Bula do Alimax

Este medicamento é indicado para o tratamento de queimaduras de primeiro e segundo graus, com redução acentuada da dor e da necessidade de curativos e procedimentos convencionais (desbridamentos e banhos), promovendo cicatrização mais rápida e menor quantidade de sequelas. Nas queimaduras de 3º grau devem ser utilizados os procedimentos convencionais conforme a necessidade.

O sangue que circula em nosso corpo tem muitas funções:

Levar oxigênio e nutrientes para todas as partes (exemplo: coração, pulmão, cérebro, etc). Ele é líquido e tem que ficar líquido assim para não entupir nossas veias e artérias, pois se isso acontecesse, teríamos problemas nas partes do corpo que ficariam sem sangue.

Porém, quando temos um ferimento como, por exemplo, um corte, o sangue sai do corpo e endurece (coagula) e dessa forma o sangramento para. Isso acontece porque existem substâncias no sangue que fazem com que ele fique sempre em equilíbrio. A heparina é uma dessas substâncias, que foi encontrada no corpo e que não deixa o sangue coagular.

O medicamento Alimax^® é feito com heparina animal. Nas pesquisas sobre a heparina, verificou-se que além de não deixar o sangue coagular, ela ajuda a melhorar a dor, a inflamação (inchaço) e ajuda os pequenos vasos (veias e artérias) a se desenvolverem como resposta à queimadura.

O Alimax^® é um medicamento em forma de “spray” contendo heparina, que atua nas queimaduras combatendo a dor e o inchaço, e ajuda os vasos menores (veias e artérias) a levar oxigênio e nutrientes para o local afetado.

Isso melhora a circulação no local da queimadura e mantém o tecido vivo, ajudando na cura da ferida e promovendo uma melhor qualidade na cicatriz.

O Alimax^® é fornecido em frascos contendo válvulas que ajudam o médico a saber a quantidade correta do medicamento que deve ser aplicada.

O que acontece com o Alimax^® quando ele entra em contato com o nosso corpo?

Não há alteração significativa da quantidade sanguínea de heparina quando ela é aplicada sobre a pele. Repetidos testes mostraram que a heparina aplicada no local da queimadura não alterou o tempo de coagulação do sangue. Por esses motivos, a aplicação tópica não exige os mesmos cuidados que se tem quando a heparina é aplicada direto na veia (este procedimento só é feito quando o paciente está internado no hospital). Quando o Alimax^® é aplicado no local da queimadura, se espalha de forma rápida na lesão, com início imediato dos seus efeitos no tecido lesado.

Não administrar Alimax^® a pacientes que sejam sensíveis aos componentes da fórmula e em caso de incompatibilidade com anticoagulantes.

Apesar da aplicação de heparina tópica não aumentar a concentração sanguínea de heparina, recomenda-se não administrar Alimax^® a pacientes que tenham história pessoal e ou familiar de sangramento fácil e espontâneo (hemofilia, redução do número de plaquetas no sangue, úlcera no estômago e ou intestino, etc.).

O Alimax^® não deve ser injetado no tecido queimado.

O médico é o melhor profissional para ajudá-lo a identificar algum motivo que contraindique a utilização do medicamento.

Este medicamento é de uso externo e somente deve ser aplicado sobre a área da queimadura, após limpeza local, conforme a orientação do seu médico. Não há necessidade de massagear ou friccionar. Não misturar com outros produtos.

Instruções para aplicação do produto

Preparo

1. Retire a tampa.
2. Pressione o acionador do frasco, longe da área a ser tratada, para que o pescador fique totalmente pré-enchido com o produto.

Aplicação

Posição Horizontal

1. Se a superfície a ser tratada estiver na posição horizontal, posicione o frasco em um ângulo de aproximadamente 45^o.
2. Direcione o orifício da válvula para o centro da lesão.
3. O bico da válvula deve estar a uma distância de 20cm do centro da lesão.
4. Pressione o acionador firmemente.
5. Este procedimento permite o tratamento de uma área de aproximadamente 10cm de diâmetro.

Posição Vertical

1. Se a superfície a ser tratada estiver na posição vertical, seguir os mesmos procedimentos, mantendo o frasco de Alimax em paralelo a superfície a ser tratada.
2. Os procedimentos descritos de uma área de aproximadamente 10cm de diâmetro, que corresponde à cerca de 1% de área corpórea.
3. Se a área a ser tratada for maior do que 10cm de diâmetro (aproximadamente 1% de área corpórea), repetir os procedimentos para as áreas adjacentes.

Atenção

Evitar aplicação de Alimax na presença de corrente de ar, para que não se comprometa a dispersão da dose.

Dosagem

A dose de Alimax^® é de 5.000 UI para cada 1% de área queimada, por aplicação.

Cada dose do spray libera 0,14 mL, que corresponde a cerca de 700 UI de heparina sódica para a apresentação de 5.000 UI/mL e a cerca de 1.400 UI para a apresentação de 10.000 UI/mL.

• Quando a apresentação de Alimax^® utilizada for de 5.000 UI/mL, borrifar o produto no local de 6 a 8 vezes em até 2 a 3 vezes por dia.
• Quando a apresentação de Alimax^® utilizada for de 10.000 UI/mL, borrifar o produto no local de 3 a 4 vezes em até 2 a 3 vezes por dia.

Verifique se o produto saiu corretamente.

A dose é repetida a cada 8 horas, conforme a orientação do seu médico.

Com a formação das crostas a frequência passa a ser a cada 12 horas até o seu desprendimento, momento em que a administração de Alimax^® é interrompida.

Não arrancar as crostas, elas devem cair naturalmente.

Certifique-se de ter entendido a orientação do seu médico antes de utilizar o medicamento.

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Conduta em caso de esquecimento de dose

• Em caso de esquecimento de dose, aplicar o medicamento assim que possível;
• Caso haja esquecimento e o período da próxima aplicação estiver muito próximo, só realizar uma aplicação e continuar o tratamento corretamente.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Evitar o contato do produto com as partes do corpo que têm a pele fina, como a boca, os olhos, etc. Não deve ser usado no tratamento de hemorróidas.

Embora as reações alérgicas sejam raras, deve-se ter cuidado na administração do produto a pacientes que apresentam manifestações alérgicas.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Visto que é uma preparação para uso local, a utilização correta de Alimax^® não requer cuidados especiais em idosos, crianças e outros grupos de risco.

Categoria A de risco na gravidez.

Este medicamento pode ser utilizado durante a gravidez desde que sob prescrição médica.

É muito raro o relato de reações alérgicas na pele na utilização externa de heparina, entretanto, os outros componentes da fórmula podem ocasionar reações em pessoas sensíveis (pode ocorrer urticária), especialmente quando existe histórico de sensibilidade ao produto devido ao uso anterior.

As reações adversas que podem ocorrer com o uso de heparina são sangramento, diminuição no número de plaquetas e alergia.

Frequência das reações indesejáveis

• Muito comum (> 10%): Pode ocorrer sangramento discreto no local de aplicação e coceira.
• Comum (> 1% e ≤ 10%): Pode ocorrer febre, aumento da pressão arterial, vômito, distúrbios das plaquetas e intolerância à luz.

Informe ao seu médico, cirurgião dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Atenção: Este produto é um medicamento que possui nova indicação terapêutica no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer efeitos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico.

Solução para uso tópico

5.000 UI/mL e 10.000 UI/mL

Frasco incolor de 50 mL com nebulizador.

Uso tópico.

Uso adulto e pediátrico.

Cada mL de solução tópica contém:

Veículo: álcool benzílico, cloreto de sódio, polietilenoglicol 35-óleo de rícino, ácido clorídrico, hidróxido de sódio, água para injetáveis.

Cada dose de nebulização libera 0,14 mL.

Não há relatos de superdosagem com efeitos no resto do corpo, relacionado ao uso tópico de preparados com heparina.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Não são conhecidas até o momento interações medicamentosas com o produto na aplicação local.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de Eficácia

Injetável

Heparina é um agente antitrombótico com eficácia no tratamento e prevenção do tromboembolismo venoso e na angina de pré-infarto. Há muitas evidências de que a heparina seja útil na prevenção da reoclusão da artéria coronária após a terapia trombolítica para o infarto agudo do miocárdio da parede anterior.¹

Andrew et al., realizaram estudo prospectivo de coorte, com o objetivo de determinar os fatores epidemiológicos, resposta clínica e laboratorial de pacientes pediátricos que receberam heparina por 10 meses. Sessenta e cinco crianças foram incluídas; 30 crianças tiveram trombose venosa profunda e/ou embolia pulmonar; 11 tinham trombos arteriais; e os 24 restantes receberam heparina de forma profilática, para doença cardíaca congênita. Vinte e nove (45%) dos 65 pacientes tinham menos de 1 ano de idade e 22 (34%) tinham 10 anos ou mais. A terapia com heparina foi iniciada com bolus de 50 U/kg de heparina administrado ao longo de 10 minutos, seguido de terapia de manutenção de 20 U/kg/h. Sessenta e oito por cento das crianças atingiram um nível mínimo de tromboplastina parcial ativada (TTPA) por 24 h e 81% por 48 h. Para todas as crianças, os valores de TTPA estavam dentro da faixa terapêutica 43% do tempo. A quantidade média de heparina necessária para manter os valores terapêuticos de TTPA para foi de 22 U/kg/h para crianças, 28 U/ kg/h para lactentes menores de 1 ano e 20 U/kg/h para o restante. Episódios de sangramento foram raros (2%) e leves. A heparina se mostrou eficaz e administração na população pediátrica deve ser feita com cautela e relacionadas a condição clínica e com a idade do paciente.²

Estudo prospectivo, comparativo, duplamente encoberto e aleatorizado, realizado com o objetivo de avaliar o desempenho clínico e a segurança de heparina em pacientes portadores de IRC (insuficiência renal crônica) em programa de hemodiálise (três vezes por semana), mostrou que para os parâmetros estudados (atividade anti Xa e TTPa, volume do filtro capilar, formação de fibrina no capilar), heparina foi eficaz e não inferior ao medicamento referência usado como comparador, na prevenção de trombos no circuito dialítico. Com 30 pacientes tratados com heparina e 32 tratados com o comparador, da mesma forma os medicamentos se mostraram igualmente seguros, se considerados a perda de sangue durante a diálise, reações alérgicas, febre e surgimento de hematomas, antes, durante e após a diálise e ocorrência de plaquetopenia após o procedimento dialítico. As medicações foram administradas em 12 sessões consecutivas de diálise, sendo que em 5 delas foram colhidos os dados para as avaliações de eficácia e segurança.³

Referências:

1. Hyers TM. Heparin Therapy. Regimens and Treatment Considerations. Drugs. 1992; 44(5): 738-749.
2. Andrew M, Marzinotto V, Massicotte P, Blanchette V, Ginsberg J, Brill-Edwards P, Burrows P, Benson L, Williams W, David M, et al. Heparin therapy in pediatric patients: a prospective cohort study. Pediatr Res. 1994 Jan;35(1):78-83.
3. Estudo Clínico de Efeito Farmacodinâmico e Não Inferioridade Clínica do Fármaco heparina Sódica produzido pelo Laboratório Cristália. HEPCRI0907.

Gel

Um estudo realizado com 102 indivíduos avaliou a efetividade de heparina nas seguintes condições:

• Tromboflebite superficial aguda na coxa superior e inferior, síndromes pós-trombóticas (principalmente edemas póstrombóticos), úlcera de perna (venosa e pós-trombótica), após finalização da série de tratamento (cura da tromboflebite, dissolução dos edemas, cicatrização da úlcera) e adaptação das meias elásticas. O tratamento foi realizado de modo que a aplicação de heparina era feita em combinação com bandagens de compressão ou com compressão através de meias elásticas. Em inflamações agudas foi aplicada somente uma camada fina e suave do preparado; inchaços e regiões ulcerosas foram massageados com heparina e depois, após o tratamento da ferida, empregada bandagem de compressão.

Aproximadamente metade dos pacientes recebeu bandagens por 4 a 7 dias, enquanto os demais tiveram tratamento das regiões lesionadas duas vezes ao dia com heparina e em seguida bandagens de compressão ou usaram meias elásticas.

Foram utilizados os seguintes critérios como parâmetro para avaliação da eficiência:

• Tempo em que objetivamente desapareceram os sintomas da doença e tempo em que foi constatada melhora subjetiva. Os resultados foram classificados pelos médicos como “Muito Bom”, “Bom”, “Satisfatório” ou “Sem Sucesso”.

Das 102 pessoas tratadas com heparina, 61 casos apresentaram resultado “Muito Bom”, 31 pacientes tiveram resultado “Bom” e em 8 o resultado foi considerado “Satisfatório. Não houve êxito com a terapia em somente 2 casos com úlceras nas pernas e úlcera varicosa. A tolerância ao preparado pode ser classificada como excelente. Por parte dos pacientes foi constantemente ressaltado o efeito agradavelmente refrescante e principalmente o perfume. A observação comprovou que, através do tratamento combinado de heparina com as bandagens de compressão ou meias elásticas pode ser obtida uma cura mais rápida (Marx, 1971).

Em outro estudo, o heparina foi avaliado em 117 pacientes que sofreram acidentes de diversos tipos, durante 2 meses. O gel foi aplicado 3 vezes ao dia através de leve fricção. No caso de úlcera na perna, foi aplicado somente na região ao redor. As contusões foram tratadas adicionalmente com irradiação de ondas curtas, 3 vezes por semana. A reabsorção do heparina foi rápida e quase completa. Os pacientes elogiaram o efeito refrescante inicial, o aroma refrescante e a característica do preparado de não ser oleoso e conseguentementenão provocamanchas nos tecidos (roupas) dos pacientes estudados. Clinicamente foi observada uma reabsorção surpreendentemente rápida dos hematomas e edemas. As inflamações apresentaram rápida diminuição e as distensões musculares e conjuntivas logo se resolveram. Também foi observada uma cicatrização muito boa e rápida das úlceras (Colombel, 1971).

Referências Bibliográficas

1. Marx R. Pesquisa sobre o efeito do Thrombofob® Gel em conjunto com meias de compressão pneumática intermitente ou meias elásticas em indicações flebológicas. Allgemeinmedizin 1971; 47(5): S249-50.
2. Colombel M. Trombophob Gel in de Unfallchirurgie. Allgemeinmedizin 1971; 47 (22):S129-30.

Características Farmacológicas

Injetável

Farmacodinâmica

A heparina consiste em 10-15 cadeias de polissacarídeos ligadas a uma proteína central, formando proteinoglicano de alto peso molecular, encontrado no interior dos mastócitos de muitos tecidos animais, incluindo pulmões, fígado e intestino. Isenta de atividade intrínseca anticoagulante, atua intermediada por um componente endógeno plasmático, chamado co-fator de heparina. Em sua presença, a antitrombrina III sofre mudanças que torna seu sítio reacional mais acessível a proteases, inativando rapidamente os fatores de coagulação XIIa, XIa, Xa, IXa e trombina II. A heparina modifica a velocidade da reação trombina antitrombina III, complexando-se com a protease e o inibidor. O consumo de cofator explica o efeito trombogênico da heparina após o uso prolongado. Em concentrações plasmáticas reduzidas, obtidas com esquemas de baixas doses (minidoses), a heparina antagoniza parcialmente a hiperatividade dos fatores X e II em algumas situações como estase venosa. Esse efeito embasa as indicações profiláticas da heparina. Liga-se também aos receptores de plaquetas, inibindo sua função, o que explica parte dos seus efeitos pró-hemorrágicos.

Além dos seus efeitos anticoagulantes, promove a redução de lipídeos do plasma, através do estímulo à liberação da lipoproteína lipase. A heparina também suprime a secreção de aldosterona, resultando em perda gradativa de sódio e retenção de potássio.

Os efeitos da heparina contra o embolismo pulmonar podem não estar totalmente relacionados à ação anticoagulante. A redução do broncoespasmo pode ser resultado da inibição da liberação de serotonina das plaquetas. A heparina não possui propriedades fibrinolíticas e, portanto, não é capaz de promover a lise de trombos já estabelecidos.

Em resumo, sua atividade anticoagulante é variável porque sua atividade e depuração dependem do comprimento da cadeia. As moléculas maiores são eliminadas da circulação mais rapidamente do que os menores. Além do mais, as moléculas menores têm maior atividade contra o fator Xa do que contra o fator II. O tempo de sangramento é geralmente afetado pela heparina. O tempo de coagulação é prolongado por doses terapêuticas completas de heparina, entretanto, na maioria das vezes, doses baixas de heparina utilizadas profilaticamente não alteram o TTPA.

Farmacocinética

A heparina não é absorvida por vias enterais. Após administração intravenosa o efeito ocorre imediatamente. Utilizando-se o tempo de ativação da coagulação como indicador de atividade da heparina, tem-se que 25,7% da atividade anticoagulante é perdida entre 2 e 20 minutos após dose em bolus. A administração subcutânea produz efeito mais prolongado, com início da ação entre 20-30 minutos e picos plasmáticos de 0,02-0,08 UI/mL após 2-4 horas. A absorção intramuscular é irregular e associada à dor e formação de hematoma.

A heparina liga-se às lipoproteínas de baixa densidade, globulinas (incluindo alfa-globulina antitrombina III) e fibrinogênio. Não atravessa a placenta, nem é excretada no leite materno. O volume de distribuição é cerca de 5,5% do peso corporal (70 mL/kg), correspondendo à extensão de volume do plasma, o que sugere que a sua distribuição esteja confinada ao espaço intravascular. É parcialmente metabolizada no fígado pela enzima heparinase, sofrendo N-dessulfatação, e pelo sistema retículo endotelial (RE). Sugere-se que o fármaco seja transportado do plasma para o interior do RE por fagocitose, sendo este seu principal mecanismo de eliminação. A meia-vida varia entre 30-180 minutos e é dose-dependente (30 minutos para uma dose de 25 unidades/kg e 150 minutos para dose de 400 unidades/kg). Em pacientes com insuficiência renal crônica, a heparina apresenta elevado tempo de meia vida.

Pacientes com disfunção hepática podem apresentar aumento ou diminuição do tempo de meia-vida. A heparina é excretada pela urina; até 50% de uma dose podem ser eliminados em forma inalterada, sobretudo quando se injetam doses elevadas. Alguns produtos de degradação possuem atividade anticoagulante. Não é removida por hemodiálise.

O tempo de sangramento é geralmente afetado pela heparina. Tempo de coagulação é prolongado por doses terapêuticas completas de heparina, entretanto, na maioria das vezes, doses baixas de heparina utilizadas profilaticamente não alteram o TTPA.

Gel

A heparina é uma substância anticoagulante, normalmente encontrada no organismo, sendo definida comomucopolissacarídeo polissulfatado, relacionada ao ácido mucoitin-sulfúrico, de alto teor de enxofre. A heparina inibe a ação da trombina, impedindo a conversão do fibrinogênio na rede de fibrina que forma os coágulos.

A heparina assemelha-se, quimicamente, às substâncias básicas mesenquimais: ácido hialurônico, ácido mucoitínico sulfúrico e ácido condroitin sulfúrico. Estas substâncias apresentam-se constituídas de moléculas de elevado peso molecular e dispostas em longas cadeias; fixam-se às mucoproteínas, o que explica a sua alta eficácia fisiológica.

A heparina prolonga o tempo de coagulação e favorece a fibrinólise; além disso, dissolve trombos localizados e evita a formação de novos coágulos. Ademais, a heparina tem ação antiflogística e normaliza a consistência de tecidos endurecidos, por um processo de hidratação. Acelera a absorção de coágulos sanguíneos e estimula a regeneração do tecido conjuntivo. Finalmente, produz vasodilatação e melhora a circulação sanguínea, combatendo manifestações de estase.

Não há alteração significativa da heparinemia quando a heparina é aplicada sobre a derme. Os tempos de coagulação e de sangramento aumentam apenas na região em que é aplicado o produto. Por isso, a aplicação tópica de heparina não exige os cuidados da heparinoterapia ou cumarinoterapia por via sistêmica.

Pelo seu efeito antiinflamatório, a heparina tem acentuado efeito antiexsudativo. Exerce efeito relaxante sobre a musculatura vascular, melhorando, desta forma, a circulação sanguínea. heparina contém heparina natural concentrada.

Aplicada topicamente, penetra de forma rápida na pele e inicia diretamente o processo de cura do tecido afetado.

Heparina estimula a fibrinólise e possui propriedades antiedematosas e antiinflamatórias; melhora a circulação sanguínea local e produz, consequentemente, um rápido alívio da dor.

Heparina, após aplicação tópica nas zonas afetadas, exerce agradável efeito refrescante; não resseca a pele, não é gorduroso nem pegajoso.O tempo médio estimado para o início da ação terapêutica de heparina pode variar de acordo com as características específicas de cada paciente.

Conservar o produto em temperatura ambiente, entre 15 e 30ºC, protegido da luz.

O prazo de validade do produto é de 36 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico

O produto é uma solução límpida e incolor ou levemente amarelada. Deve estar isento de partículas estranhas.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Registo MS N.º 1.0298.0347

Farm. Resp.:
Dr. José Carlos Módolo
CRF-SP Nº 10.446

Cristália Prod. Quím. Farm. Ltda.
Rodovia Itapira-Lindoia, km 14 – Itapira – SP
CNPJ nº 44.734.671/0001-51
Indústria Brasileira.

SAC
0800-7011918

Venda sob prescrição médica.