Ácido Mefenâmico (13)

Ácido Mefenâmico (ácido mefenâmico) é indicado para:

• Alívio sintomático de artrite reumatoide (inclusive doença de Still), osteoartrite e dor incluindo dor muscular, traumática e dentária, cefaleias de várias etiologias, dor pós-operatória e pós-parto.
• Alívio sintomático da dismenorreia primária.
• Menorragia por causas disfuncionais ou por uso de DIU (dispositivo intrauterino), tendo sido afastadas as demais causas de doença pélvica.
• Síndrome pré-menstrual.

Informações além da bula: Ácido Mefenâmico

Ácido Mefenâmico não deve ser utilizado por pacientes com hipersensibilidade conhecida ao Ácido Mefenâmico ou a qualquer componente da fórmula.

Devido à possibilidade de sensibilidade cruzada com ácido acetilsalicílico ou outros anti-inflamatórios não-esteroides (AINEs), Ácido Mefenâmico não deve ser administrado a pacientes que apresentam sintomas de broncoespasmo, rinite alérgica ou urticária.

Ácido Mefenâmico é contraindicado em pacientes com úlcera ativa ou inflamação crônica do trato gastrintestinal superior ou inferior e deve ser evitado em pacientes com disfunção renal preexistente.

Ácido Mefenâmico é contraindicado no tratamento da dor perioperatória de cirurgia para revascularização do miocárdio (CRM).

Ácido Mefenâmico é contraindicado em pacientes com insuficiência renal e hepática grave.

Ácido Mefenâmico é contraindicado em pacientes com insuficiência cardíaca grave.

Este medicamento é contraindicado para menores de 14 anos.

As reações adversas podem ser minimizadas utilizando a menor dose eficaz para o controle dos sintomas pelo menor tempo de tratamento possível.

Ácido Mefenâmico pode ser ingerido com alimentos em caso de desconforto gastrintestinal.

Dor Leve à Moderada/Artrite Reumatoide/Osteoartrite em adultos e pacientes pediátricos acima de 14 anos de idade

• A dose recomendada é de 500 mg, 3 vezes ao dia.

Dismenorreia

• Ácido Mefenâmico 500 mg, 3 vezes ao dia, administrado no início da dor menstrual e enquanto persistir a sintomatologia de acordo com o julgamento médico.

Menorragia

• Ácido Mefenâmico 500 mg, 3 vezes ao dia, administrado no início da menstruação e sintomatologia associada enquanto os sintomas persistirem e de acordo com o julgamento médico.

Síndrome Pré-menstrual

• Ácido Mefenâmico 500 mg, 3 vezes ao dia, começando no início da sintomatologia e continuando até o término antecipado da mesma, de acordo com o julgamento médico.

Uso em Pacientes Idosos

• Tem sido relatado comprometimento da função renal, podendo levar à insuficiência renal aguda. Os pacientes idosos ou debilitados parecem incapazes de tolerar ulceração ou hemorragia, bem como alguns outros indivíduos; a maioria das notificações espontâneas de eventos gastrintestinais fatais est á nesta população de pacientes.

Dose Omitida

• Caso o paciente esqueça de tomar Ácido Mefenâmico no horário estabelecido, deve tomá-lo assim que lembrar. Entretanto, se já estiver perto do horário de tomar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e tomar a próxima.
• Neste caso, o paciente não deve tomar a dose duplicada para compensar doses esquecidas. O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Em caso de superdose acidental, deve-se proceder ao esvaziamento gástrico imediatamente por indução do vômito ou lavagem gástrica, seguida de administração de carvão ativado. Devem ser tomadas as medidas necessárias para a manutenção e monitoramento das funções vitais. Uma vez que Ácido Mefenâmico e seus metabólitos apresentam forte ligação com as proteínas plasmáticas, a hemodiálise pode ser de pouca valia no tratamento da superdose.

Convulsões, disfunção renal aguda, coma, estado de confusão, vertigem e alucinações foram relatadas com a superdose de Ácido Mefenâmico. A superdose levou à fatalidade.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Resultados de Eficácia

Em um estudo duplo-cego randomizado cruzado Ácido Mefenâmico foi comparado a flurbiprofeno no tratamento de pacientes com artrite reumatoide. Não foram observadas diferenças significativas entre os 2 fármacos na redução da dor¹.

Num estudo randomizado duplo-cego cruzado, foi comparado ao sulindaco. 91 pacientes com osteoartrite estabelecida, geralmente envolvendo o quadril ou joelho, foram incluídos. Ambas as drogas foram eficazes nos parâmetros avaliados².

O naproxeno sódico foi comparado ao Ácido Mefenâmico em 217 pacientes com lesões musculoesqueléticas por pequenos traumas. Ambas as drogas foram igualmente bem toleradas³.

A eficácia do Ácido Mefenâmico, ácido acetilsalicílico e placebo no controle da dor pós-operatória da extração dentária em 47 pacientes foi comparada num estudo duplo-cego randomizado. Na população estudada, o Ácido Mefenâmico foi bem tolerado e foi claramente superior ao placebo e igual ou superior ao ácido acetilsalicílcio⁴.

O efeito terapêutico do Ácido Mefenâmico no tratamento da enxaqueca menstrual aguda e nos dias seguintes durante o período de sangramento menstrual foi estudado e comparado ao placebo. Ao considerar os escores de dor, Ácido Mefenâmico foi significativamente superior⁵.

4 estudos com 842 participantes avaliaram a eficácia do Ácido Mefenâmico no alívio da dor, incluindo cefaleia, dor de dente, dor pós-operatória e pós-parto moderada. 133 participantes foram tratados com Ácido Mefenâmico, 197 com placebo, e 452 com lidocaína, aspirina, zomepiraco ou nimesulida. O Ácido Mefenâmico mostrou-se eficaz no tratamento da dor moderada a severa⁶.

Estudos comparativos mostraram que Ácido Mefenâmico apresenta eficácia no alívio da dor em pacientes com lombalgia aguda⁷.

Em estudo controlado por placebo, Ácido Mefenâmico apresentou eficácia no tratamento da dismenorreia primária proporcionando alívio completo de todos os sintomas em 88,6% das pacientes em todos os 98 ciclos tratados, enquanto no grupo placebo, apenas 13% das pacientes experimentaram alívio moderado a leve em 11 de 15 ciclos.

Conclui-se que Ácido Mefenâmico é seguro e eficaz na maioria das pacientes para o alívio da dismenorreia primária⁸.

O Ácido Mefenâmico apresenta eficácia em reduzir o fluxo menstrual excessivo em pacientes com menorragia⁹. 49 mulheres usando dispositivos intrauterinos que se queixaram de aumento do sangramento menstrual foram tratadas com Ácido Mefenâmico (grupo 1) ou placebo (grupo 2). No Grupo 1, houve uma diminuição significativa no sangramento. No Grupo 2 não houve qualquer diminuição do sangramento menstrual¹⁰.

O uso de Ácido Mefenâmico no tratamento da síndrome pré-menstrual foi investigado em pacientes em mais de seis ciclos menstruais. O estudo duplo-cego randomizado, cross-over, controlado por placebo concluiu que o Ácido Mefenâmico melhorou significativamente a sintomatologia. Os sintomas físicos que mostraram uma melhora acentuada foram fadiga, dor de cabeça e dores em geral (p < 0.001)¹¹.

Referências Bibliográficas

1. Stephens WH, El-Ghobarey AF, Macleod MM, et al: A double-blind, crossover trial of mefenamic acid, sulindac and flurbiprofen in rheumatoid arthritis. Curr Med Res Opin 1979; 5:754-758.
2. Jaffe GV, Grimshaw JJ, & Owen-Reece AR: A controlled study of mefenamic acid and sulindac in osteoarthritis. Br J Clin Pract 1982; 36:55-58.
3. Macintyre IM, Fink P, McGrouther R, et al: A single-blind study of naproxen sodium and mefenamic acid in minor trauma. Scott Med J 1984; 29:234-237.
4. Rowe NH et al: Control of pain by mefenamic acid following removal of impacted molar: a double-blind, placebo-controlled study. Oral Surg Oral Med Oral Pathol 1981; 51(6):575-580.
5. Al-Waili NS: Treatment of menstrual migraine with prostaglandin synthesis inhibitor mefenamic acid: double-blind study with placebo; Eur J Med Res. 2000 Apr 19;5(4):176-82.
6. Moll R et al: Single dose oral mefenamic acid for acute postoperative pain in adults; Cochrane Database Syst Rev. 2011 Mar 16;(3).
7. Sweetman BJ, Baig A, & Parsons DL: Mefenamic acid, chlormezanone-paracetamol, ethoheptazine-aspirin-meprobamate: a comparative study in acute low back pain. Br J Clin Pract 1987; 41:619-624.
8. Kintis GA & Coutifaris B: Treatment of primary dysmenorrhea with mefenamic acid. Int J Gynecol Obstet 1980; 18:172-175.
9. Fraser IS, Pearse C, Shearman RP, et al: Efficacy of mefenamic acid in patients with a complaint of menorrhagia. Obstet Gynecol 1981; 58:543-551.
10. Pedron N et al: Treatment of hypermenorrhea with mefenamic acid in women using IUDs; Contracept Deliv Syst. 1982 Apr;3(2):135-9.
11. Mira M et al: Mefenamic acid in the treatment of premenstrual syndrome; Obstet Gynecol. 1986 Sep;68(3):395-8.

Características Farmacológicas

Propriedades Farmacodinâmicas

Mecanismo de ação

O Ácido Mefenâmico é um agente não-esteroide, com atividade anti-inflamatória, analgésica e antipirética demonstrada experimentalmente em animais de laboratório. Em modelos animais, verificou-se que o Ácido Mefenâmico inibe a síntese de prostaglandinas e compete pelo sítio de ligação dos receptores de prostaglandinas.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

O Ácido Mefenâmico é rapidamente absorvido pelo trato gastrintestinal. Após uma dose oral de 1 g a adultos, níveis plasmáticos máximos de 10 mcg/mL ocorrem no intervalo de 1 a 4 horas, com uma meia-vida de 2 horas. Após doses múltiplas, os níveis plasmáticos são proporcionais à dose, sem acúmulo do fármaco. Um grama de Ácido Mefenâmico administrado 4 vezes ao dia produz níveis plasmáticos máximos de 20 mcg/mL por volta do segundo dia de tratamento.

Distribuição

O Ácido Mefenâmico liga-se extensivamente às proteínas plasmáticas.

Metabolismo

O metabolismo do Ácido Mefenâmico é predominantemente mediado via citocromo P450 (CYP) 2C9 no fígado.

O Ácido Mefenâmico deve ser administrado com cautela em pacientes com certeza ou suspeita de serem metabolizadores fracos pela CYP2C9, baseados no histórico ou experiência prévia com outros substratos CYP2C9.

Esses pacientes podem ter níveis plasmáticos altos anormais devido ao reduzido clearance metabólico.

Eliminação

Após uma única dose oral, 52% a 67% da dose é recuperada na urina sob a forma inalterada ou sob forma de um dos dois metabólitos. Após três dias de tratamento, 20% a 25% da dose administrada é eliminada nas fezes, principalmente como metabólito II não-conjugado.

Dados de Segurança Pré-clínicos

Ratas que receberam até 10 vezes a dose recomendada para humanos mostraram diminuição da fertilidade, atraso no parto e taxa de sobrevivência ao desmame reduzida. Não foram observadas anormalidades fetais neste estudo e nem em outro no qual utilizou cães recebendo 10 vezes a dose recomendada para humanos.

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