Bula do Aurigen para Cães

Aurigen é um agente antibacteriano, antifúngico e anti-inflamatório de uso otológico indicado no tratamento de otites agudas ou crônicas causadas por bactérias e/ou fungos que acometem cães.

Agentes etiológicos susceptíveis:

Bactérias

• Staphylococcus aureus, Trueperella pyogenes, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus pyogenes, Escherichia coli.

Fungos

• Microsporum canis, Malassezia pachydermatis, Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Candida albicans.

Farmacodinâmica

A gentamicina é um antimicrobiano constituinte da classe de compostos aminoglicosídeos que exercem a sua ação bacteriana pela ligação irreversível a uma ou mais proteínas receptoras na subunidade 30S do ribossomo bacteriano, interferindo em vários mecanismos no processo de translação do RNA mensageiro, causando a terminação prematura da cadeia ou provocando a incorporação de um aminoácido incorreto no produto proteico. Esta proteína defeituosa formada leva à morte celular. O miconazol é um composto azólico que exerce seu efeito antifúngico na membrana celular do fungo por inibir a síntese do ergosterol – esterol primário da membrana celular fúngica. A inibição de uma série de processos resulta na incapacidade de desmetilar os esteróis C14-metil e de reduzir a síntese do ergosterol.

O mecanismo clássico de ação hormonal esteroide, dentre eles a betametasona, começa com a permeação na membrana do esteroide e ligação subsequente aos receptores citossólicos. Essas proteínas provavelmente se originam de núcleos, mas em seguida migram para o citossol quando os glicocorticoides estão presentes. Na ligação, uma proteína conhecida como proteína “de choque térmico” (hsp90) é liberada e pode desempenhar um papel nas ações do hormônio.

O complexo hormônio-receptor é, então, transportado para o núcleo, onde se liga aos elementos de resposta glicocorticoides (ERG) em vários genes e alteram sua expressão. O hormônio facilita a ligação da proteína receptora ao DNA. Em determinados tecidos, outras proteínas também devem ligar-se ao gene para permitir a expressão dos ERG particulares. A maioria das ações mediadas nuclearmente possui um início de efeitos farmacológicos dos esteroides, requerendo no mínimo várias horas para ocorrer.

Os efeitos anti-inflamatórios são mediados por ligação direta do glicocorticoide ou do complexo glicocorticoide-receptor aos ERG na região promotora dos genes, ou por uma interação desse complexo com outros fatores de transcrição. Os glicocorticoides inibem muitas moléculas associadas à inflamação, como as citocinas, quimicinas, metabólitos do ácido araquidônico e moléculas de aderência.

Farmacocinética

Quando os antibióticos são utilizados topicamente na terapia otológica, as concentrações atingidas no canal auditivo são maiores do que na terapia sistêmica, frequentemente uma bactéria considerada resistente pode ser sensível a estas altas concentrações. A eficácia da gentamicina, assim como qualquer combinação de antibióticos contendo aminoglicosídeo aplicada no canal auditivo, será maior após a limpeza da área acometida, eliminando-se o exsudato antes da aplicação.

O miconazol é utilizado mais comumente por via tópica e, raramente, por via intravenosa sendo esta via restrita ao tratamento de infecções sistêmicas graves. A via parenteral apresenta ainda como desvantagem o curto tempo de meia-vida plasmática, devendo ser administrado a cada 8 horas. Os corticoides podem ser bem absorvidos em sítios locais de aplicação.

A via tópica é útil em determinadas situações em que há necessidade de obter altas concentrações de corticoides em uma área restrita, com o mínimo de efeitos colaterais. Entretanto, quando administrados no canal auditivo, pode ser absorvido em quantidade suficiente para causar efeitos sistêmicos, de modo que tratamentos longos com esta droga devem ser considerados com cautela.

Não administrar em animais com histórico de hipersensibilidade aos componentes da formulação. Não utilizar o medicamento com data de validade vencida.

Antes da aplicação do produto, recomendamos a limpeza total do ouvido externo, removendo todas as sujidades e corpos estranhos, utilizando um produto específico.

Aurigen é um produto para uso tópico, e deve ser aplicado no canal auditivo externo, conforme orientação abaixo:

• Para cães com peso corporal de até 15 kg, deverão ser administradas 4 gotas do produto, 2 vezes ao dia (intervalos de 12 horas).
• Para cães com peso corporal de 15 kg ou mais, deverão ser aplicadas 8 gotas do produto, 2 vezes ao dia (intervalos de 12 horas).

Após a aplicação de Aurigen, deve-se massagear o local cuidadosamente para que haja uma boa distribuição do produto no ouvido externo.

Aurigen deve ser administrado durante 7 a 9 dias consecutivos ou a critério do médico-veterinário. Recomendamos a continuidade do tratamento por até 48 horas após o desaparecimento do quadro clínico. A eficácia de antimicrobianos depende da sensibilidade dos microrganismos aos princípios ativos que compõem o produto e do atendimento adequado às recomendações do médico-veterinário que prescreveu o medicamento, como dose, tempo de tratamento, quantidade de aplicações por dia e limpeza das áreas afetadas.

Precauções em animais

Obedecer ao modo de uso e dosagens preconizadas.

A administração de Aurigen, a partir do sétimo dia de tratamento, deve ser supervisionada, pois o uso excessivo do produto pode retardar a cicatrização das lesões oriundas da otite.

Utilizar com cautela em pacientes que apresentarem doença renal pré-existente, neonatos ou pacientes geriátricos, animais diabéticos e gestantes.

Preparações de betametasona são geralmente bem toleradas, mas a possível supressão do sistema imune aumenta a susceptibilidade do paciente à infecção.

Precauções em humanos

Em caso de contato com os olhos ou pele, e ocorrência de irritação, lavar com água em abundância, se a irritação persistir consulte um médico, levando a embalagem completa do produto.

Durante a utilização do produto, proteger-se com luvas de borracha (luva nitrílica). Não manusear o produto com as mãos desprotegidas. Após a aplicação do produto, remover as luvas e lavar bem as mãos. Não reutilizar as embalagens.

Restos de produtos e de embalagens devem ser descartados conforme preconizado na legislação vigente, evitando a contaminação do meio ambiente.

Não são esperadas reações adversas com o uso do produto quando administrado conforme as indicações previstas em bula. Entretanto, conforme apontam relatos de literatura, reações de sensibilidade individual podem eventualmente ocorrer.

Estudos clínicos de segurança conduzidos com o produto demonstraram que o mesmo é seguro nas dosagens indicadas.

O uso de antibióticos aminiglicosídeos, dentre eles a gentamicina, pode acarretar nefrotoxicidade e ototoxicidade. Os aminoglicosídeos podem causar bloqueio neuromuscular, edema facial, neuropatia periférica e reações de hipersensibilidade. Raramente, sinais clínicos gastrointestinais, efeitos hepáticos e hematológicos são registrados.

Pode ocorrer ototoxicidade em tratamentos prolongados, porém, a reversão desses quadros geralmente ocorre após a suspensão do tratamento. Irritação causada por eritema, prurido e ocasionalmente exsudação podem raramente serem vistas com o uso do miconazol. É rara a ocorrência de reações adversa na aplicação tópica do miconazol, entretanto podem ocorrer queimação, prurido e irritação após aplicação tópica.

A via tópica é útil em determinadas situações em que há necessidade de obter altas concentrações de corticoides em uma área restrita, com o mínimo de efeitos colaterais. Por outro lado, sendo os glicocorticoides permeáveis à barreira cutânea, podem levar a supressão do eixo hipotálamo-hipófise-adrenal e ao aparecimento de efeitos adversos quando utilizados cronicamente, em áreas extensas ou que apresentem solução de continuidade.

Os efeitos adversos provenientes do uso sistêmico de corticosteroides incluem polifagia, polidipsia/poliúria, supressão do eixo hipotálamo-pituitária-adrenal, ulceração gastrointestinal, hepatopatia, diabetes, hiperlipidemia, diminuição do hormônio tireoidiano, diminuição da síntese proteica, prejuízo na cicatrização de feridas e imunossupressão.

Gel otológico

Caixa com 1 bisnaga com 15g.

Uso otológico.

Uso veterinário.

Cada 100 gramas contém:

O uso prolongado ou excessivo de corticosteroides dermatológicos pode suprimir a função do eixo hipotálamohipófise-adrenal, resultando em insuficiência adrenocortical secundária e produzir manifestações de hipercorticismo, incluindo a Síndrome de Cushing. A ingestão oral acidental dificilmente produziria efeitos deletérios, devido à baixa quantidade de corticosteroide.

O uso prolongado de gentamicina tópica pode resultar em aumento de infecções por fungos ou bactérias resistentes. Indica-se tratamento sintomático adequado. Sintomas de hipercorticismo agudo são normalmente reversíveis.

Caso necessário, deve-se tratar o transtorno do equilíbrio hidroeletrolítico. Em casos de toxicidade crônica, recomenda-se a retirada gradativa do corticosteroide.

Recomenda-se tratamento antifúngico ou antibacteriano adequado em caso de crescimento de micro-organismos resistentes.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

A gentamicina é inativada pela administração concomitante de carbenicilina. Não administrar o produto concomitantemente com relaxantes músculo-esqueléticos, pois aumenta a possibilidade de bloqueio neuromuscular. Pode haver um efeito sinérgico da gentamicina com antibióticos beta-lactâmicos.

Potencialmente, os cefalosporínicos (cefaloridine e cefalotina) podem causar neurotoxicidade adicional quando utilizado junto à gentamicina. A utilização de diuréticos e gentamicina pode aumentar o seu potencial nefrotóxico e ototóxico. O uso de gentamicina concomitantemente a anestésicos gerais ou agentes bloqueadores neuromusculares podem potencializar o bloqueio neuromuscular.

A combinação de anfotericina e miconazol parece ser menos efetiva do que quando usados separadamente. O miconazol aumenta a atividade de clomipramina, carbamazepina e fenitoína.

A inibição causada pelos azóis no sistema microssomal hepático de enzimas pode levar ao aumento de concentrações de drogas como ciclosporina, digoxina, fenitoína, quinidina, sulfonil-ureia, midazolam, cisaprida e warfarin quando estas drogas são co-administradas. Fenitoína, fenobarbital e rifampicina aumentam o metabolismo de glicocorticoides. Pode ocorrer hipocalemia quando glicocorticoides são administrados junto a anfotericina B ou diuréticos que causam perda de potássio.

Quando os glicocorticóides são utilizados junto à terapia com digitálicos há um aumento no risco da toxicidade digitálica na presença de hipocalemia. A administração concomitante de glicocorticoides e ciclosporina leva a diminuição no metabolismo de ambas as drogas.

Os glicocorticóides reduzem o metabolismo hepático da ciclosfosfamida. O uso de glicocorticoides com drogas que induzem ulceração gastrointestinal pode aumentar o risco desse efeito adverso. Estrógenos podem potencializar os efeitos dos glicocorticóides.

Resultados de Eficácia

Viégas avaliou a eficácia de Dipropionato de Betametasona + Sulfato de Gentamicina em 51 pacientes portadores de desidrose, eczema e dermatite de contato infectadas, psoríase pustulosa e sicose da barba. O medicamento foi aplicado duas vezes ao dia, pela manhã e à noite e os pacientes foram acompanhados durante três semanas. Quarenta e três pacientes apresentaram cura, dois pacientes apresentaram melhora acentuada, cinco pacientes melhora moderada e um paciente melhora leve. Não foram relatados eventos adversos ¹.

Gip tratou 50 pacientes com dermatoses responsivas a corticosteroides (dermatite alérgica de contato, dermatite atópica, dermatite seborreica e eczema) com infecção secundária por microrganismos sensíveis à gentamicina com Dipropionato de Betametasona + Sulfato de Gentamicina aplicada duas vezes ao dia. Os pacientes foram avaliados semanalmente e 45 pacientes apresentaram cura clínica, 28 ao final da primeira semana, 12 ao final da segunda semana e 5 ao final da terceira semana ².

A eficácia de Dipropionato de Betametasona + Sulfato de Gentamicina também foi avaliada em 64 pacientes portadores de eczema com infecção secundária confirmada por cultura com teste de sensibilidade bacteriana à gentamicina, que utilizaram a medicação duas vezes ao dia, pela manhã e à noite. Os pacientes foram examinados semanalmente até a melhora da lesão, quando nova cultura bacteriológica foi realizada.

Os efeitos antibacterianos e anti-inflamatórios foram clinicamente classificados como:

• Cura, melhora acentuada, melhora moderada, melhora discreta, ausência de efeito ou piora. Trinta e três pacientes apresentaram cura, 24 apresentaram melhora acentuada e 7 melhora moderada, a grande maioria em um período de uma semana ³.

Referências bibliográficas:

1 Viegas AC. Avaliação do dipropionato de betametasona associado ao sulfato de gentamicina em dermatoses infectadas. A Folha Médica 68 (5): 417-8, 1974.
2 Gip L. A new topical steroid-antibiotic combination, Diprogenta. Current Therapeutic Research 16 (6): 581-4, 1974.
3 Björnberg A, Hellgren L, Nygren B. Diproderm with gentamicin – a new very potent steroid ointment in infected eczema. Current Therapeutic Research 18 (4): 556-8, 1975.

Características Farmacológicas

Dipropionato de Betametasona + Sulfato de Gentamicina possui ação anti-inflamatória, antipruriginosa e vasoconstritora e um tempo prolongado de ação, permitindo aplicação duas vezes ao dia.

O dipropionato de betametasona é um glicocorticoide fluorado que apresenta alta potência anti-inflamatória e a gentamicina é um antibiótico de amplo espectro bactericida, efetivo contra um largo espectro de patógenos cutâneos comuns.

Dentre as bactérias susceptíveis estão:

Cepas sensíveis de Streptococci (grupo A betahemolítico, alfa-hemolítico), Staphylococcus aureus (coagulase-positivo, coagulase-negativo e algumas cepas produtoras de penicilinase) e as bactérias Gram-negativas Pseudomonas aeruginosa, Aerobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus vulgaris e Klebsiella pneumoniae. Estudos in vivo e in vitro demonstraram que a eficácia bactericida da gentamicina não é afetada pela betametasona e que a potência anti-inflamatória da betametasona não é afetada pela gentamicina, evidenciando que os dois medicamentos podem ser usados em combinação.

Dipropionato de Betametasona + Sulfato de Gentamicina apresenta rápido início de ação.

Conservar o produto em sua embalagem original, em local seco e fresco, em temperatura entre 15ºC a 30ºC, ao abrigo da luz solar direta, fora do alcance de crianças e animais domésticos.

Responsável Técnica:
Dra. Caroline Della Nina Pistoni
CRMV/SP 24.508

Proprietário e fabricante:
Ourofino Saúde Animal Ltda.
Rod. Anhanguera SP 330 km 298
CEP: 14140 000 Cravinhos SP
CNPJ: 57.624.462/0001-05
Indústria Brasileira.

SAC
16 3518 2025

Venda sob prescrição e aplicação sob orientação do médico-veterinário.