Ácido Gamaminobutírico + Cloridrato de L-Lisina + Cloridrato de Tiamina + Cloridrato de Piridoxina + Pantotenato de Cálcio

Ácido Gamaminobutírico + Cloridrato de L-Lisina + Cloridrato de Tiamina + Cloridrato de Piridoxina + Pantotenato de Cálcio está indicado para o tratamento da estafa físico-mental e como antianorético.

Ácido Gamaminobutírico + Cloridrato de L-Lisina + Cloridrato de Tiamina + Cloridrato de Piridoxina + Pantotenato de Cálcio é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade aos componentes da fórmula.

Adultos

2 comprimidos, duas a quatro vezes ao dia, a critério médico.

Crianças acima de 10 anos*

1 comprimido, duas a quatro vezes ao dia, a critério médico.

(*) Para crianças menores, é recomendado o uso de Ácido Gamaminobutírico + Cloridrato de L-Lisina + Cloridrato de Tiamina + Cloridrato de Piridoxina + Pantotenato de Cálcio em sua forma xarope.

Insuficiência Renal

Este produto deve ser administrado com cautela e consideração do risco/benefício, a pacientes portadores de insuficiência renal crônica.

Idosos

Não há advertências ou recomendações especiais, sobre o uso do produto por pacientes idosos.

Até o momento, não existem relatos de casos de superdosagem com o uso de Ácido Gamaminobutírico + Cloridrato de L-Lisina + Cloridrato de Tiamina + Cloridrato de Piridoxina + Pantotenato de Cálcio. Entretanto, é provável que os sintomas incluam náuseas, vômitos, diarréia, insônia e hipotensão arterial transitória. Possivelmente, lavagem gástrica, reposição hidreletrolítica e sintomáticos sejam benéficos.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

A piridoxina, em doses diárias superiores a 10 mg, aumenta a descarboxilação periférica da L-dopa, inibindo a ação farmacológica desta última.

Não foram observadas alterações nos resultados de exames laboratoriais com a utilização do ácido gamaminobutírico.

A farmacocinética de Ácido Gamaminobutírico + Cloridrato de L-Lisina + Cloridrato de Tiamina + Cloridrato de Piridoxina + Pantotenato de Cálcio não se modifica na presença de alimentos e, até o momento, não foram descritos casos de interação com estes.

Resultados de Eficácia

Em estudo clínico randomizado, duplo-cego, controlado com placebo e piritioxina, pacientes (n = 432), apresentando encefalite, hemorragia subaracnóide ou cerebral, sequelas de infarto ou hemorragia cerebral ou aterosclerose, receberam, pela via oral, ácido gamaminobutírico, piritioxina ou placebo/8 semanas. Os pacientes foram submetidos a avaliações clínico-neurológicas dos sintomas motores e cognitivos e laboratoriais, nas 4ª e 8ª semanas do estudo; encefalográfica (EEG), na 6ª semana, e da capacitação para as atividades de vida diária, na 8ª semana. Comparando os pacientes dos grupos GABA, piritioxina e placebo, as Taxas de Melhora Global (TMG) observadas na 8ª semana foram, respectivamente, de 70% (notadamente naqueles com aterosclerose, que apresentaram uma TMG de 83%), 59% e 56%; não houve diferenças significativas nos EEGs, entre os grupos; a incidência de eventos adversos foi observada em, respectivamente, 5% (anorexia, náuseas, diarréia, cefaléia ou agitação, isoladamente), 20% e 8% da população estudada e foram observadas elevações das TGO e TGP em, respectivamente, 3, 11 e 6 pacientes.¹

Em estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, cruzado, atletas treinados em provas de resistência (n = 11) receberam 3 g de GABA, pela via oral, e, posteriormente, foram encaminhados para repouso ou exercícios de resistência. Foram colhidas amostras de sangue venoso, para dosagens das frações irGH e ifGH (forma biologicamente ativa do irGH) do Hormônio do Crescimento (GH), anteriormente à administração do GABA e 15,30, 45, 60 e 90 minutos, após a mesma. Quando comparado com placebo, foi observado que a administração do GABA promoveu um aumento tanto do irGH, como do ifGH, de, aproximadamente, 400%, durante o repouso. O mesmo resultado foi obtido após a execução de exercícios de resistência; entretanto, foi observada a manutenção dos picos de concentração plasmática do GH por maior período (acréscimos de 15 a 60 min.), quando comparados com aqueles do repouso. Estes dados demonstraram que o GABA pode estimular a secreção do GH tanto durante o exercício, como no repouso. ²

Referências Bibliográficas:

1) Otomo, E., Araki, G., Mori, A. et al. - Clinical evaluation of gamma-aminobutyric acid in the treatment of cerebrovascular disorders. Arzneimittel Forschung / Drug Research, 31(2): 1511-1523, 1981.
2) Powers, M.E. et als. – Growth hormone isoform responses to GABA ingestion at rest and after exercise. Medicine and Science in Sports and Exercise; 40(1): 104-110, 2007.

Características Farmacológicas

O ácido gamaminobutírico (GABA), também encontrado, nos líquidos corporais como gama-aminobutirato, é um aminoácido formado pela descarboxilação do glutamato, que atua, nos neurônios GABAérgicos, como neurotransmissor inibitório.

Farmacodinâmica

Os neurônios GABAérgicos apresentam os receptores canal iônico ligante-dependentes GABAA e GABAB. A interação do GABA com estes receptores aumenta a condutância ao cloro (GABAA) ou ao potássio (GABAB), promovendo hiperpolarização e, consequentemente, inibição do neurônio. Desta forma, o GABA modula a atividade elétrica neuronal, promovendo, não só a redução da hiperexcitabilidade, como, também, redução da ação de neurônios inibitórios, melhorando a atenção e concentração e, secundariamente a estas, a memória. O GABA também estimula a secreção do Hormônio do Crescimento (GH), o qual, dentre outras ações, favorece o metabolismo glicídico para a produção de energia, promove aumento da capacidade muscular e da resistência ao esforço e, como foi observada a expressão de receptores do GH no hipocampo, pode estar, também, envolvido no desenvolvimento da memória e aprendizagem. A tiamina (vitamina B1) participa do metabolismo energético, atuando nas sínteses da Acetil-Coenzima-A (Acetil-CoA) e da adenina dinucleotídeo fosfato (NADP). Também atua na neurotransmissão, como tiamina pirofosfato (TPF), ligando-se a receptores colinérgicos.

A piridoxina (vitamina B6) tem importante ação na transaminação de aminoácidos e carbaidratos, para a produção de energia. Como piridoxal fosfato está, também, envolvida na síntese dos esfingolipídios da bainha de mielina e na síntese de alguns neurotransmissores, como, por exemplo, serotonina e noradrenalina, e regula a síntese do ácido gamaminobutírico, desempenhando, desta forma, importante papel, no metabolismo do SNC. O pantotenato de cálcio (vitamina B5), incorporado às mitocôndrias como Coenzima-A (Co-A), participa da síntese da adenosina trifosfato (ATP), fonte de energia para o metabolismo celular. A Co-A está envolvida, ainda, na síntese de mucopolissacarídeos, colesterol, hormônios esteróides, porfirina da hemoglobina, fosfolipídeos e acetilcolina. A lisina, além de essencial para o crescimento e desenvolvimento infantil, atua no metabolismo dos ácidos graxos, para a produção de energia, e se converte em ácido glutâmico, favorecendo a síntese do GABA. Também está envolvida, através da ação sobre outros neurotransmissores, na redução da ansiedade e modulação do cortisol plasmático. A redução da ansiedade contribui para o aumento da atenção e concentração. Além destas ações, Ácido Gamaminobutírico + Cloridrato de L-Lisina + Cloridrato de Tiamina + Cloridrato de Piridoxina + Pantotenato de Cálcio, na posologia preconizada, supre a Ingesta Diária Recomendada (IDR) para as vitaminas B1, B5 e B6.

Farmacocinética

Estudos experimentais demonstraram que o GABA administrado pela via oral é absorvido no jejuno e atravessa a barreira hematencefálica, por transporte ativo. Em estudo clínico, foi observada elevação do Hormônio do Crescimento e, também, durante hipoglicemia, da prolactina, estabelecendo a presença do GABA no eixo hipotálamo-hipofisário, após sua administração oral.

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