Bula do Albendrox

Como anti-helmíntico, nas infecções e infestações intestinais, simples ou mistas, tais como: Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Taenia sp e Strongyloides stercoralis.
- É indicado para o tratamento da Tinea pedis (pé de atleta), Tinea corporis e onicomicoses causadas pelo Trychophyton, Epidermophyton e Microsporum; candidíase cutânea, Tinea versicolor e cromofitose.
Indicado no tratamento da estrongiloidíase, da Larva migrans cutânea e visceral (toxocaríase).

Gravidez e crianças menores de 2 anos
- Hipersensibilidade ao Miconazol.
- Não deve ser utilizado na região dos olhos.
- Gravidez.
Em casos de hipersensibilidade ao tiabendazol ou a qualquer componente da
fórmula.
Gravidez e a lactação.
Não deve ser utilizado por crianças com menos de 13 quilos de peso corporal.

Comprimidos:

Dose usual de 1 comprimido mastigável de 400 mg em dose única.

Suspensão:

Administrar o conteúdo total de um frasco em dose única.

Deve-se assegurar, antes de utilizar o produto, que não há possibilidade de gravidez para mulheres em idade fértil. Recomenda-se a administração de Albendazol na primeira semana da menstruação ou após o resultado negativo de um teste de gravidez.

O tratamento com Albendazol pode revelar casos de neurocisticercose preexistente, principalmente em áreas com alta incidência de teníase.

Os pacientes podem apresentar sintomas neurológicos, como convulsões, aumento da pressão intracraniana e sinais focais resultantes de uma reação inflamatória causada por morte do parasita no interior da massa encefálica. Os sintomas podem ocorrer logo após o tratamento; a terapia com esteroides e anticonvulsivantes deve ser iniciada imediatamente.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e de operar máquinas

Não há estudos para investigar os efeitos de albendazol na capacidade de dirigir veículos e de operar máquinas. Entretanto deve-se ter cuidado ao dirigir veículos ou operar máquinas considerando que “vertigem” após uso de albendazol foi reportado como Reação Adversa.

Gravidez e lactação

O albendazol não deve ser administrado durante a gravidez nem a mulheres que podem estar grávidas ou pensam em engravidar.

Não se sabe se o albendazol ou seus metabólitos são excretados no leite materno. Dessa forma, Albendazol não deve ser usado durante a amamentação, a não ser que os benefícios potenciais para a mãe justifiquem os possíveis riscos para o filho.

Exclusivo Comprimido: Este medicamento contém lactose. Albendazol comprimidos contém o excipiente corante amarelo (sunset yellow FCF – FD&C Yellow n. 6 laca) que pode causar reações alérgicas. Este medicamento contém lactose.

Exclusivo Suspensão oral: A suspensão oral de Albendazol contém ácido benzoico, que é moderadamente irritante para a pele, os olhos e as mucosas. O albendazol pode aumentar o risco de desenvolvimento de icterícia em recém-nascidos.

Dados de diversos estudos clínicos foram usados para determinar a frequência das reações adversas muito comuns às raras.

Todas as outras reações adversas (ou seja, as que ocorreram na proporção de <1/1.000) tiveram sua frequência determinada com o uso de dados pós-comercialização e mais relacionada com o número de relatos do que com a frequência real.

Têm-se utilizado os seguintes parâmetros para classificação das reações adversas:

Reações incomuns (>1/1.000 e <1/100):

• Exclusivo Comprimido: Sintomas relacionados ao trato gastrintestinal superior (como dor epigástrica ou abdominal, náusea e vômito), diarreia, cefaléia e vertigens, leucopenia.
• Exclusivo Suspensão oral: Sintomas relacionados ao trato gastrintestinal superior (como dor epigástrica ou abdominal, náusea e vômito), diarreia, cefaléia e vertigens.

Reações raras (≥ 1/10.000 e 1/1.000):

• Reações de hipersensibilidade, que incluem rash, prurido e urticária; elevações das enzimas hepáticas.

Reações muito raras (<1/10.000):

• Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificação de Eventos Adversos a Medicamentos - VigiMed, disponível em http://portal.anvisa.gov.br/vigimed, ou a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Tratamento

O manejo adicional deve ser feito de acordo com as indicações clínicas ou conforme recomendado pelo centro de controle de intoxicações local, quando disponível.

Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

Houve relatos de aumento dos níveis plasmáticos do metabólito ativo do albendazol com o uso de cimetidina, praziquantel e dexametasona. O ritonavir, a fenitoína, a carbamazepina e o fenobarbital podem reduzir as concentrações plasmáticas do metabólito ativo do albendazol; sulfóxido de albendazol.

A relevância clínica é desconhecida, mas pode resultar em diminuição eficácia, especialmente no tratamento de infecções por helmintos. Para eficácia do tratamento, os pacientes devem ser monitorados e pode-se exigir regimes de doses alternativas ou terapias alternativas.

Resultados de Eficácia

Albendazol em dose única diária demonstrou eficácia de 100% no tratamento de ascaridíase e enterobíase, 92% no de ancilostomíase, 90% no de tricuríase e 97% no de giardíase em crianças. No tratamento contra Necator americanus a erradicação foi de 75%. A dose única diária utilizada por três dias consecutivos teve eficácia de 86% no tratamento da teníase e de 62% na estrongiloidíase.

Referências

1. Jagota, SC. et al. Albendazole, a broad-spectrum anthelmintic, in the treatment of intestinal nematode and cestode infection: a multicenter study in 480 patients. Clin Ther, 8(2): 226-23, 1986.
2. Horton, J. Albendazole: a broad spectrum anthelminthic for treatment of individuals and populations. Curr Opin Infect Dis, 15(6): 599- 608, 2002.
3. Dutta, AK. Et al. A randomised multicentre study to compare the safety and efficacy of Albendazole and metronidazole in the treatment of giardiasis in children. Indian J Pediatr, 61(6): 689-693, 1994.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

Albendazol possui atividade larvicida, ovicida e vermicida. Sua atividade anti-helmíntica ocorre por inibição da polimerização tubulínica, ocasionando alteração no nível de energia do helminto, incluindo o esgotamento da mesma, o que imobiliza os helmintos e posteriormente os mata.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

No homem, após uma dose oral, o albendazol tem pequena absorção (menos de 5%).

O efeito de albendazol no sistema farmacológico é aumentado se a dose for administrada com uma refeição rica em gorduras, pois aumenta a absorção em cerca de 5 vezes.

Distribuição

Após administração oral de dose única de 400 mg do albendazol durante café da manhã, o metabólito ativo, sulfóxido de albendazol atinge concentrações plasmáticas de 1,6 a 6,0 micromol/L.

Metabolismo

O albendazol sofre rapidamente um extenso metabolismo de primeira passagem no fígado, e geralmente não é detectado no plasma. O sulfóxido de albendazol é o metabólito primário, sendo a parte ativa na eficácia contra infecções dos tecidos sistêmicos.

Eliminação

A meia-vida do albendazol no plasma é de 8,5 horas.

O sulfóxido de albendazol e os seus metabolitos são eliminados principalmente na bile, com apenas pequena proporção eliminada pela urina.

Paciente idosos

Apesar de não ter sido estudada a farmacocinética do sulfóxido de albendazol em relação à idade, dados obtidos de 26 pacientes com cisto hidático (pacientes de até 79 anos) sugerem uma farmacocinética similar à de pacientes adultos saudáveis. O número de pacientes idosos tratados de doença hidática ou neurocisticercose é limitado, mas não se observaram problemas associados a populações mais idosas.

Insuficiência renal / insuficiência hepática

A farmacocinética do albendazol em pacientes com insuficiência renal e/ou hepática não foi estudada.