Bula do Ambroflux

Ambroflux^® xarope serve para facilitar a expectoração (soltar do peito), quando houver acúmulo de catarro (secreção) em doenças broncopulmonares (brônquios e pulmões) agudas e crônicas.

Ambroflux^® xarope é um expectorante mucolítico que tem um duplo efeito: favorece a expectoração e alivia a irritação da garganta. Sua composição facilita a eliminação do catarro das vias respiratórias, alivia a tosse, desobstrui os brônquios e, devido ao leve efeito anestésico local, alivia a irritação da garganta associada a tosse com catarro.

Os efeitos iniciam-se logo nos primeiros dias de tratamento.

Você não deve usar Ambroflux^® xarope se tiver hipersensibilidade (alergia) ao ambroxol e a outros componentes da fórmula. Não utilizar também se tiver alguma doença hereditária rara incompatível com um excipiente do produto.

Este medicamento é contraindicado na faixa etária de 0 - 2 anos.

Ambroflux^® xarope adulto

½ copo-medida = 5 mL = 30 mg – cada mL contém 6 mg de cloridrato de ambroxol.

Adultos e adolescentes:

½ copo-medida (5 mL), 3 vezes ao dia.

Ambroflux^® xarope pediátrico

½ copo-medida = 5 mL = 15 mg – cada mL contém 3 mg de cloridrato de ambroxol.

Crianças de 2 a 5 anos:

¼ copo-medida (2,5 mL), 3 vezes ao dia.

Crianças de 5 a 10 anos:

½ copo-medida (5 mL), 3 vezes ao dia.

Siga corretamente o modo de usar. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação médica ou de seu cirurgião-dentista.

Ambroflux^® xarope adulto contém 1,5 mL de sorbitol por dose diária máxima recomendada (15 mL). Se você tem uma rara intolerância hereditária à frutose, não deve usar este medicamento.

Ambroflux^® xarope pediátrico contém 1,5 mL de sorbitol por dose diária máxima recomendada (15 mL). Se você tem uma rara intolerância hereditária à frutose, não deve usar este medicamento. Pode ocorrer também um efeito laxativo leve.

Se aparecerem novas lesões na pele ou nas mucosas, você deve procurar o médico imediatamente e parar de utilizar o medicamento por precaução.

Gravidez e lactação

O ambroxol atravessa a barreira placentária.

Estudos em animais não indicaram efeitos prejudiciais diretos ou indiretos na gravidez, desenvolvimento do feto, parto ou desenvolvimento pós-parto.

A ampla experiência em pessoas com o uso do produto após a 28ª semana não evidenciaram efeitos prejudiciais ao feto. O uso de ambroxol não é recomendado sobretudo durante o primeiro trimestre.

O ambroxol passa para o leite materno.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Advertências do Ambroflux

Informe ao médico ou cirurgião-dentista o aparecimento de reações indesejáveis.

Atenção fenilcetonúricos: contém fenilalanina.

Ambroflux^® xarope não contém açúcar, podendo ser utilizado por pacientes diabéticos.

Ambroflux^® xarope é geralmente bem tolerado.

Distúrbios gastrintestinais (estômago e intestino)

Pirose (azia), dispepsia (dificuldade de digestão), náusea, vômito, diarréia e outros sintomas gastrintestinais leves.

Distúrbios do sistema imune, distúrbios do tecido subcutâneo e pele

Exantema, urticária, angioedema, reações anafiláticas (incluindo choque anafilático) e outras reações alérgicas.

Xarope adulto

Frasco contendo 120 mL, acompanhado de copo-medida graduado.

Via oral.

Uso adulto.

Xarope pediátrico

Frasco contendo 120 mL, acompanhado de copo-medida graduado.

Via oral.

Uso pediátrico acima de 2 anos.

Xarope adulto

Cada 5 mL (½ copo-medida) contém:

Cloridrato de ambroxol 30 mg.

Excipientes: hidroxietilcelulose, sorbitol, glicerina, ácido benzóico, aroma abricot, aroma de laranja, propilenoglicol, ácido cítrico, sucralose, aspartame, vanilina, mentol, água purificada.

Xarope pediátrico

Cada 5 mL (½ copo-medida) contém:

Cloridrato de ambroxol 15 mg.

Excipientes: hidroxietilcelulose, sorbitol, glicerina, ácido benzóico, aroma de framboesa, aroma de cereja, propilenoglicol, ácido cítrico, sucralose, aspartame, vanilina, água purificada.

Até o momento desconhecem-se manifestações de intoxicação por superdose de Ambroflux^® xarope. Entretanto, se ocorrerem, consulte o médico.

O uso de Ambroflux^® xarope produz (aumenta) as concentrações de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina) mais elevadas no tecido pulmonar e no catarro.

Desconhecem-se interações prejudiciais de importância clínica com outras medicações.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Resultados de Eficácia

Em avaliação da prevenção de recorrência de bronquite ao longo de 12 meses, ambroxol (118 pacientes) manteve a prevenção em 63%, dos pacientes mais graves, em comparação com 38% dos pacientes que receberam placebo (123 pacientes). Esta diferença foi estatisticamente significante (p=0,038). Os eventos adversos possivelmente relacionados ao tratamento foram relatados por 8,5% dos pacientes com ambroxol e 9,8% dos pacientes com placebo.¹

Referências:

1. Bensi G Efficacy of twelve-month therapy with oral ambroxol in preventing exacerbations in patients with chronic bronchitis: double-blind, randomized, multicenter placebo controlled study (the AMETHIST trial). Chest 112 (3) (Suppl), 22S (1997)

Caracteríticas Farmacológicas

Farmacodinâmica

Em estudos pré-clínicos, o cloridrato de ambroxol demonstrou aumentar a secreção das vias respiratórias, o que potencializa a produção de surfactante pulmonar e estimula a atividade ciliar. Estas ações resultam na melhora do fluxo e do transporte de muco (depuração ou clearance mucociliar). A melhora da depuração mucociliar foi demonstrada em estudos farmacológicos clínicos. O aumento da secreção fluida e da depuração mucociliar facilita a expectoração e alivia a tosse.

Observou-se um efeito anestésico local do cloridrato de ambroxol em modelo de olho do coelho que pode ser explicado pelas propriedades bloqueadoras do canal de sódio. Demonstrou-se in vitro que o cloridrato de ambroxol bloqueia os canais neuronais clonados de sódio; a ligação foi reversível e dependente da concentração.

A liberação de citocina sanguínea, assim como das células mononucleares e polimorfonucleares ligadas ao tecido, foi significativamente reduzida in vitro pelo cloridrato de ambroxol.

Em estudos clínicos em pacientes com dor de garganta, foram reduzidos significantemente a dor e o rubor faríngeos.

Estas propriedades farmacológicas estão em conformidade com a observação em estudos clínicos anteriores de eficácia do cloridrato de ambroxol no tratamento de sintomas do trato respiratório superior, nos quais o cloridrato de ambroxol conduziu ao rápido alívio da dor e do desconforto relacionado à dor na região dos ouvidos-nariz-traqueia após inalação.

Todas estas propriedades farmacológicas combinadas facultam as formas de ação de cloridrato de ambroxol xarope. Primeiro, aliviando a irritação e o desconforto da mucosa inflamada da garganta, graças aos efeitos hidratante e anestésico locais promovidos pela constituição do xarope. Em seguida, cloridrato de ambroxol xarope atua sobre os brônquios exercendo seu principal benefício - facilitando a expectoração do muco e aliviando a tosse produtiva, protegendo do acúmulo de muco e contribuindo para a recuperação do paciente.

Após administração de cloridrato de ambroxol as concentrações de antibióticos (amoxicilina, cefuroxima, eritromicina) nas secreções broncopulmonares e no catarro aumentaram.

O início de ação de cloridrato de ambroxol gotas e xarope ocorre em até 2 horas após o uso.

Os efeitos de cloridrato de ambroxol 24 HRS começam logo nos primeiros dias de tratamento.

Farmacocinética

Absorção

A absorção das formas orais de cloridrato de ambroxol de liberação imediata é rápida e completa, com linearidade de doses dentro dos limites terapêuticos. A concentração plasmática máxima é alcançada em 1 a 2,5 horas após a administração oral da formulação de liberação imediata e após uma mediana de 6,5 horas para formulação de liberação controlada.

Distribuição

A distribuição do cloridrato de ambroxol do sangue até o tecido é rápida e acentuada, sendo a maior concentração da substância ativa encontrada nos pulmões. O volume de distribuição após administração oral foi estimado em 552 litros. Dentro das faixas terapêuticas, a ligação às proteínas plasmáticas encontrada foi de aproximadamente 90%.

Metabolismo e Eliminação

Em torno de 30% de uma dose oral administrada é eliminada pelo metabolismo de primeira passagem hepática. O cloridrato de ambroxol é metabolizado fundamentalmente no fígado, por glicuronidação e clivagem para ácido dibromantranílico (cerca de 10% da dose), além de alguns metabólitos menos importantes.

Estudos em microssomas hepáticos humanos demonstram que a CYP3A4 é responsável pela metabolização do cloridrato de ambroxol para ácido dibromantranílico. Dentro de 3 dias após a administração oral, cerca de 6% da dose é encontrada na forma livre, enquanto cerca de 26% da dose é recuperada na forma conjugada na urina.

O cloridrato de ambroxol é eliminado com uma meia-vida terminal de eliminação de aproximadamente 10 horas. A depuração total está em torno de 660 ml/min, sendo a depuração renal responsável por cerca de 8% da depuração total. Estima-se que a quantidade da dose excretada na urina após 5 dias representa cerca de 83% da dose total (radioatividade).

Farmacocinética em populações especiais

Em pacientes com disfunção hepática, a eliminação do Cloridrato de Ambroxol está diminuída, resultando em níveis plasmáticos aumentados em cerca de 1,3 a 2 vezes. Em razão da elevada faixa terapêutica do Cloridrato de Ambroxol, ajustes da dose não são necessários.

Outros

A idade e o sexo não afetaram a farmacocinética do cloridrato de ambroxol em extensão clinicamente relevante e, portanto não é necessário ajuste do regime posológico.

Não se identificou que a alimentação influencie a biodisponibilidade do cloridrato de ambroxol.

Conservar em local fresco. Proteger da luz e umidade.

Aspecto físico

Solução incolor ou levemente amarelada, límpida isenta de partículas estranhas.

Características organolépticas

Odor e sabor característicos.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Reg. MS – 1.0404.1980

Farm. Resp.:
Christian Gregory Burgos de Menezes
CRF-SP n° 30.098

Luper Indústria Farmacêutica Ltda.
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Nº de lote, Data de fabricação, Prazo de validade: Vide cartucho.