Bula do Albendazol
Albendazol, para o que é indicado e para o que serve?
Albendazol é um carbamato benzimidazólico com atividade anti-helmíntica e antiprotozoária indicado para o tratamento contra os seguintes parasitas intestinais e dos tecidos:
- Ascaris lumbricoides, Enterobius vermicularis, Necator americanus, Ancylostoma duodenale, Trichuris trichiura, Strongyloides stercoralis, Taenia spp. e Hymenolepis nana (somente nos casos de parasitismo a eles associado). São indicações ainda a opistorquíase (Opisthorchis viverrini) e a larva migrans cutânea, bem como a giardíase (Giardia lamblia, G. duodenalis, G. intestinalis) em crianças.
Informações além da bula: Albendazol
Quais as contraindicações do Albendazol?
Albendazol não deve ser administrado durante a gravidez nem em mulheres que planejam engravidar. Albendazol é contraindicado para pacientes com conhecida hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da fórmula.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Categoria C de risco na gravidez.
Como usar o Albendazol?
Comprimido
Os comprimidos podem ser mastigados ou tomados com água. Algumas pessoas, particularmente crianças, podem ter dificuldade de engolir os comprimidos inteiros. Nesse caso, devem ser incentivadas a mastigar os comprimidos com um pouco de água. Alternativamente os comprimidos podem ser triturados.
Nenhum procedimento especial, como jejum ou uso de agente purgante, é necessário.
Suspensão oral
A suspensão deve ser bem agitada antes do uso.
Nenhum procedimento especial, como jejum ou uso de agente purgante, é necessário.
Posologia do Albendazol
Comprimido
| Indicações | Idade | Dose | Período |
| Ascaris lumbricoides, Necator americanus, Trichuris trichiura | Adultos e crianças acima de 2 anos de idade | 400 mg (1 comprimido de 400 mg) | Dose única |
| Enterobius vermicularis**, Ancylostoma duodenale | Adultos e crianças acima de 2 anos de idade | 400 mg (1 comprimido de 400 mg) | Dose única |
| Strongyloides stercoralis, Taenia sp., Hymenolepis nana* | Adultos e crianças acima de 2 anos de idade | 400 mg (1 comprimido de 400 mg) | 1 dose por dia durante 3 dias |
| Giardíase, (Giardia lamblia, G. duodenalis, G. intestinalis) | Crianças de 2 a 12 anos de idade | 400 mg (1 comprimido de 400 mg) | 1 dose por dia durante 5 dias |
| Larva migrans cutânea | Adultos e crianças acima de 2 anos de idade | 400 mg (1 comprimido de 400 mg) | 1 dose por dia durante 1 a 3 dias |
| Opistorquíase (Opisthorchis viverrini) | Adultos e crianças acima de 2 anos de idade | 400 mg (1 comprimido de 400 mg) | 2 doses por dia durante 3 dias |
*Em casos comprovados de contaminação por Hymenolepis nana, recomenda-se um segundo ciclo de tratamento em 10 a 21 dias. Se o paciente não apresentar melhora após três semanas, um segundo ciclo de tratamento pode ser necessário.
**Com o objetivo de obter cura completa no caso de infestação pelo Enterobius vermicularis, deve-se prescrever medidas de higiene tanto para os pacientes quanto para os indivíduos que utilizam a moradia dos pacientes.
Paciente idosos
A experiência com pacientes de 65 anos ou mais é limitada. Os dados indicam que nenhum ajuste de dosagem é necessário, entretanto o albendazol deve ser usado com precaução em pacientes idosos com evidência de insuficiência hepática.
Insuficiência renal
Como a eliminação renal do albendazol e de seu metabólito primário, sulfóxido de albendazol, se mostra insignificante, é improvável que o clearance desses componentes seja alterado nesses pacientes.
Nenhum ajuste de dose é necessário, entretanto os pacientes com evidência de insuficiência renal devem ser monitorados cuidadosamente.
Insuficiência hepática
Como o albendazol é rapidamente metabolizado pelo fígado em seu metabólito primário farmacologicamente ativo – o sulfóxido de albendazol –, espera-se que, nos casos de insuficiência hepática, haja efeito significativo na farmacocinética do sulfóxido de albendazol. Pacientes que apresentam resultados anormais dos testes de função hepática (transaminases) devem ser cuidadosamente monitorados antes de iniciar terapia com albendazol.
Crianças
Devem ser observadas as mesmas precauções aplicadas aos adultos.
Suspensão oral
| Indicações | Idade | Dose | Período |
| Ascaris lumbricoides, Necator americanus, Trichuris trichiura | Adultos e crianças acima de 2 anos de idade |
10 mL da suspensão a 4% |
Dose única |
| Enterobius vermicularis**, Ancylostoma duodenale | Adultos e crianças acima de 2 anos de idade |
10 mL da suspensão a 4% |
Dose única |
| Strongyloides stercoralis, Taenia sp., Hymenolepis nana* | Adultos e crianças acima de 2 anos de idade |
10 mL da suspensão a 4% |
1 dose por dia durante 3 dias |
| Giardíase, (Giardia lamblia, G. duodenalis, G. intestinalis) | Crianças de 2 a 12 anos de idade |
10 mL da suspensão a 4% |
1 dose por dia durante 5 dias |
| Larva migrans cutânea | Adultos e crianças acima de 2 anos de idade |
10 mL da suspensão a 4% |
1 dose por dia durante 1 a 3 dias |
| Opistorquíase (Opisthorchis viverrini) | Adultos e crianças acima de 2 anos de idade |
10 mL da suspensão a 4% |
2 doses por dia durante 3 dias |
*Em casos comprovados de contaminação por Hymenolepis nana, recomenda-se um segundo ciclo de tratamento em 10 a 21 dias. Se o paciente não apresentar melhora após três semanas, um segundo ciclo de tratamento pode ser necessário.
**Com o objetivo de obter cura completa no caso de infestação pelo Enterobius vermicularis, deve-se prescrever medidas de higiene tanto para os pacientes quanto para os indivíduos que utilizam a moradia dos pacientes.
Paciente idosos
A experiência com pacientes de 65 anos ou mais é limitada. Os dados indicam que nenhum ajuste de dosagem é necessário, entretanto o albendazol deve ser usado com precaução em pacientes idosos com evidência de insuficiência hepática.
Insuficiência renal
Como a eliminação renal do albendazol e de seu metabólito primário, sulfóxido de albendazol, se mostra insignificante, é improvável que o clearance desses componentes seja alterado nesses pacientes.
Nenhum ajuste de dose é necessário, entretanto os pacientes com evidência de insuficiência renal devem ser monitorados cuidadosamente.
Insuficiência hepática
Como o albendazol é rapidamente metabolizado pelo fígado em seu metabólito primário farmacologicamente ativo – o sulfóxido de albendazol –, espera-se que, nos casos de insuficiência hepática, haja efeito significativo na farmacocinética do sulfóxido de albendazol. Pacientes que apresentam resultados anormais dos testes de função hepática (transaminases) devem ser cuidadosamente monitorados antes de iniciar terapia com albendazol.
Crianças
Devem ser observadas as mesmas precauções aplicadas aos adultos.
Superdose: o que acontece se tomar uma dose do Albendazol maior do que a recomendada?
Tratamento
O manejo adicional deve ser feito de acordo com as indicações clínicas ou conforme recomendado pelo centro de controle de intoxicações local, quando disponível.
Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações sobre como proceder.
Interação medicamentosa: quais os efeitos de tomar Albendazol com outros remédios?
Houve relatos de aumento dos níveis plasmáticos do metabólito ativo do albendazol com o uso de cimetidina, praziquantel e dexametasona. O ritonavir, a fenitoína, a carbamazepina e o fenobarbital podem reduzir as concentrações plasmáticas do metabólito ativo do albendazol; sulfóxido de albendazol.
A relevância clínica é desconhecida, mas pode resultar em diminuição eficácia, especialmente no tratamento de infecções por helmintos. Para eficácia do tratamento, os pacientes devem ser monitorados e pode-se exigir regimes de doses alternativas ou terapias alternativas.
Qual a ação da substância do Albendazol?
Resultados de Eficácia
Albendazol em dose única diária demonstrou eficácia de 100% no tratamento de ascaridíase e enterobíase, 92% no de ancilostomíase, 90% no de tricuríase e 97% no de giardíase em crianças. No tratamento contra Necator americanus a erradicação foi de 75%. A dose única diária utilizada por três dias consecutivos teve eficácia de 86% no tratamento da teníase e de 62% na estrongiloidíase.
Referências
1. Jagota, SC. et al. Albendazole, a broad-spectrum anthelmintic, in the treatment of intestinal nematode and cestode infection: a multicenter study in 480 patients. Clin Ther, 8(2): 226-23, 1986.
2. Horton, J. Albendazole: a broad spectrum anthelminthic for treatment of individuals and populations. Curr Opin Infect Dis, 15(6): 599- 608, 2002.
3. Dutta, AK. Et al. A randomised multicentre study to compare the safety and efficacy of Albendazole and metronidazole in the treatment of giardiasis in children. Indian J Pediatr, 61(6): 689-693, 1994.
Características Farmacológicas
Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
Albendazol possui atividade larvicida, ovicida e vermicida. Sua atividade anti-helmíntica ocorre por inibição da polimerização tubulínica, ocasionando alteração no nível de energia do helminto, incluindo o esgotamento da mesma, o que imobiliza os helmintos e posteriormente os mata.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
No homem, após uma dose oral, o albendazol tem pequena absorção (menos de 5%).
O efeito de albendazol no sistema farmacológico é aumentado se a dose for administrada com uma refeição rica em gorduras, pois aumenta a absorção em cerca de 5 vezes.
Distribuição
Após administração oral de dose única de 400 mg do albendazol durante café da manhã, o metabólito ativo, sulfóxido de albendazol atinge concentrações plasmáticas de 1,6 a 6,0 micromol/L.
Metabolismo
O albendazol sofre rapidamente um extenso metabolismo de primeira passagem no fígado, e geralmente não é detectado no plasma. O sulfóxido de albendazol é o metabólito primário, sendo a parte ativa na eficácia contra infecções dos tecidos sistêmicos.
Eliminação
A meia-vida do albendazol no plasma é de 8,5 horas.
O sulfóxido de albendazol e os seus metabolitos são eliminados principalmente na bile, com apenas pequena proporção eliminada pela urina.
Paciente idosos
Apesar de não ter sido estudada a farmacocinética do sulfóxido de albendazol em relação à idade, dados obtidos de 26 pacientes com cisto hidático (pacientes de até 79 anos) sugerem uma farmacocinética similar à de pacientes adultos saudáveis. O número de pacientes idosos tratados de doença hidática ou neurocisticercose é limitado, mas não se observaram problemas associados a populações mais idosas.
Insuficiência renal / insuficiência hepática
A farmacocinética do albendazol em pacientes com insuficiência renal e/ou hepática não foi estudada.
Fontes consultadas
- Bula do Profissional do Medicamento Zentel.
Doenças relacionadas
O conteúdo desta bula foi extraído manualmente da bula original, sob supervisão técnica do(a) farmacêutica responsável: Karime Halmenschlager Sleiman (CRF-PR 39421). Última atualização: 5 de Setembro de 2023.
Revisado clinicamente por:Karime Halmenschlager Sleiman.
Atualizado em: 5 de Setembro de 2023.