Bula do Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona

Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona suspensão injetável é destinado ao tratamento de condições nas quais os efeitos anti-inflamatórios e imunossupressores dos corticosteroides são desejados, especialmente para tratamento intensivo durante períodos mais curtos.

Indicações específicas

Por injeção intramuscular, quando não seja viável a terapia oral:

Endocrinopatia

Hiperplasia suprarrenal congênita, tireoidite não-supurativa e hipercalcemia associada com câncer.

Reumatopatias

Como terapia a curto prazo (para permitir ao paciente superar episódio agudo ou exacerbação) em osteoartrite pós-traumática, sinovite da osteoartrite, artrite reumatoide, inclusive artrite reumatoide juvenil (casos selecionados podem requerer terapia de manutenção com doses mais baixas), bursite aguda e subaguda, artrite gotosa aguda, epicondilite, tenossinovite aguda inespecífica, artrite psoriática, espondilite anquilosante e artrite reumatoide juvenil.

Colagenopatias

Durante exacerbação ou como terapia de manutenção em determinados casos de “lupus” eritematoso disseminado e cardite aguda reumática.

Dermatopatias

Pênfigo, eritema multiforme grave (Síndrome de Stevens-Johnson), dermatite esfoliativa, dermatite herpetiforme bolhosa, dermatite seborreica grave, psoríase grave e micose fungoide.

Alergopatias

Controle de afecções alérgicas graves ou incapacitantes, refratárias às adequadas tentativas de tratamento convencional em asma bronquial, dermatite de contato, dermatite atópica, doença do soro, rinite alérgica estacional ou perene, reações de hipersensibilidade medicamentosa e reações transfusionais urticariformes.

Oftalmopatias

Processos inflamatórios e alérgicos agudos ou crônicos, de caráter grave, envolvendo o olho, tais como herpes zoster oftálmico, irite, iridociclite, coriorretinite, uveíte e coroidite difusas posteriores, neurite óptica, oftalmia simpática, inflamação do segmento anterior do olho, conjuntivite alérgica, ceratite e úlceras marginais alérgicas de córnea.

Moléstias gastrintestinais

Para permitir ao paciente superar o período crítico da doença em colite ulcerativa (terapia sistêmica) e enterite regional (terapia sistêmica).

Pneumopatias

Sarcoidose sintomática, beriliose, síndrome de Loeffler não controlada com outros meios e pneumonia de aspiração.

Distúrbios hematológicos

Anemia hemolítica adquirida (auto-imune), trombocitopenia secundária em adultos, eritroblastopenia (anemia de hemácia) e anemia hipoplásica congênita (eritroide).

Doenças neoplásicas

Para o tratamento paliativo de leucemias e linfomas em adultos e leucemia aguda na criança.

Estados edematosos

Para induzir diurese ou remissão da proteinúria na síndrome nefrótica sem uremia, do tipo idiopático ou devido ao “lupus” eritematoso.

Outras

Triquinose com comprometimento neurológico ou miocárdico.

Por injeção intra-articular:

Nos tecidos moles, como terapia auxiliar, na administração a curto prazo (para permitir ao paciente superar episódio agudo ou exacerbação) em sinovite da osteoartrite, artrite reumatoide, bursite aguda e subaguda, artrite gotosa aguda, epicondilite, tenossinovite aguda inespecífica e osteoartrite pós-traumática.

Por injeção intralesional em:

Queloides, lesões localizadas hipertróficas, infiltradas e inflamatórias de líquen plano, placas psoriáticas, granuloma anular e líquen simplescrônico (neurodermatite), “lupus” eritematoso discoide, necrobiose lipoide de diabético e alopecia areata. Pode também ser útil em tumores císticos de uma aponeurose ou de tendão (gânglios).

Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos componentes do produto.

O uso concomitante de Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona com produtos contendo desmopressina, praziquantel, rilpivirina, artemeter, lumefantrina e vacina rotavírus é contra-indicado.

Este medicamento é contra-indicado para menores de 12 anos de idade.

Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona é apresentado sob a forma de suspensão injetável em caixas com 1 frasco-ampola de 1 mL e kit aplicação. O kit aplicação contém 1 seringa de 5 mL com sistema de segurança, 1 agulha vermelha (25 x 1,2 mm) para aspiração do conteúdo e 1 agulha cinza (30 x 0,7 mm) para aplicação do conteúdo. Agitar antes de usar.

Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona injetável é uma suspensão branca que sedimenta quando em repouso, mas que facilmente se restabelece mediante leve agitação. Não se acha estabelecida a posologia para crianças abaixo de 12 anos. A posologia deve ser ajustada segundo a gravidade da doença e a resposta do paciente.

Em certas afecções crônicas, em que normalmente ocorrem frequentes períodos de melhora espontânea, pode aplicar-se de um a dois frascos-ampolas de 1 mL de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona, que só deve ser repetida quando reaparecerem os sintomas. Tal esquema pode facilitar o reconhecimento dos períodos de remissão e fazer com que a posologia total do esteroide resulte menor do que com o tratamento oral contínuo.

A segurança e eficácia de Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona injetável somente é garantida na administração pelas vias intramuscular, intra-articular ou intralesional. 

Injeção intramuscular

As posologias variam de um a dois frascos-ampolas de 1 mL. A dose recomendada para a maioria dos pacientes adultos é de 1 a 2 mL , porém a dose de 1 mL geralmente proporciona alívio dos sintomas em média por uma semana e pode ser suficiente para alguns pacientes.

Após injeção intramuscular, o alívio dos sintomas geralmente ocorre dentro de 24 horas e perdura por 1 a 3 semanas; se for necessário, continuar o tratamento, a posologia pode ser repetida em intervalos de 1 a 3 semanas.

Na asma ou rinite alérgica, o alívio, segundo se refere, usualmente ocorre dentro de 1 a 12 horas e perdura em geral por 1 a 3 semanas.

Na artrite reumatoide nota-se o alívio dos sintomas dentro de 2 a 18 horas. O prazo para repetir-se a aplicação varia de 1 a 2 semanas, dependendo da posologia e da resposta do paciente.

No tratamento parenteral das dermopatias, tem-se relatado alívio dos sintomas da dermatite atópica, da dermatite eczematoide ou da dermatite de contato dentro de 3 a 24 horas.

As afecções crônicas podem requerer repetição da dose a intervalos de 1 a 3 semanas.

Na dermatite de contato, uma vez prevenida a reexposição ao alérgeno, pode não ser necessária nova aplicação.

Injeção intra-articular

A dose usual é de 0,5 a 2 mL. Se for necessário prolongar o tratamento, podem repetir-se as doses a intervalos de 1 a 3 semanas. Nas tendinites e bursites, a dose varia na dependência da localização e da gravidade da inflamação.

Geralmente, o alívio se inicia dentro de 3 a 24 horas e persiste por 1 a 3 semanas.

Injeção intralesional

A dose usual de 0,1 a 0,2 mL por local de aplicação. Nas dermopatias (por ex. psoríase) a dose total não deve exceder 2 mL. O intervalo entre as injeções varia de algumas semanas a alguns meses, dependendo da afecção tratada e da resposta.

1. Conecte a agulha vermelha à seringa.
2. Retire o protetor convencional da agulha e aspire o conteúdo desejado do frascoampola.
3. Desconecte a agulha vermelha.
4. Conecte a agulha cinza à seringa e mantenha o protetor convencional até o momento do uso.
5. Verifique se a agulha está firmemente conectada ao bico da seringa.
6. Retire o protetor convencional da agulha e realize a aplicação.
7. Após a utilização da seringa, pressione o protetor articulado (verde) contra a superfície de uma mesa ou bancada, com o objetivo de manter a agulha alojada no protetor.
8. Descarte o material em local apropriado.

Interação Medicamento-Medicamento

Contraindicado

Gravidade maior

Gravidade moderada

Gravidade menor

Interação Medicamento-Exame Laboratorial

Gravidade maior

Gravidade menor

A literatura cita ainda as seguintes interações, apesar de não possuírem significância clínica relatada:

• O ácido acetilsalicílico deve ser usado com cautela em conjunto com corticosteroides em hipoprotrombinemia.
• Fenitoína, fenobarbital, efedrina e rifampicina podem acentuar a depuração metabólica dos corticosteroides, resultando em níveis sanguíneos diminuídos e atividade fisiológica diminuída, requerendo portanto, ajuste na posologia de corticosteroide.
• Em pacientes que simultaneamente recebem corticosteroides e anticoagulantes cumarínicos, deve-se verificar frequentemente o tempo de protrombina pois há referências ao fato de os corticosteroides alterarem a resposta a estes anticoagulantes. Quando os corticosteroides são ministrados simultaneamente com diuréticos depletores de potássio, os pacientes devem ser estreitamente observados quanto ao desenvolvimento de hipocalemia.

Resultados de Eficácia

O uso dos corticoides no tratamento de patologias como osteoartrites na forma de infiltração articular é prática há muito descrita, a infiltração com acetato de dexametasona em casos de osteoartrite de mãos é método efetivo no controle de dor e sintomas inflamatórios como mostrado pela avaliação por ressonância magnética. Dentre os estudos no tratamento de casos de osteoartrite o estudo de Glick et al, comparativo entre o uso do acetato de prednisolona e o fosfato de dexametasona no tratamento dos sintomas de sinovite de joelho de pacientes com artrite reumatóide mostrou efetividade de ambas medicações no controle dos sintomas, porém, o fosfato de dexametasona exibe um efeito mais imediato no controle dos sintomas , provavelmente pela sua capacidade de hidrossolubilidade.

Referências:

Stephens MB. et al. Musculoskeletal Injections: A Review of the Evidence. Am Fam Physician, v.78, n.8, p.971-976, 2008.
Tankhiwale A., et al. MRI Evaluation of Dexamethasone acetate therapy for osteoarthritis in the hand. Magnetic Resonance Imaging, v.13, n.60, p.911-914, 1995.
Glick EN., Intra-articular dexamethasone. A double-blind comparison with prednisolone. Annals of Physical Medicine, v.6, n.7, p.317-323, 1962.

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona suspensão injetável contém dois ésteres de dexametasona, esteroide adreno-cortical sintético com atividades e efeitos glicocorticoides básicos. O éster fosfato hidrossolúvel (fosfato sódico de dexametasona), provê rápido início de ação e o éster acetato (acetato de dexametasona), levemente solúvel, fornece corticosteroide repositório para atividade prolongada.

Assim, Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona oferece atividade anti-inflamatória pronta e continuada, em distúrbios suscetíveis aos esteroides adrenocorticais, nos quais seja adequado o uso de preparado de atuação prolongada.

Propriedades farmacocinéticas

O volume de distribuição da dexametasona é de 2 L/Kg. O metabolismo da dexametasona ocorre, em certa extensão no fígado. A excreção ocorre em larga extensão nos rins e em menor extensão, na bile. A meia-vida de eliminação é de 1,88 a 2,23 horas.

Não se destina a uso intravenoso.

É recomendado para uso intramuscular, intra-articular ou intralesional, em certas afecções nas quais se requerem pronto início e longa duração da atividade esteroide adrenocortical. Após injeção intramuscular de Acetato de Dexametasona + Fosfato Dissódico de Dexametasona, ocorre alívio dos sintomas dentro de 24 horas, perdurando de uma a três semanas na maioria dos casos.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Duo-Decadron.