelo menos, 4 – 6 semanas para alcançar a eficácia do medicamento.

Instruções posológicas especiais

Não há necessidade de alterar a dose de Aurorix^® se você tem mais de 60 anos ou se apresenta a função dos rins alterada. Se você tiver alteração importante do metabolismo do fígado por doença (como hepatite crônica ou cirrose) ou por tomar medicamentos, como a cimetidina (usada no tratamento de problemas do estômago), que alteram o metabolismo do fígado, a dose diária de Aurorix^® deve ser reduzida à metade ou a um terço da habitual.

Uso exclusivo por via oral.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Não foram observadas alterações na eficácia do medicamento em caso de esquecimento de uma dose. O tratamento deve ser continuado normalmente assim que possível, conforme prescrito pelo médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Como ocorre com outros antidepressivos, é possível haver piora dos sintomas esquizofrênicos durante o tratamento de pacientes depressivos que apresentam psicose esquizofrênica (doença psiquiátrica geralmente associada à presença de alucinações) ou esquizoafetiva (doença psiquiátrica com aspectos de esquizofrenia e também de distúrbio afetivo, ou seja, depressão ou mania). O tratamento a longo prazo com neurolépticos (medicamentos para tratamento de psicose) deve, se possível, ser mantido nesses pacientes.

Geralmente, durante o tratamento com Aurorix^®, não são necessárias restrições especiais da dieta. Uma vez que alguns pacientes com depressão podem apresentar hipersensibilidade à tiramina, todos os pacientes devem ser alertados para evitar o consumo de grandes quantidades de alimentos ricos nessa substância, como queijo curado, vinho, carnes processadas, amendoim, favas, lentilha, abacate, banana, conservas e outros.

Pensamentos suicidas, autoagressão e suicídio (eventos relacionados a suicídio) estão normalmente associados com as condições para as quais Aurorix^® é prescrito, mas a possibilidade de aumento do risco desse tipo de evento em pacientes tratados com antidepressivos não pode ser excluída.

A depressão está associada ao aumento do risco de pensamentos suicidas, autoagressão e suicídio (eventos relacionados a suicídio). O risco persiste até que ocorra melhora significativa. Como o progresso pode não ocorrer durante as primeiras semanas de tratamento, os pacientes devem ser monitorados até que melhorem. Experiências clínicas em geral demonstram que o risco de suicídio pode aumentar nos primeiros estágios de recuperação.

Outras condições psiquiátricas para as quais Aurorix^® é prescrito podem estar associadas também ao aumento do risco de eventos relacionados a suicídio. Além disso, essas condições podem ser doenças concomitantes com depressão maior. As mesmas precauções tomadas no tratamento de pacientes com depressão maior são válidas para pacientes com outros distúrbios psiquiátricos.

Pacientes com histórico de eventos relacionados ao suicídio ou aqueles que apresentam grau significativo de ideação suicida (ideias de suicídio), principalmente no início do tratamento, têm maior incidência de pensamentos ou eventos suicidas e devem receber monitoramento cuidadoso durante o tratamento. Uma análise de estudos com antidepressivos em pacientes adultos com distúrbios psiquiátricos mostrou aumento de risco de comportamento suicida com os antidepressivos, quando comparados ao placebo, em pacientes com menos de 25 anos. O tratamento com medicamentos para esses pacientes e, em particular para aqueles de alto risco, deve ser supervisionado cuidadosamente, especialmente no início do tratamento e durante as mudanças de doses. Pacientes (e seus cuidadores) devem ser alertados sobre a necessidade de monitorar qualquer piora clínica, comportamento e / ou ideação suicida ou ainda mudanças de comportamento, assim como devem procurar cuidado médico imediatamente no caso de apresentarem os sinais citados.

Informe seu médico caso apresente insônia, agitação ou nervosismo no início do tratamento com Aurorix^®, pois esses sintomas podem justificar uma redução da dose ou tratamento temporário dos sintomas. No caso de ocorrência de mania ou hipomania (alteração de humor semelhante à mania), ou o aparecimento dos primeiros sintomas dessas reações (grandiosidade, hiperatividade - incluindo o aumento da fala -, impulsividade imprudente), o tratamento com Aurorix será interrompido e tratamento alternativo será iniciado, conforme orientação médica.

Pode ocorrer hipersensibilidade em indivíduos suscetíveis. Os sintomas podem incluir erupções na pele e inchaço.

Estudos indicam que os inibidores de monoamino oxidases (IMAO), classe a qual pertence Aurorix^®, em geral podem desencadear crise de pressão alta em pacientes com tireotoxicose (crise provocada por excesso de hormônios tireoidianos, levando a aumento dos batimentos cardíacos, tremores, sudorese aumentada, agitação e até psicose) ou feocromocitoma (tumor da glândula suprarrenal que, ao liberar hormônios, provoca crise de pressão alta). O médico deve ter cautela na prescrição do medicamento a esses pacientes.

Informe seu médico se estiver usando produtos fitoterápicos contendo erva de São João (hipérico), uma vez que essa combinação pode aumentar a concentração de serotonina.

Pacientes com problemas hereditários raros de intolerância à galactose, deficiência de Lapp lactase ou má absorção de glicose-galactose não devem utilizar Aurorix^®.

Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Os estudos em animais não demonstraram nenhum risco relevante para o feto. Porém, a segurança do uso de Aurorix^® em mulheres grávidas não foi estabelecida. Portanto, os benefícios do tratamento e a possibilidade de risco para o feto devem ser avaliados pelo médico.

Embora a passagem de Aurorix^® para o leite materno seja mínima, os benefícios da terapia para a mãe diante dos possíveis riscos para a criança devem ser avaliados pelo médico. Informe ao médico se estiver amamentando.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Durante o tratamento com Aurorix^® não é esperada diminuição no desempenho de atividades que necessitem de plena capacidade de atenção (por exemplo, dirigir veículos). Entretanto, a exemplo do que acontece ao se iniciar qualquer tratamento com uma nova medicação, deve-se ter cautela em relação a esse tipo de atividade durante a fase inicial do tratamento.

Aurorix^® não deve ser utilizado em crianças, pois ainda não estão disponíveis estudos nessa faixa etária.

Até o momento, não há informações de que Aurorix^® (moclobemida) possa causar doping.

As reações adversas relatadas para Aurorix^® estão listadas a seguir, por classe de sistemas de órgãos e frequência:

• Reação muito comum (ocorre em 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento);
• Reação com frequência desconhecida (não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis);

Distúrbios do metabolismo e nutrição

• Reações raras: diminuição de apetite* e hiponatremia* (diminuição da concentração de sódio no sangue);

Distúrbios psiquiátricos

• Reação muito comum: distúrbio do sono;
• Reações comuns: agitação, ansiedade e inquietação;
• Reações incomuns: ideação suicida, estados de confusão mental (alteração do nível de consciência, em que os pensamentos ficam desordenados). Os estados de confusão mental foram resolvidos rapidamente com descontinuação do medicamento;
• Reações raras: comportamentos suicidas e alucinação*.

Distúrbios do sistema nervoso

• Reações muito comuns: tontura, dor de cabeça;
• Reação comum: parestesia (formigamentos em partes do corpo);
• Reação incomum: disgeusia (diminuição do paladar).

Distúrbios oculares

• Reação incomum: deficiência visual.

Distúrbios vasculares

• Reação comum: hipotensão;
• Reação incomum; rubor / vermelhidão.

Distúrbios gastrintestinais

• Reações muito comuns: boca seca, náusea;
• Reações comuns: vômitos, diarreia e constipação.

Distúrbios de pele e tecidos subcutâneos

• Reação comum: rash (erupções na pele);
• Reações incomuns: edema, prurido (coceira) e urticária.

Distúrbios gerais e alterações no local de administração

• Reação comum: irritabilidade;
• Reação incomum: astenia (diminuição ou perda da força física).

Investigações

• Reações raras: síndrome serotoninérgica* (administrado juntamente com drogas que aumentam a serotonina, tais como inibidores da recaptação de serotonina e muitos outros antidepressivos) e aumento das enzimas hepáticas (substâncias dosadas em exame de sangue para avaliar as condições do fígado) sem sequelas clínicas.

* Reações adversas que não foram reportadas em estudos clínicos, mas foram reportadas apenas no período pós- comercialização.

Alguns eventos adversos podem ocorrer devido a sintomas ocultos da doença e desaparecer com a continuação da terapia.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Comprimidos revestidos de 150 mg e 300 mg

Caixa contendo 30 comprimidos.

Via oral.

Uso adulto.

Aurorix 150 mg

150 mg de moclobemida.

Excipientes: lactose monoidratada, amido, amidoglicolato de sódio, povidona, estearato de magnésio, hipromelose, etilcelulose, talco, macrogol, dióxido de titânio e óxido de ferro amarelo.

Aurorix 300 mg

300 mg de moclobemida.

Excipientes: lactose monoidratada, amido, amidoglicolato de sódio, povidona, estearato de magnésio, hipromelose, etilcelulose, talco, macrogol e dióxido de titânio

Sinais

A ingestão de grande quantidade apenas de Aurorix^® provoca geralmente sinais leves e reversíveis no sistema nervoso central e irritação gastrintestinal.

Tratamento

O objetivo primário do tratamento deve ser a manutenção das funções vitais.

Assim como outros antidepressivos, a ingestão de grande quantidade de Aurorix^® com outros medicamentos, por exemplo, os que também têm efeitos no sistema nervoso central, pode levar à morte. Portanto, os pacientes que ingerirem quantidade maior que a indicada de Aurorix^® em conjunto com outros medicamentos devem ser hospitalizados e monitorados de perto, para que recebam tratamento adequado.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

A administração conjunta de Aurorix^® com selegilina, bupropiona, triptanos, petidina, tramadol, dextrometorfano e linezolida é contraindicada.

Em animais, Aurorix^® aumenta os efeitos dos opiáceos (medicamentos derivados do ópio utilizados para tratamento da dor, como a morfina, fentanil e codeína). Portanto, pode ser necessário ajuste da dose desses medicamentos conforme orientação médica.

Estudos demonstraram que a possibilidade de Aurorix^® interagir com a tiramina é leve e de pouca duração.

O aumento do efeito vasoconstritor (de diminuição do calibre dos vasos sanguíneos) foi menor ou até não ocorreu quando Aurorix^® foi administrado após uma refeição.

Em pacientes com alteração importante do metabolismo do fígado por doença (como hepatite crônica ou cirrose) ou por tomar medicamentos, como a cimetidina (usada no tratamento de problemas do estômago), que alteram o metabolismo do fígado, a dose diária de Aurorix^® deve ser reduzida conforme orientação médica.

Deve-se tomar cuidado ao administrar Aurorix^® concomitantemente com medicamentos como omeprazol (medicamento para bloquear o ácido do estômago), fluoxetina e fluvoxamina (antidepressivos), uma vez que Aurorix^® pode provocar o aumento da concentração desses medicamentos no sangue.

Deve-se tomar cuidado ao administrar Aurorix^® concomitantemente com trimipramina e maprotilina (antidepressivos), uma vez que as concentrações no sangue desses medicamentos aumentam quando administrados com Aurorix^®.

Há possibilidade de aumentar e prolongar o efeito de medicamentos simpatomiméticos (utilizados no tratamento de asma ou de choque) administradas por via sistêmica, durante o tratamento concomitante com Aurorix^®.

Em pacientes que recebem Aurorix, o uso adicional de outros medicamentos antidepressivos deve ser feito com cuidado, especialmente no caso de antidepressivos como venlafaxina, fluvoxamina, clomipramina, citalopram, escitalopram, paroxetina, sertralina e bupropiona. Isso se deve porque, em casos isolados, ocorreu combinação de sinais e sintomas sérios, incluindo hipertermia (aumento da temperatura corpórea), confusão mental, hiperreflexia (exacerbação dos reflexos musculares) e mioclonia (contrações musculares involuntárias). Na ocorrência de tais sintomas, o paciente deve ser observado cuidadosamente por um médico (se necessário, deve ser hospitalizado) e tratado apropriadamente. Tratamentos com outros antidepressivos podem ser iniciados no dia seguinte após a descontinuação de Aurorix^®, conforme orientação médica. Quando o tratamento for mudado de outro antidepressivo para Aurorix^®, o tempo de eliminação do organismo do medicamento anterior deve ser considerado. Em geral, um intervalo de 14 dias é recomendado para a troca de outro antidepressivo para Aurorix^® (exemplo: fenelzina e tranilcipromina).

O uso concomitante de produtos fitoterápicos contendo erva de São João (hipérico) com Aurorix^® não é recomendado, uma vez que essa combinação pode aumentar a concentração de serotonina no sistema nervoso central.

Casos isolados de reações adversas graves do sistema nervoso central foram relatados após administração conjunta de Aurorix^® e dextrometorfano. Uma vez que medicamentos para resfriados e tosse podem conter dextrometorfano, esses medicamentos não devem ser tomados sem uma prévia consulta ao médico, que poderá fornecer um tratamento alternativo com medicação que não contenha dextrometorfano.

Dados dos estudos clínicos sugerem que não há interação entre Aurorix^® e hidroclorotiazida (medicamento para hipertensão), contraceptivos orais, digoxina (medicamento para problemas cardíacos), femprocumona (medicamento para evitar a coagulação do sangue dentro dos vasos sanguíneos) e álcool.

A sibutramina (medicamento para tratamento da obesidade) pode aumentar os efeitos de Aurorix^®, por isso uso concomitante de sibutramina com Aurorix^® não é recomendado.

O uso concomitante de dextropropoxifeno (medicamentos para tratamento da dor) não é aconselhável, uma vez que Aurorix^® pode potencializar os efeitos de dextropropoxifeno.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

A grande maioria dos estudos comparativos e de metanálise realizados demonstra que no tratamento agudo da depressão, Moclobemida é mais eficaz que placebo e tão eficaz quanto os antidepressivos tricíclicos e os inibidores seletivos da recaptação de serotonina. O risco de desenvolver um episódio de mania em pacientes com depressão bipolar parece não ser maior com Moclobemida, quando comparado com outros antidepressivos.

Referências Bibliográficas

1. Bonnet, U.: Moclobemide: Evolution, Pharmacodynamic and Pharmacokinetic Properties. CNS Drug Reviews 2002; Vol 8 (3): 283-308.
2. Bonnet, U.: Moclobemide: Therapeutic Use and Clinical Studies. CNS Drug Reviews 2003; Vol 9, (1): 97-140.

Características Farmacológicas

Farmacodinâmica

Moclobemida é um antidepressivo que atua sobre o sistema neurotransmissor monoaminérgico do cérebro. Sua ação é devida à inibição reversível da monoamino oxidase, especialmente a monoamino oxidase A. O metabolismo da norepinefrina, da serotonina e da dopamina é diminuído por esse efeito, o que acarreta concentrações aumentadas desses neurotransmissores. Como resultado da melhoria do humor e da atividade psicomotora, Moclobemida promove alívio de sintomas, tais como disforia, exaustão, falta de iniciativa e dificuldade de concentração. Na maioria dos casos, esses efeitos surgem na primeira semana de tratamento. Embora Moclobemida não apresente propriedades sedativas, na maioria dos pacientes depressivos ocorre melhora da qualidade do sono em poucos dias. Moclobemida não afeta a capacidade de atenção. Estudos em animais, a curto e longo prazo, indicaram baixa toxicidade. Não foi observada toxicidade cardíaca.

Farmacocinética

Absorção

Após administração oral, a Moclobemida é completamente absorvida, passando para a circulação portal por meio do trato gastrintestinal. Picos de concentração plasmática são geralmente alcançados em até uma hora após a administração. Sua primeira passagem hepática provoca redução dose dependente da fração do princípio ativo disponível em nível sistêmico (biodisponibilidade).

Entretanto, a saturação dessa via metabólica durante a primeira semana de tratamento (300 - 600 mg/dia), resulta, logo após, em uma biodisponibilidade oral completa. Após doses repetidas, as concentrações plasmáticas de Moclobemida aumentam durante a primeira semana de tratamento e se estabilizam em seguida. Quando a dose diária é aumentada, ocorre uma elevação proporcionalmente maior nas concentrações do estado de equilíbrio dinâmico ("steady-state").

Distribuição

A Moclobemida é lipofílica. O volume de distribuição (Vss) é de cerca de 1,0 L/kg. A ligação às proteínas plasmáticas, principalmente albumina, é baixa (50%). A Moclobemida passa para o leite materno em quantidades mínimas.

Metabolismo

A Moclobemida é quase inteiramente metabolizada antes de sua eliminação. A metabolização ocorre em grande parte por meio de reações oxidativas sobre a fração morfolina da molécula. Metabólitos ativos estão presentes na circulação sistêmica no ser humano apenas em concentrações muito baixas. Os principais metabólitos encontrados no plasma são um derivado lactâmico e um derivado N – oxidado. A Moclobemida é metabolizada em parte pelas isoenzimas polimórficas CYP2C19 e CYP2D6. Desse modo, o metabolismo dessas drogas pode ser afetado em pacientes ditos metabolizadores pobres, seja de origem genética ou por indução de medicamentos (via inibidores metabólicos). Dois estudos conduzidos para investigar a magnitude desses efeitos sugerem que, por causa da presença de múltiplas vias metabólicas alternativas, em geral eles não teriam importância terapêutica e não deveriam necessitar de modificações na dosagem.

Eliminação

A Moclobemida é rapidamente eliminada por processos metabólicos. A depuração total é de, aproximadamente, 20 - 50 L/hora. A meia-vida de eliminação durante o tratamento multidose (300 mg, duas vezes ao dia) é de, aproximadamente, 3 horas e geralmente varia de 2 a 4 horas na maioria dos pacientes. Menos de 1% da dose é excretada inalterada via renal. Os metabólitos também são eliminados por via renal.

Farmacocinética em populações especiais

Idosos

Absorção e outros parâmetros não se alteram em idosos.

Pacientes com insuficiência renal

Patologias renais não alteram a eliminação de Moclobemida.

Pacientes com insuficiência hepática

Pacientes com insuficiência hepática em estágio avançado apresentam redução no metabolismo de Moclobemida.

Segurança pré-clínica

Dados pré-clínicos, baseados em estudos convencionais de segurança farmacológica, toxicidade de dose única e repetida, genotoxicidade, potencial carcinogênico e toxicidade reprodutiva não revelaram riscos especiais para seres humanos associados com Moclobemida.

Aurorix^® deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 oC).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Aurorix^® é um comprimido oval, biconvexo de cor branca a amarelo pálido.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as informações a seguir. Caso não esteja seguro a respeito de determinado item, por favor, informe seu médico.

MS-1.9298.0001

Farm. Resp.:
Nadia Ali El Hage
CRF-SP 51397

Fabricado por:
Cenexi SAS, Fontenay-sous-Bois, França

Importado e distribuído por:
Meda Pharma Importação e Exportação de Produtos Farmacêuticos Ltda.
Rua da Paz, 2059 CEP 04713-002 - São Paulo – SP
CNPJ: 13.651.943/0001-26
São Paulo - SP

SAC MEDA
0800 770 5553

Venda sob prescrição médica

Só pode ser vendido com retenção de receita.