Bula do Aerocort S

Esta associação de salbutamol e dipropionato de beclometasona é especialmente indicada aos pacientes que necessitem de doses regulares de ambas as drogas para tratamento de doença das vias aéreas obstrutiva. Aerocort S não é adequado para o uso no tratamento de primeira linha, mas para uso uma vez que a necessidade de terapia corticosteróide inalatório seja estabelecida. Asma severa requer orientação médica regular, já que pode ser fatal. Os pacientes com asma severa têm sintomas constantes e exacerbações frequentes, com capacidade física limitada, e valores de PEF abaixo de 60% do previsto na linha basal, com variabilidade maior que 30%, geralmente não retornando completamente ao normal após o uso do broncodilatador.

Esses pacientes necessitarão inalar doses elevadas (ex.: > 1 mg/dia de dipropionato de beclometasona) ou corticoterapia oral. Em caso de piora repentina dos sintomas, será necessária uma dosagem aumentada de corticosteróide, que deve ser administrada sob cuidados médicos emergenciais.

Aerocort S destina-se ao controle da asma brônquica, tanto para o alívio das crises como para a prevenção das mesmas, nos casos em que se tornam cada vez mais frequentes e/ ou graves. Desde que usado corretamente (leia com atenção os cuidados de uso). É de se esperar que, em caso de crise, a melhora ocorra em poucos minutos e que o efeito perdure por mais de 4 horas. Caso necessite de outra inalação em menos de 4 horas, procure o seu méico, imediatamente. Você pode estar precisando de outros tratamentos. Não aumente por conta própria a dose do medicamento.

Quando usado de maneira adequada, o medicamento também previne o agravamento da doença. Para isso, talvez, tenha que ser usado por longo tempo.

O uso de Aerocort S é contra-indicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula.

Embora o salbutamol por via intravenosa e, ocasionalmente, por via oral seja usado no controle do trabalho de parto prematuro não complicado sob condições como placenta prÈvia, hemorragia ante-parto ou toxemia de gravidez, a apresentação de salbutamol por via inalatória não é apropriada na condução de parto prematuro. Aerocort S não deve ser usado no tratamento da ameaça de aborto.

Antes de usar Aerocort S, siga corretamente a técnica aplicada abaixo.

Testando o seu inalador

Antes de usar pela primeira vez, ou se seu inalador não tiver sido usado por uma semana ou mais, remova o protetor do bocal apertando, delicadamente, as laterais do protetor. Agite bem o inalador e libere um jato de ar, para certificar-se de que funciona.

Instruções para limpeza

Lavar seu inalador pelo menos uma vez por semana.

Se seu inalador estiver com o funcionamento prejudicado, siga as instruções de limpeza abaixo:

1. Retire o frasco de alumínio do recipiente plástico e remova a tampa do bocal.
2. Enxágue com bastante água morna corrente. Se você notar um acúmulo do medicamento ao redor do bocal, não tente desobstruir com objetos pontiagudos, como um alfinete. Um detergente neutro pode ser adicionado à água. Então, enxágue bem com água limpa antes de secar. Não coloque o frasco de alumínio na água.
3. Deixe secar o interior e o exterior do recipiente plástico.
4. Recoloque o frasco de alumínio e a tampa do bocal.
   

Usando seu inalador

1. O inalador já vem montado.
   
2. Basta retirar a tampa a protetora.
   
3. Agitar vigorosamente para assegurar a mistura da substância ativa com os propelentes.
   
4. Expirar completamente.
   
5. Colocar o bocal do inalador entre os lábios, ajustando bem à peça. Pressionar firmemente o inalador entre o indicador e o polegar.
   
6. Inspirar e reter o ar por alguns segundos apósa inalação. O medicamento atingirá, desse modo,a árvore respiratória. Prender a respiração por uns 10 segundos (contar, mentalmente, até 10) ou o máximo que puder, para permitir uma boa penetração do aerossol nos pulmões. Expirar, como no estágio 4. Se você for fazer uma segunda inalação, espere aproximadamente 10 segundos e então repita os passos 3, 4, 5 e 6.
   
7. Recolocar a tampa de proteção no inalador.
   

Importante

Não execute os estágios 4 e 5 de forma apressada. É importante que o seu inalador seja acionado no mesmo momento da inalação (inspiração). Isto é conseguido por meio de uma rápida e vigorosa sucção no bocal. Pratique todos os passos da instrução em frente a um espelho nas primeiras vezes.

Como com todos os medicamentos em aerossol, é aconselhável testar o acionamento do inalador antes de usá-lo pela primeira vez e sempre que o aerossol não for usado por uma semana ou mais. O escape de partículas, formando uma fina nuvem acima do inalador, durante a administração do medicamento, indica falha na aplicação. Isto significa, então, que tudo deve ser repetido a partir do estágio 3.

Crianças

Crianças pequenas podem precisar de ajuda e os adultos podem precisar operar o inalador por elas. Incentive a criança a expirar e acione o inalador imediatamente após a criança começar a inspirar. Pratiquem a técnica juntos. Crianças maiores ou pessoas com as mãos fracas devem segurar o inalador com ambas as mãos. Coloque os dois indicadores no topo do inalador e ambos os polegares na base abaixo do bocal.

Preferencialmente crianças devem usar o espaçador.

Posologia do Aerocort S

Aerocort S é administrado somente por via inalatória. Os pacientes devem ser alertados que Aerocort S deve ser usado regularmente

Entretanto, os pacientes devem ser regularmente reavaliados a fim de se revisar a necessidade da continuação da terapia com corticosteróide. Se os pacientes acharem que o alívio provocado pelos broncodilatadores de curta ação é pouco percebido ou se eles precisarem de mais inaláções que o usual, atenção médica deve ser tomada. Como as reações adversas podem estar relacionadas com a dose excessiva, a dosagem ou frequência de administração deverá ser aumentada somente com orientação médica.

Adultos e crianças com 12 anos ou mais de idade

2 inalações (200 mcg salbutamol e 100 mcg dipropionato de beclometasona), três ou quatro vezes por dia.

Crianças

Nestes casos a dose recomendada é de 1 ou 2 inalações (100 mcg a 200 mcg de salbutamol e 50 mcg e 100 mcg de dipropionato de beclometasona), duas, três ou quatro vezes ao dia.

Interrupção do tratamento

Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Pacientes devem realizar bochecho com água após uso de Aerocort S.

Siga a orientação do seu médico respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.

O tratamento da asma deve seguir um programa adequado e a resposta dos pacientes deverá ser monitorada clinicamente e por testes de função pulmonar. O uso aumentado de agonistas β₂ de curta ação para controlar os sintomas indica deterioração do controle da asma. Sob estas condições, o plano de terapia deste paciente deverá ser reavaliado. Deterioração repentina e progressiva no controle da asma é potencialmente perigosa, devendo ser considerado o aumento da dose do corticosteróide. Em pacientes considerados em risco, monitoração diária deve ser instituída. Aerocort S não é usado para ataques agudos, mas para a manutenção a longo prazo. Para alÌvio dos sintomas agudos da asma, os pacientes deverão utilizar broncodilatadores de ação curta e rápida, entretanto, se o efeito do broncodilatador adicional inalado ou o alÌvio fornecido pelo Aerocort S durarem menos de 3 horas, podem indicar que a asma está piorando e a orientação médica deverá ser requisitada.

A técnica de inalação utilizada pelo paciente deve ser verificada pelo médico para que se certifique que o disparo da dose do aerossol é sincronizado com a inspiração, para útima liberação da droga nos pulmões. Efeitos sistÍmicos podem ocorrer com qualquer corticosteróide inalado, especialmente em prescrições de altas doses por longos períodos. No entanto, estes efeitos aparecem em menor frequência do que com o uso de corticosteróides orais. Efeitos sistêmicos prováveis incluem supressão adrenal, retardo no crescimento em crianças e adolescentes, diminuição da densidade óssea, catarata e glaucoma. É importante, entretanto, que a dose de corticosteróide inalado seja a míÌnima possível capaz de manter um controle eficaz (ver efeitos adversos). É recomendado que a altura da criança, que esteja recebendo tratamento prolongado com corticosteróide inalado, seja monitorada regularmente. Alguns indivíduos podem apresentar susceptibilidade maior aos efeitos dos glicocorticóides inalados. Devido à possibilidade de resposta adrenal prejudicada, pacientes que estejam transferindo a terapia esteróide oral para a terapia com dipropionato de beclometasona inalado devem ser tratados com cuidado especial e ter sua função adrenocortical regularmente monitorada.

Após a introdução de dipropionato de beclometasona inalado, a retirada da terapia sistêmica deverá ser gradual e os pacientes deverão carregar consigo um cartão de aviso indicando a possibilidade de tratamento adicional em épocas de estresse. Em casos raros, a terapia via inalatória pode revelar condições eosinofílicas (por exemplo, SÌndrome de Churg Strauss). Estes casos estão, normalmente, associados à redução ou a concomitância com a terapia corticosteróide oral. Nenhuma relação causal direta foi estabelecida. O tratamento não deverá ser interrompido abruptamente. Assim, como com todos os corticosteróides inalatórios, é necessário cuidado especial em pacientes com tuberculose pulmonar quiescente ou ativa. Aerocort S deve ser administrado com precaução em pacientes com tireotoxicose. A terapia com agonistas β₂ pode resultar em hipocalemia potencialmente séria, principalmente na administração parenteral ou por inalação. É aconselhável cuidado particular em asma grave aguda, pois este efeito pode ser potencializado pelo tratamento concomitante com derivados de xantina, esteróides, diuréticos e pela hipóxia. É recomendável a monitoração dos níveis plasmáticos de potássio.

Gravidez e lactação

Gravidez

Aerocort S só deve ser usado durante a gravidez se os potenciais benefícios justificarem os potenciais riscos para o feto.

Salbutamol

Raramente foram relatadas anomalias congênitas, incluindo fenda palatina e defeitos nos membros, nos filhos das pacientes tratadas com salbutamol. Algumas das mães estavam tomando medicações múltiplas durante a gravidez. Devido à inconsistência do padrão dos defeitos e a razão para a anormalidade congênita ser 2 - 3%, uma relação com o uso de salbutamol não pode ser estabelecida.

Dipropionato de beclometasona

Não existe evidÍncia da segurança do uso de dipropionato de beclometasona na gravidez humana. Em estudos de reprodução em animais, as reações adversas típicas de corticosteróides potentes, somente, foram observadas em altos níveis de exposição sistÍmica; aplicação inalatória direta garante exposição sistêmica mínima.

Lactação

Salbutamol

Como o salbutamol provavelmente também é excretado no leite, Aerocort S só deve ser usado em lactentes caso os benefícios sobreponham a qualquer risco potencial. Não é conhecido se o salbutamol no leite materno tem efeito prejudicial ao neonato.

Dipropionato de beclometasona

Não foram desenvolvidos estudos específicos para se observar a transferência do dipropionato de beclometasona para o leite materno em animais lactantes. É razoável presumir que o dipropionato de beclometasona é secretado no leite materno, porêm, nas doses recomendadas para inalação direta a possibilidade de altos níveis no leite materno é pequena.

Informe ao seu médico a ocorrência de gravidez, na vigência do tratamento ou após o seu término. Informe ao seu médico se está amamentando

Habilidade de dirigir e operar máquinas

Não existem estudos sobre o efeito deste medicamento na habilidade de dirigir e operar máquinas.

Pacientes idosos

Não existem contra-indicações ou precauções específicas para os pacientes idosos.

Assim como com qualquer outra terapia inalatória, broncoespasmo paradoxal pode ocorrer após a administração do medicamento.

Este deve ser tratado, imediatamente, com broncodilatador inalatório de ação rápida. Aerocort S deve ser descontinuado imediatamente, o paciente deverá ser avaliado, e se necessário, uma terapia alternativa deverá ser instituída. Pode ocorrer irritação de boca e garganta.

É recomendável enxaguar a boca com água, imediatamente, após a inalação. Foram relatadas reações de hipersensibilidade incluindo rashes, urticária, prurido, eritema, hipotensão, angioedema, edema de olhos, face, lábios e garganta.

Salbutamol

O salbutamol pode causar um leve tremor muscular. Normalmente as mãos são as mais afetadas. Este efeito é relacionado com a dose e é comum a todos os estimulantes β-adrenÈrgicos. Ocasionalmente, dores de cabeça foram relatadas. A terapia com agonistas β₂ pode resultar em hipocalemia potencialmente séria. Assim, como com outros agonistas β₂ , hiperreatividade em crianças foi raramente relatada. Vasodilatação periférica e um pequeno aumento compensatório nos batimentos cardÌacos podem ocorrer em alguns pacientes.

Ocorreram alguns relatos muito raros de cãibras musculares. Em alguns pacientes, pode ocorrer taquicardia. Arritmias cardÌacas (incluindo fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e extra-sístoles) foram relatadas, normalmente em pacientes susceptíveis.

Dipropionato de beclometasona

Candidíase da boca e garganta ocorre em alguns pacientes, sendo que a incidÍncia dos mesmos aumenta com doses maiores do que 400 mcg de dipropionato de beclometasona por dia. Pacientes com altos nÌveis sanguíneos de Candida preciptins, indicando uma infecção prévia, têm maiores chances de desenvolver esta complicação. É recomendado fazer bochecho com água após o uso do inalador. CandidÌase sintomática pode ser tratada com terapia antifúngica tópica, enquanto continuar a terapia com Aerocort S. Possíveis efeitos sistÍmicos incluem supressão adrenal, retardo no crescimento em crianças e adolescentes, diminuição na densidade óssea, catarata e glaucoma.

Informe ao seu médico o aparecimento de reações desagradáveis, tais como "sapinho", aftas, dor de garganta ou rouquidão.

Solução com propelente aerossol dosimetrado

Frascos contendo 200 doses.

Uso inalatório oral.

Uso adulto e pediátrico.

Cada dose contém:

Excipientes: cido oléico, triclorofluorometano e diclorodifluorometano.

Salbutamol

O antídoto preferível para o caso de superdosagem com salbutamol é um agente betabloqueador cardioseletivo. Este deve ser administrado com precaução em pacientes com história de broncoespasmo. Após superdosagem de salbutamol, hipocalemia pode ocorrer. Os níveis de potássio plasmáticos devem ser monitorados.

Dipropionato de beclometasona

A superdosagem de dipropionato de beclometasona inalado pode resultar em supressão temporária da função adrenal. Esta não necessita de ação emergencial, já que a função adrenal é recuperada dentro de alguns dias, como verificado por medidas de cortisol plasmático. Entretanto, se uma dosagem maior que a recomendada for usada por perÌodos prolongados, poderá resultar em algum grau de supressão adrenal. O monitoramento da reserva adrenal pode ser necessário. No caso de superdosagem de dipropionato de beclometasona, a terapia deverá ser continuada em uma dosagem adequada para o controle dos sintomas.

Salbutamol e drogas β-bloqueadoras não seletivas, como propranolol, não devem ser prescritos juntos. Produtos que contenham salbutamol não são contra-indicados em pacientes em tratamento com inibidores da monoaminooxidase (IMAOs). Não existe nenhuma interação comprovada ao dipropionato de beclometasona.

Informe ao seu médico sobre qualquer outro medicamento que esteja usando antes do início ou durante o tratamento.

Não use medicamento sem o conhecimento de seu médico, pode ser perigoso para a sua saúde.

Resultados de eficácia

Um estudo clínico de experimentação pós-comercialização foi realizado com uma nova formulação galênica, em suspensão para nebulização, da associação dipropionato de beclometasona e salbutamol, contendo 400 mcg de beclometasona e 800 mcg de salbutamol por mililitro.

Um total de 215 crianças com diagnóstico de asma persistente de leve/moderada intensidade foram incluídas e 212 completaram o período de avaliação dos parâmetros de aceitabilidade, ficácia e tolerabilidade realizado durante duas semanas de tratamento, utilizando-se aparelhos nebulizadores de jato ou pneumáticos.

A associação em suspensão proporcionou excelente e boa eficácia clínica em 94% dos pacientes avaliados. A aceitabilidade do uso da associação, através da nebulização, foi considerada excelente em 96,3% dos casos. A maioria dos pacientes teve significativa redução das crises diárias e noturnas, já ao final da primeira semana de tratamento.

A tolerabilidade foi considerada boa na maioria das crianças. As reações adversas foram reportadas por somente 27 pacientes (12,7%) e os efeitos indesejáveis mais comuns foram taquicardia, tremores de extremidades, náuseas e vômitos. A maioria das reações foi considerada de leve intensidade, não determinando abandono ao tratamento. Em conclusão a associação beclometasona e salbutamol, administrada através de aparelhos de nebulização, na forma de suspensão, proporciona altos índices de eficácia e aceitabilidade.

As Diretrizes Internacionais recomendam o tratamento regular com glicocorticoides inalatórios em crianças com chiado frequente, porém na utilização de acordo com a necessidade o broncodilatador inalatório sozinho ou em associação com glicocorticoides é também frequentemente usado na prática médica.

O objetivo do respectivo estudo foi avaliar 3 diferentes grupos, em relação a efetividade do tratamento, sendo eles

• Nebulização com glicocorticóide e utilização de broncodilatador quando necessário;
• Nebulização da combinação de broncodilatador;
• Glicocorticoide quando necessário ou a utilização de broncodilatador sozinho em crianças pré-escolares com chiado frequente.

Este estudo foi um duplo-cego, duplodummy, randomizado, de grupos paralelos. Depois de duas semanas sem utilização de tratamentos, 276 crianças sintomáticas com chiado frequente, com idades entre 1- 4 anos, foram divididos aleatoriamente em três grupos para um tratamento de 3 meses com nebulização:

• 400 mcg de beclometasona duas vezes ao dia mais 2500 mcg de salbutamol quando necessário;
• Placebo duas vezes ao dia mais uma combinação de 800 mcg beclomethasone/1600 mcg de salbutamol quando necessário;
• Placebo duas vezes ao dia mais 2500 mcg salbutamol quando necessário.

O principal resultado avaliado foi a porcentagem de dias livres de sintomas. Os resultados secundários avaliados incluíram classificação de sintomas, uso da medicação de alívio e frequência das exacerbações. Tanto o uso regular de beclometasona quanto o uso de quando necessário da combinação foram associados a poucos sintomas. O número de eventos adversos e reações adversas não diferiram entre os grupos.

O estudo mostra que o tratamento regular com nebulização com glicocorticoide é o tratamento mais eficaz para crianças pré-escolares com chiado frequente, independente da presença ou ausência de fatores de risco para o desenvolvimento asma. Porém, os resultados sugerem que a utilização da combinação fixa de um broncodilatador de curta ação e um glicocorticoide inalatório para um tratamento de resgate, é considerada uma boa alternativa em comparação ao uso quando necessário de um broncodilatador de curta ação sozinho.

Características farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Dipropionato de Beclometasona + Sulfato de Salbutamol é constituído da associação de um broncodilatador, o salbutamol, com um corticosteroide ativo por nebulização, o dipropionato de beclometasona.

O salbutamol é caracterizado por uma rápida e segura ação antiespástica brônquica, que determina uma eficaz broncodilatação e pronta melhora da função respiratória.

A ação do salbutamol ocorre na musculatura brônquica, sem provocar, normalmente, efeito cardiocirculatório indesejável.

O dipropionato de beclometasona controla a hiperatividade brônquica, reduzindo o edema e a hipersecreção, inibindo progressivamente o surgimento do broncoespasmo. Os dois princípios ativos se completam e se potencializam. A atividade do dipropionato de beclometasona é limitada à árvore brônquica, sem causar efeito sistêmico e, portanto, sem inibir a função suprarrenal, nas doses terapêuticas.

A fim de obter pleno sucesso terapêutico, é importante que o paciente siga atentamente as instruções de uso e aprenda a inalar corretamente o medicamento.

Os testes farmacológicos mostraram queDipropionato de Beclometasona + Sulfato de Salbutamol possui as seguintes propriedades

Atividade anti-inflamatória marcante e muito similar ao dipropionato de beclometasona nos testes realizados (inflamação da córnea e glanuloma de corpo estranho) e efeitos antiespasmolíticos maiores do que os ativos isolados, tanto na intensidade quanto na duração, em todos os testes executados (indução do broncoespasmo por acetilcolina e histamina em aerossol e minishock por ovalbumina em aerossol).

Propriedades Farmacocinéticas

Após a inalação de salbutamol (0,04 a 0,10 mg), o pico plasmático aparece por volta de 3 a 5 horas. Cerca de 83% da dose inalada é excretada na urina, sendo 70% na forma de salbutamol e 30% na forma de seu metabólito salbutamol-o-fenilglicuronídeo.

Os estudos cinéticos mostraram que após uma inalação de uma dose elevada de beclometasona, somente 20 a 25% do medicamento é absorvido. Uma parte da dose administrada é ingerida e excretada nas fezes e, a quantidade absorvida na circulação é metabolizada pelo fígado para monopropionato e beclometasona álcool, sendo posteriormente excretada como metabólitos inativos na bile e urina.

Segurança pré-clínica

Toxicidade Aguda

DL50 (ratos, camundongos, por via oral e por inalação)

A toxicidade aguda foi muito baixa, assim como na dose máxima administrada nenhuma morte ocorreu entre os animais estudados.

Toxicidade crônica

Estudos realizados em ratos macho e fêmea, por inalação (24 semanas)

Nenhum relato prejudicial foi encontrado em doses muito altas (maior que o recomendado).

A administração da associação por via inalatória em ratos (n=26), e em cães (n=26), foi bem tolerada até doses muito acima das previstas na terapia.

A administração do aerossol por 14 dias em cães não apresentou qualquer manifestação de intolerância local.

Toxicidade fetal e estudo dos efeitos sobre a fertilidade

Estudos realizados em ratos e coelhos demonstraram que a combinação do medicamentoDipropionato de Beclometasona + Sulfato de Salbutamol inalado não causa nenhum efeito adverso sobre a atividade reprodutiva.

Mutagênese

O produto não é mutagênico.

Mantenha o produto em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da luz e umidade.

A lata de Aerocort S é pressurizada. Não tente furá-la, quebrá-la ou queimá-la, mesmo quando vazia. Não jogue no incinerador.

Prazo de validade

O prazo de validade é de 36 meses, contados a partir da data de fabricação, e encontra-se impresso na embalagem externa do produto, juntamente com o número do lote. Não utilize medicamentos que estejam fora do prazo de validade, pois o efeito desejado pode não ser obtido.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS 1.1013.0041.150-2

Farmacêutica Responsável:
Luciana Righetto
CRF/SP 32.968

Fabricado e embalado por:
Medispray Laboratories Private Ltd.
Kundaim, Goa, Índia

Sob licença de:
Cipla Ltd., Índia.

Importado e distribuido por:
Glenmark FarmacÍutica Ltda.
Rua Alexandre Dumas, 1711
S„o Paulo - SP
CNPJ 44.363.661/0001-57
Indústria Brasileira

Nº do lote, data de fabricação e prazo de validade: vide cartucho.

Venda sob prescrição médica.