Bula do Articaine 100

O produto é indicado para a anestesia local, por bloqueio de nervo ou por infiltração, em procedimentos periodontais simples e complexos.

O uso do produto é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida aos anestésicos locais do grupo amida, a sulfitos ou a qualquer outra substância presente na fórmula e em pacientes sendo tratados com fármacos que produzem alterações na pressão arterial, como os inibidores da MAO, antidepressivos tricíclicos e fenotiazinas. O uso deste produto em pacientes grávidas, durante a amamentação ou em pacientes asmáticos deve ser feito sob supervisão do profissional responsável.

Este produto destina-se exclusivamente ao uso profissional. Devem ser usadas as técnicas e procedimentos específicos recomendados de anestesia local na cavidade oral.

O produto deve ser conservado em sua embalagem original, protegido da luz e do calor excessivo (temperatura superior a 40°C). Aconselha-se desinfetar a capa do carpule (tubete) que entrará em contato com a agulha com algodão embebido em álcool a 70%. Não imergir os carpules (tubetes) em hipótese nenhuma, qualquer que seja a solução.

Durante a aplicação, recomenda-se fazer aspiração, para evitar os riscos de uma injeção intravascular indesejável.

Carpules (tubetes) parcialmente usados não deverão ser reaproveitados.

Posologia do Articaine 100

Como ocorre com todos os anestésicos locais, a dosagem varia e depende da área a ser anestesiada, da vascularização dos tecidos, do número de segmentos nervosos a serem bloqueados, da tolerância individual e da técnica anestésica usada. Deve-se usar a menor dose necessária e suficiente para proporcionar uma anestesia eficaz. A dosagem necessária deve ser determinada individualmente para cada paciente.

Em adultos saudáveis normais, a dose máxima de cloridrato de articaína administrada por meio de infiltração submucosa e/ou bloqueio nervoso não deve ultrapassar 7 mg/kg de peso corporal (ou o equivalente a 0,175 mL do produto/kg).

Dose Máxima - 7,0 mg de cloridrato de articaína/Kg (Cada carpule de 1,8 mL contém 72 mg de Cloridrato de Articaína):

A tabela a seguir resume as concentrações e volumes usualmente recomendados do produto para vários tipos de procedimentos anestésicos. As dosagens sugeridas nesta tabela são para adultos normais e saudáveis, administradas por infiltração submucosa e/ou bloqueio nervoso.

Os volumes sugeridos acima servem apenas como orientação. Podem ser usados outros volumes desde que a dose máxima total recomendada (7,0 mg/Kg) não seja excedida.

Em crianças com menos de 10 anos de idade, com massa corporal magra normal e desenvolvimento normal, a dose máxima pode ser determinada pela aplicação de uma das fórmulas padrão para administração de medicações em pediatria (p. ex., a regra de Clark). Não é recomendado o uso em pacientes pediátricos com menos de 4 anos de idade. A quantidade a ser injetada deve ser determinada em função da idade e peso da criança, além da dimensão da cirurgia. Não deve ser excedido o equivalente a 7 mg/kg (0,175 ml/kg) de peso corporal.

A dose máxima recomendada em pacientes sensíveis à epinefrina, como os pacientes ASA III e ASA IV, e os pacientes com sintomas clínicos de hipertireoidismo, é 0,04 mg de epinefrina (ou o equivalente a 2 tubetes de Articaíne 1:100.000 ou 4 tubetes de Articaíne 1:200.000) para cada procedimento realizado.

Durante a administração, recomenda-se realizar aspiração, para evitar os riscos de injeção intravascular. Para a realizar a aspiração, a agulha deve ser reposicionada até que não ocorra nenhum retorno de sangue com a aspiração. Entretanto, a ausência de sangue na seringa não garante que a injeção intravascular tenha sido evitada.

As doses indicadas são o máximo sugerido para indivíduos saudáveis normais, as doses devem ser reduzidas nos pacientes debilitados, idosos, em crianças e em pacientes com doença cardíaca e/ou hepática.

O início e a duração da anestesia são proporcionais ao volume e à concentração (isto é, dose total) do anestésico local usado. É necessário ter cautela ao usar grandes volumes, uma vez que a incidência de efeitos colaterais pode ser relacionada à dose.

A segurança e a eficácia dos anestésicos locais dependem da dosagem recomendada, da técnica correta, de uma anamnese previamente realizada, das precauções adequadas e da rapidez e habilidade do profissional na intervenção nos casos emergenciais. Deve-se usar a menor dosagem capaz de proporcionar uma anestesia eficaz.

A administração de doses freqüentes do produto pode causar acentuado aumento nos níveis plasmáticos devido à absorção sistêmica, ao aumento da quantidade de droga e seus metábolitos ou ainda devido à lenta degradação metabólica. A tolerância pode variar de acordo com o estado do paciente, já que pacientes debilitados, com idade avançada e portadores de doenças graves e crianças devem receber doses reduzidas, calculadas de acordo com a idade e suas condições físicas.

Recomenda-se cuidado especial na administração freqüente em pacientes com distúrbios hepáticos ou renais graves, uma vez que o metabolismo nestes pacientes está comprometido. Atenção especial deve ser tomada na administração de anestésicos locais em pacientes com histórico de sensibilidade ou alergia aos componentes da fórmula. Sérias arritmias cardíacas podem ocorrer se preparações contendo vasoconstritores forem empregadas em pacientes durante ou após a administração de halotano, tricloroetileno, ciclopropano ou clorofórmio.

Este produto também deve ser usado com cautela em pacientes com redução da função cardiovascular, pois estes pacientes podem ser menos capazes de compensarem as alterações funcionais associadas ao atraso da condução A-V causada por estes fármacos. Em pacientes com doenças vasculares periféricas há um pequeno risco potencial de vasoconstritores, como a epinefrina, causarem isquemia ou necrose local. A presença de metabissulfito de sódio na formulação, um sulfito que pode causar reações alérgicas, incluindo sintomas anafiláticos e com risco de vida ou episódios menos graves de asma em algumas pessoas suscetíveis, deve ser levada em conta.

Esta sensibilidade ao sulfito é observada com mais freqüência em indivíduos asmáticos do que em não asmáticos. O paciente deve ser informado previamente sobre a possibilidade de perda temporária da sensibilidade e da função muscular, após infiltrações e bloqueios dos nervos. Os responsáveis por crianças ou pacientes com distúrbios mentais devem ser alertados para observar os mesmos, a fim de evitar possíveis traumas indesejados nos lábios.

Devem ser monitorados de maneira cuidadosa e contínua os sinais vitais cardiovasculares e respiratórios (suficiência da ventilação), assim como o estado de consciência do paciente após cada injeção de anestésico local. Inquietação, ansiedade, tinido, tontura, borramento visual, tremores, depressão ou sonolência podem ser os sinais precoces de toxicidade do sistema nervoso central.

Pequenas doses de anestésicos locais injetadas em bloqueios dentários podem produzir reações adversas similares à toxicidade sistêmica observada nas injeções intravasculares não intencionais de doses maiores. Há relatos de confusão mental, convulsões, depressão respiratória e/ou parada respiratória, e estimulação ou depressão cardiovascular. Essas reações podem ser causadas pela injeção intra-arterial de anestésico local com fluxo retrógrado na circulação cerebral. Os pacientes nos quais são realizados estes bloqueios devem ser observados continuamente.

A injeção intravascular acidental pode ser associada à ocorrência de convulsões, seguidas por depressão do sistema nervoso central ou cardio-respiratória e coma, progredindo finalmente para parada respiratória. Os cirurgiões-dentistas e/os clínicos que utilizam anestésicos locais devem ser bem treinados no diagnóstico e tratamento de emergências que possam surgir decorrente do seu uso.

Equipamentos de reanimação, oxigênio e outros medicamentos devem estar disponíveis para o uso imediato. Não foram realizados estudos para avaliar o potencial carcinogênico do cloridrato de articaína em animais. Cinco testes padrão sobre a imunogenicidade, incluindo 3 testes in vitro (o teste de Ames em animais não mamíferos, o teste de aberração cromossômica em ovário de hamster chinês e o teste de mutação genética em mamíferos com o uso de cloridrato de articaína) e dois testes de micronúcleo in vivo realizados em camundongos (um teste usando articaína 4% e outro usando apenas cloridrato de articaína) não mostraram efeitos mutagênicos. Não foram observados efeitos sobre a fertilidade em ratos machos e fêmeas que receberam a administração de articaína 4% por via subcutânea em doses de até 80 mg/kg/dia (aproximadamente duas vezes a dose máxima recomendada em homens e mulheres com base em mg/m²).

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Em estudos clínicos, 54 pacientes entre 65 e 75 anos de idade, e 11 pacientes com 75 anos ou mais de idade receberam articaína a 4%. Em todos os pacientes entre 65 e 75 anos de idade, as doses de 0,43 mg/kg a 4,76 mg/kg (0,9 a 11,9 ml) foram administradas de maneira segura a 35 pacientes para a realização de procedimentos simples e doses entre 1,05 mg/kg a 4,27 mg/kg (1,3 a 6,8 ml) foram administradas de maneira segura a 19 pacientes para a realização de procedimentos complexos. Entre os 11 pacientes com 75 anos ou mais de idade, as doses de 0,78 mg/kg a 4,76 mg/kg (1,3 a 11,9 ml) foram administradas de maneira segura a 7 pacientes para a realização de procedimentos simples e doses entre 1,2 mg/kg a 2,17 mg/kg (1,3 a 5,1 ml) foram administradas a 4 pacientes para a realização de procedimentos complexos.

Não foram observadas diferenças globais em termos de segurança ou eficácia entre os indivíduos idosos e os mais jovens, e outros relatos de experiências clínicas não haviam identificado diferenças nas respostas entre pacientes idosos e jovens, embora não possa ser afastada a maior sensibilidade de alguns indivíduos idosos, já que nestes pacientes, as funções metabólicas, renais e hepáticas encontram-se geralmente diminuídas. Aproximadamente 6% dos pacientes entre 65 e 75 anos de idade e nenhum dos 11 pacientes 75 anos ou mais de idade necessitaram de injeções adicionais de anestésico para a anestesia completa, em comparação com 11% dos pacientes entre 17 e 65 anos de idade que necessitaram de injeções adicionais.

Este produto deve ser administrado com cautela em pacientes com disfunção hepática, disfunção renal e em pacientes asmáticos. Pacientes com hipertensão arterial, distúrbios coronarianos ou cardiovasculares (principalmente se relacionados a uma seqüela de febre reumática aguda) devem evitar o uso de anestésicos contendo vasoconstritores, como este produto.

Em estudos clínicos, 61 pacientes entre 4 e 16 anos de idade receberam a articaína 4%. Nesses pacientes pediátricos, doses entre 0,76 mg/kg e 5,65 mg/kg (0,9 a 5,1 ml) foram administradas de maneira segura a 51 pacientes para a realização de procedimentos simples e doses entre 0,37 mg/kg e 7,48 mg/kg (0,7 a 3,9 ml) foram administradas de maneira segura a 10 pacientes para a realização de procedimentos complexos. Entretanto, houve exposição insuficiente à articaína a 4% com doses maiores que 7,00 mg/kg com o objetivo de avaliar a sua segurança em pacientes pediátricos. Não foram observados eventos adversos incomuns nesses pacientes. Aproximadamente 13% desses pacientes pediátricos necessitaram de injeções adicionais de anestésicos para a obtenção da anestesia completa. Ainda não foram determinados os dados de segurança e eficácia em pacientes pediátricos com menos de 4 anos de idade, por isso o uso deste produto nestes pacientes não é recomendado.

Este produto é enquadrado na Categoria C quanto aos efeitos teratogênicos na gravidez.

A toxicidade embriofetal com a administração de articaína 4% em doses de até 40 mg/kg por via subcutânea durante todo o processo de organogênese em coelhos e a dose de 80 mg/kg em ratos (aproximadamente duas vezes a dose máxima recomendada em homens e mulheres com base em mg/m²) não foi observada em estudos do desenvolvimento. Em coelhos, a dose de 80 mg/kg (aproximadamente 4 vezes a dose máxima recomendada em humanos com base em mg/m²) causou morte fetal e aumento das variações esqueléticas fetais, mas esses efeitos podem ser atribuíveis à toxicidade materna grave, incluindo a ocorrência de convulsões, observada com essa dose.

Quando o cloridrato de articaína foi administrado por via subcutânea em ratas durante toda a gestação e lactação, a dose de 80 mg/kg (aproximadamente duas vezes a dose máxima recomendada em humanos com base em mg/m²) aumentou o número de natimortos e teve um efeito adverso na evitação passiva, uma medida da aprendizagem, em filhotes. Essa dose também produziu toxicidade materna grave em alguns animais. A dose de 40 mg/kg (aproximadamente igual à dose máxima recomendada em humanos com base em mg/m²) não produziu esses efeitos. Um estudo semelhante utilizando este produto (cloridrato de articaína 40 mg/mL + epinefrina 10 mcg/mL) ao invés de apenas o cloridrato de articaína, produziu toxicidade materna, mas não causou efeitos na prole. Não existem estudos adequados e bem controlados em gestantes e os estudos sobre a reprodução em animais nem sempre são preditivos das respostas em seres humanos. A recomendação é de que este produto seja usado durante a gravidez apenas se os possíveis benefícios justificarem o possível risco ao feto.

Não há dados ainda disponíveis sobre a possível excreção da articaína no leite humano e, como muitos fármacos são excretados desta forma, recomenda-se especial cautela quando este produto for administrado em mães durante o período da amamentação.

Os efeitos colaterais após a administração deste produto são semelhantes aos efeitos observados em outros anestésicos do tipo amida. As reações adversas são normalmente o resultado dos altos níveis plasmáticos causados por dose excessiva, rápida absorção ou injeção intravascular não intencional, ou pode resultar de reações de hipersensibilidade, idiosincrasia, ou tolerância reduzida por parte do paciente. Podem ocorrer efeitos envolvendo o sistema cardiovascular e o sistema nervoso central. As reações presentes no SNC incluem excitação e/ou depressão e podem ser caracterizadas por fotofobia, irritabilidade, apreensão, euforia, confusão, tontura, sonolência, zumbido nos ouvidos, borramento visual, vômitos, sensação de queimação, frio ou dormência, perda de consciência, depressão e parada respiratória.

As reações cardiovasculares são normalmente depressivas e caracterizadas por bradicardia, hipertensão e colapso cardiovascular, que pode levar à parada cardíaca. Os sinais e sintomas de depressão do sistema cardiovascular são comumente o resultado da reação vaso-vagal mas também pode ser o resultado de um efeito direto do fármaco. A ocorrência de parestesia (geralmente na mandíbula) tem sido relatada com o uso de Articaine. O profissional da saúde deve possuir tratamentos de suporte facilmente disponíveis nos casos dessas reações para poder atuar rapidamente, se necessário. Equipamentos de reanimação, oxigênio e outros fármacos usados na reanimação devem estar disponíveis para o uso imediato. A alergia aos anestésicos locais do tipo amida é praticamente inexistente; as reações alérgicas verdadeiras, documentadas e reproduzíveis são extremamente raras, embora sejam possíveis.

As reações alérgicas leves podem incluir lesões cutâneas, prurido e edema. As reações anafiláticas são extremamente raras. As reações neurológicas, como a deficiência neurológica persistente, associado ao uso de anestésicos locais pode estar relacionada à técnica usada, a dose total administrada do anestésico, a via de administração e o estado físico do paciente.

Cada mL da solução injetável de Articaine 1:100.000 contém:

Excipientes: Metabissulfito de Sódio, Cloreto de Sódio e Água para Injeção.

Cada mL da solução injetável de Articaine 1:200.000 contém:

Excipientes: Metabissulfito de Sódio, Cloreto de Sódio e Água para Injeção.

Contém: 20, 30 ou 50 carpules (tubetes).

Apresentação do Articaine 100

Cartucho contendo 2, 3 ou 5 blisteres com 10 carpules (tubetes) de 1,8 mL cada.

Para uso exclusivo via injeção por infiltração ou por bloqueio de nervo.

Uso pediátrico e/ou adulto.

As reações generalizadas no SNC ou as reações cardiovasculares são geralmente relacionadas aos altos níveis plasmáticos causados pela injeção intravenosa adicional ou superdose.

Tratamento das emergências causadas por anestésicos locais

A primeira consideração é a prevenção, mais bem realizada por meio da monitorização cuidadosa e contínua dos sinais vitais cardiovasculares e respiratórios, assim como do nível de consciência do paciente após cada injeção de anestésico local. O oxigênio deve ser administrado logo após o primeiro sinal de alguma alteração.

O primeiro passo no tratamento das convulsões, assim como a hipoventilação, consiste na atenção imediata à manutenção de vias respiratórias permeáveis e a ventilação assistida ou controlada, conforme necessário. Deve ser avaliada ainda a suficiência da circulação. O tratamento com anticonvulsivante está indicado caso as convulsões persistam apesar do suporte respiratório adequado. O profissional deve estar familiarizado com o uso de agentes anticonvulsivantes. O tratamento de suporte da depressão circulatória pode necessitar a administração de líquidos por via intravenosa e, quando necessário, um vasopressor. Se não tratadas imediatamente, as convulsões e a depressão cardiovascular podem resultar em hipóxia, acidose, bradicardia, arritmias e parada cardíaca. No caso de parada cardíaca, devem ser instituídas as medidas padrão de reanimação cardiopulmonar.

De acordo com os estudos realizados por P. Henry e J. Van der Driessche do laboratório de farmacologia do Rennes University Hospital Center, o uso de anestésico local associado ao consumo de álcool e/ou medicação sedativa interfere diretamente na eficácia do anestésico, potencialmente aumentando ou diminuindo o seu tempo de ação e a sua potência.

Este produto não deve ser usado em pacientes que estão sendo tratados com medicamentos que sabidamente alteram a pressão arterial, como os inibidores da monoamino-oxidase, antidepressivos tricíclicos ou fenotiazinas. Podem ocorrer arritmias cardíacas graves caso as preparações contendo vasoconstritores sejam usadas em pacientes durante ou após a administração de halotano, tricloroetileno, ciclopropano ou clorofórmio. A administração concomitante de vasopressores ou agentes oxitócicos do tipo ergot pode causar hipertensão grave e persistente, ou acidente vascular cerebral.

A ciclofenila é uma nova droga, não esteróide, quimicamente conhecida por bis (paraacetoxifenil) ciclohexilidenometano, que apresenta duas ações:

• Uma estrogênica, que inibe os níveis séricos do hormônio folículo estimulante (FSH) e outra antiestrogênica, que inibe os níveis séricos da prolactina.

Devido à ação estrogênica, a ciclofenila atua direta e especificamente no eixo hipotalâmico-hipofisário, isto é, onde situa-se o problema fisiopatológico da menopausa, não induzindo nenhum outro efeito, especialmente sobre os tecidos genitais como acontece, por exemplo, com os estrógenos que atuam em todos os tecidos, genitais e extragenitais, aumentando o risco de neoplasias malignas, em particular as do endométrio e mama, além de diversos outros efeitos “menores” mas altamente indesejáveis como o aumento do grau de risco das doenças tromboembólicas.

A ciclofenila normaliza as relações entre o hipotálamo e as funções do sistema nervoso central que comandam a vida vegetativa e o psiquismo, melhorando os quadros de depressão e nervosismo.

A consequência destes efeitos é a supressão da sintomatologia “vasomotora”, tais como:

• “Ondas de calor” (fogachos), palpitações, sudorese. A ciclofenila é absorvida rapidamente após administração oral, alcançando níveis plasmáticos entre 1 e 5 horas. Possui meia-vida de 48 horas e a sua excreção se faz principalmente por via urinária sob a forma de metabólitos. Estudos sobre a distribuição da droga mostraram que a ciclofenila se deposita em elevadas concentrações no corpo lúteo e na placenta.

Este produto deve ser mantido em sua embalagem original. Evitar o calor excessivo (temperatura superior a 40°C) e proteger da luz.

O prazo de validade desse produto é de 24 meses, contados a partir da data de fabricação.

Número do lote, data de fabricação e prazo de validade: Vide cartucho.

O uso em crianças menores de 4 anos de idade não é recomendado. Consulte a tabela de adequação de doses no item posologia.

Solicite a seu paciente que informe sobre o aparecimento de reações indesejáveis decorrentes do uso deste medicamento. Pergunte a seu paciente se ele está fazendo uso de algum outro medicamento.

O uso deste produto em pacientes grávidas ou durante a amamentação deve ser feito sob controle do profissional de saúde responsável.

Conservar o produto em sua embalagem original. Proteger da luz. Evitar calor excessivo (temperatura superior a 40°C). Não use o medicamento com prazo de validade vencido.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Carpules (tubetes) parcialmente usados não deverão ser reaproveitados. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

ANVISA/MS N°: 101770025

Farmacêutico responsável:
Evaldo Rodrigues de Oliveira
CRF/RJ: N° 2897

Fabricado e distribuído por:
DFL Indústria E Comércio S.A.
Estrada do Guerenguê, 2059
Rio de Janeiro, RJ, Brasil
CEP/Código Postal/Postal Code: 22713-002
CNPJ: 33112665/0001-46
SAC: 0800 602 68 80
Fax: 55-21-3342-4009
Indústria Brasileira

Venda sob prescrição médica.

Produto de uso exclusivamente profissional.