Bula do Arginina + Citrulina + Ornitina

Este medicamento é um suplemento de aminoácidos, indicado no tratamento de doenças crônicas/convalescença, e dietas hiperproteicas e na prática de exercícios físicos.

Arginina + Citrulina + Ornitina não deve ser utilizado por pacientes com hipersensibilidade a qualquer componente da formulação, insuficiência renal crônica, acidose metabólica e respiratória.

Este medicamento é contraindicado para crianças.

Via oral.

Os comprimidos devem ser ingeridos sem mastigar, com líquido suficiente para engolir.

A posologia é de 2 a 4 comprimidos de Arginina + Citrulina + Ornitina ao dia, ou a critério médico. Não devendo ultrapassar 4 comprimidos ao dia.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

Não são conhecidas até o presente momento.

Características Farmacológicas

Arginina

Arginina é um aminoácido básico. Sendo o principal carreador de amônia em humanos e animais. É precursora da síntese de moléculas com grande importância biológica como ornitina, poliaminas, óxido nítrico, creatina, agmatina, glutamina, prolina, dentre outras.

Em adultos, 40% da arginina ingerida é degradada pelo intestino delgado, na primeira etapa do metabolismo, em citrulina. Esta é convertida, de novo, em L-arginina, nos rins e, então, liberada para a corrente sanguínea, que a faz chegar ao fígado, onde é metabolizada pela arginase I, enzima do ciclo da ureia. O resultado é a ornitina, que gerará poliaminas (importantes como estímulo trófico e proliferação celular) e também prolina (fundamental na síntese de colágeno e na cicatrização). Por outro lado, a arginase tipo II, presente nas mitocôndrias, em geral, em tecidos extra-hepático, metaboliza a arginina no lúmen intestinal.

A arginina também é utilizada na síntese de creatina, convertida em creatina fosfato, fundamental para o estoque muscular, e importante substrato do metabolismo energético. Em certas condições clínicas, como após trauma grave e sépsis, a necessidade de arginina supera a produção corporal. Nessas situações a arginina possui importante papel na manutenção da resposta imunológica, processos inflamatórios, síntese de colágeno na cicatrização de feridas, e outras adaptações fisiopatológicas.

A arginina pode ser absorvida diretamente ou transformada em ornitina e citrulina. A arginina absorvida diretamente vai para o ciclo da ureia. A citrulina é transportada para os rins, onde é substrato da neosíntese de arginina. Em algumas células, como macrófagos, a citrulina é transformada em arginina.

Aspartato de ornitina

O aspartato de ornitina estimula o ciclo da ureia no fígado, por meio do qual a amônia é metabolizada em ureia, assim como a síntese de glutamina no fígado, nos músculos e no cérebro.

A síntese de ureia se dá nos hepatócitos periportais. Nestas células, a ornitina serve tanto como ativador da enzima carbomoil-fosfato-sintase, como substrato na síntese de ureia. A síntese de glutamina é localizada nos hepatócitos perivenosos. Especialmente em condições patológicas, aspartatos e outros dicarboxilatos, incluindo produtos do metabolismo da ornitina, são absorvidos nessas células e usados na ligação da amônia na forma de glutamina.

A suplementação de ornitina atenua a fadiga muscular.

Citrulina

A citrulina é convertida no organismo em arginina, precursora do óxido nítrico, que tem ação vasodilatadora.

A citrulina também faz parte da estrutura proteica, como a proteína básica de mielina, da filagrina e das histonas, por exemplo.

Também atua no ciclo da ureia.

Os aminoácidos, além de serem biomoléculas constituintes de proteínas e peptídeos em todos os organismos vivos, contribuem, através de sua oxidação, com o fornecimento de 10 a 15% da energia total necessária, para que as células desempenhem adequadamente suas funções. Essa degradação oxidativa se dá principalmente durante a renovação ativa das proteínas estruturais, quando há excessiva ingestão de aminoácidos, durante o jejum e exercícios físicos e na diabetes mellitus. Uma vez eliminado o grupo amino, são formados os alfa-cetoácidos, cuja oxidação a gás carbônico e água, no ciclo de Krebs, produz ATP, molécula que contém energia utilizável pela célula. O outro metabólito produzido por essas reações é a amônia, molécula altamente tóxica para inúmeros tecidos. A remoção da amônia dos tecidos periféricos é realizada através de sua coleta pelo sangue, com posterior remoção pelo fígado. Este órgão transforma a amônia em ureia, composto solúvel, 40 vezes menos tóxico, excretado pela urina. O ciclo metabólico responsável pela transformação de amônia em ureia chama-se ciclo de Krebs-Henseleit ou ciclo da ureia. Durante o ciclo, a ornitina capta uma molécula de amônia do sangue e se transforma em citrulina, que por sua vez retira mais uma molécula de amônia do sangue, transformando-se em arginina.

A molécula de arginina desdobra-se em ureia e ornitina, sendo a primeira excretada pelo rim e a segunda reiniciadora do ciclo. Ao mesmo tempo em que se processa a captação de amônia do sangue, é retirado também, gás carbônico (CO2), na forma de ácido carbônico. Estudos experimentais em ratos intoxicados agudamente com amônia, demonstraram a eficácia de Arginina + Citrulina + Ornitina. Quanto maior for a capacidade de detoxicação hepática e o aporte de amônia circulante, maior será a formação de ureia e seu nível na corrente sanguínea. Contudo, em graves e extensas lesões hepáticas ou quando existe um excessivo aporte de amônia na corrente sanguínea, a detoxicação da amônia pode ser comprometida. Nesta última situação, a amônia, por si, interfere em várias fases do ciclo da ureia e Krebs, pela inibição de várias enzimas. Na fisiopatologia da encefalopatia hepática, participam diversos mecanismos que resultam na depleção de neurotransmissores a nível do Sistema Nervoso Central. A hiperamoniemia é um desses fatores. Para o tratamento desse desequilíbrio metabólico, a oferta de arginina, ornitina e citrulina, com a finalidade de reduzir as taxas de amônia sanguínea, se constitui de uma alternativa terapêutica. A arginina desempenha um importante papel no metabolismo muscular, pois além de ser um veículo de transporte de amônia, é precursora de creatina-fosfato, composto de grande importância na bioenergética dos músculos e nervos.

A arginina tem ainda importante função na neoglicogênese, auxiliando o consumo de ácido lático, formado durante a atividade muscular. Assim sendo, a suplementação com Arginina + Citrulina + Ornitina pode ser de extrema valia nas atividades físicas em virtude da elevada degradação de aminoácidos musculares, com acúmulo de amônia e da diminuição das reservas musculares de creatina-fosfato. Mesmo na instauração de suplementação alimentar a base de aminoácidos, deficientes em arginina e ornitina, pode-se evidenciar uma hiperamoniemia secundária.

Diversas publicações demonstraram que a L-arginina é precursora do óxido nítrico (ON), identificado como Fator Relaxante Derivado do Endotélio (EDRF), um potente vasodilatador. Além disso, a produção de ON a partir de L-arginina tem sido citada como o mecanismo de defesa primário contra microrganismos intracelulares, bem como patógenos como fungos e helmintos. Estudos mostraram que animais deficientes de arginina, perdem rapidamente o colágeno contido nos tendões, ossos, cartilagens e tecido conjuntivo. Isso pode ser explicado pelo fato da arginina ser precursora da prolina, principal aminoácido contido no colágeno, cuja síntese é estimulada por incisões na pele.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Ornitargin^®.