Acarbose (2)

Acarbose é indicado na terapia adjuvante da dieta em pacientes com diabetes mellitus.

Acarbose é contraindicado em casos de hipersensibilidade conhecida à Acarbose ou a algum componente da fórmula.

Também é contraindicado nas doenças intestinais crônicas associadas a distúrbios bem definidos de digestão e absorção. Estados que possam deteriorar-se resultantes do aumento da formação de gases no intestino (por exemplo, síndrome de Roemheld, hérnias, obstruções intestinais e úlceras intestinais).

Acarbose não deve ser usado por pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina < 25 ml/min).

Uma vez que as informações sobre seus efeitos e tolerabilidade em crianças e adolescentes ainda é insuficiente, Acarbose não deve ser utilizado por pacientes abaixo de 18 anos de idade.

Este medicamento é contraindicado para menores de 18 anos de idade.

A Acarbose não deve ser administrada durante a gestação e lactação, uma vez que não há dados disponíveis sobre seu uso em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Os comprimidos de Acarbose são eficazes se ingeridos inteiros, com um pouco de líquido, imediatamente antes das refeições ou mastigados com os primeiros bocados de comida. Não há limite de tempo para o tratamento com Acarbose.

Este medicamento não deve ser partido.

As doses devem ser ajustadas ao paciente pelo médico, uma vez que a eficácia e a tolerabilidade do produto variam de indivíduo para indivíduo.

Salvo prescrição médica em contrário, recomendam-se as seguintes doses:

Dose inicial

3 x 1 comprimido de 50 mg de Acarbose/dia.

Dose final

3 x 2 comprimidos de 50 mg de Acarbose/dia ou 3 x 1 comprimido de 100mg de Acarbose/dia.

Ocasionalmente, pode ser necessário aumentar-se a dose para 3 x 200 mg de Acarbose por dia.

A dose poderá ser aumentada após 4 a 8 semanas de tratamento e se o paciente não apresentar uma resposta clínica adequada. Se ocorrerem reações desagradáveis, a despeito da obediência rigorosa à dieta, a dose não deverá ser aumentada e, se necessário, deverá ser reduzida.

A dose média é de 300 mg de Acarbose por dia (o que corresponde a 2 comprimidos de Acarbose de 50 mg, três vezes ao dia ou 1 comprimido de Acarbose 100 mg, três vezes ao dia).

Crianças

Ver o item Quais as contraindicações do Acarbose?.

Insuficiência hepática

Não há necessidade de ajuste de dose em pacientes com insuficiência hepática pré-existente.

Insuficiência renal

Ver o item Quais as contraindicações do Acarbose?.

A Acarbose apresenta um efeito anti-hiperglicemiante, porém, não induz hipoglicemia por si só.

Quando Acarbose for administrado simultaneamente com medicamentos contendo sulfoniluréias ou metformina ou em associação com insulina, pode haver queda dos valores da glicose sanguínea em níveis hipoglicêmicos, demandando uma diminuição adequada das doses de sulfoniluréia, metformina ou insulina.

Na ocorrência de hipoglicemia aguda, deve-se ter em mente que a sacarose (açúcar de cana-de-açúcar), durante o tratamento com Acarbose, é metabolizada em frutose e glicose mais lentamente. Por essa razão, a sacarose não é adequada ao alívio rápido da hipoglicemia, devendo-se optar pela glicose. Acarbose pode alterar a biodisponibilidade da digoxina, o que requer ajuste de sua dose. A administração simultânea de colestiramina, adsorventes intestinais e produtos contendo enzimas digestivas devem ser evitados, uma vez que eles podem influir sobre a atividade da Acarbose. Não foram observadas interações com dimeticona (simeticona).

Resultados de Eficácia

A Acarbose é um oligossacarídeo complexo que retarda a digestão dos carboidratos ingeridos, resultando em um menor aumento da concentração de glicose no sangue após as refeições (Mosbys, 2002). Acarbose funciona como inibidor da alfa-glicosidase intestinal (Clissold et al, 1988). Estudos realizados com Acarbose têm demonstrado sua eficácia na redução dos níveis sanguíneos de glicose pósprandial e hemoglobina glicosilada (HbA(lc)) (Creutzfeldt W., 1999). A elevação pós-prandial na glicose plasmática é atenuada nos indivíduos normais e diabéticos. Mesmo em pacientes com hipoglicemia moderada o potencial hipoglicemiante da Acarbose é de cerca de 30-50% dos agentes antidiabéticos orais. Não estimula a liberação de insulina, o que não resulta em hipoglicemia. Acarbose é usado como monoterapia com dieta ou em combinação com dieta e uma sulfoniluréia e exerce sua atividade no trato gastrintestinal.

Referências Bibliográficas

MOSBY’S Drug Consult: Acarbose; Monograph 3262. Elseiver Publ., St. Louis, MO. 2002.
CLISSOLD SP.; EDWARDS C. Acarbose. A preliminary review of its pharmacodynamic and pharmacokinetic properties, and therapeutic potential. Drugs. 35(3):21.4-43, 1988.
CREUTZFELDT W. Medizinische Universitatsklinik, Robert-Koch-Strasse 40, 1-37075 Gottingen, Germany. Effects of the alphaglucosidase inhibitor Acarbose on the development of long-term complications in diabetic animals: pathophysiological and therapeutic implications. Diabetes/Metabolism Research Reviews. 15(4):289-96, 1999.

Características Farmacológicas

Acarbose é um pseudotetrassacarídeo de origem microbiana.

A Acarbose exerce sua atividade no trato intestinal. Tal ação é baseada na inibição das enzimas intestinais (α-glicosidases), envolvidas na degradação dos dissacarídeos, oligossacarídeos e polissacarídeos. Isso causa um retardo, dependente da dose, na digestão desses carboidratos.

Além disso, o mais importante é que a glicose derivada desses carboidratos é liberada e absorvida no trato gastrintestinal mais lentamente. Dessa maneira, a Acarbose retarda e reduz a elevação pós-prandial da glicose no sangue. Como resultado desse efeito balanceador da captação de glicose a partir do intestino, as flutuações dos níveis de glicose sanguínea no decorrer do dia mostram-se reduzidas e os valores médios da glicose sanguínea diminuem.

Farmacocinética

A farmacocinética da Acarbose foi investigada após administração oral da substância (200mg) em voluntários sadios.

Absorção

Desde que um valor médio de 35% da radioatividade total (resultado da substância ativa inibitória e alguns produtos de degradação) foi excretado pelos rins em 96 horas, pode-se assumir que o valor de absorção está no mínimo dentro desta variação.

A curva de concentração plasmática de radioatividade total exibiu dois picos. O primeiro pico, com uma concentração média Acarbose equivalente de 52,2 ± 15,7 µg/l após 1,1 ± 0,3 h está em concordância com dados da curva de concentração da substância ativa inibitória (49,5 ± 26,9 µg/l após 2,1 ± 1,6 h).

O segundo pico plasmático médio é 586,3 ± 282,7 µg/l e é atingido após 20,7 ± 5,2 h. Em contraste com a radioatividade total, as concentrações plasmáticas máximas da substância inibitória estão diminuídas por um fator de 10 - 20. O segundo pico mais elevado ocorre após cerca de 14 - 24 hs e acredita-se ser consequente à absorção de produtos de degradação bacteriana das porções baixas do intestino.

Distribuição

O volume de distribuição relativa de 0,32 l/kg de peso corporal tem sido calculado em voluntários saudáveis da curva de concentração plasmática (administração intravenosa, 0,4 mg/kg peso de peso corporal).

Eliminação

A meia-vida de eliminação plasmática da substância ativa inibitória é de 3,7 ± 2,7 h para a fase de distribuição e 9,6 ± 4,4 h para a fase de eliminação. A porcentagem da substância ativa inibitória eliminada na urina foi 1,7% da dose administrada. 51% da atividade foi eliminada nas fezes em 96 horas.

Biodisponibilidade

A biodisponibilidade é de 1-2%. Esta porcentagem de disponibilidade sistêmica extremamente baixa da substância ativa inibitória é desejável e não tem relevância no efeito terapêutico.

Durante o tratamento com Acarbose, a ingestão de sacarose e alimentos contendo sacarose pode causar desconforto abdominal ou mesmo diarreia, resultantes de um aumento da fermentação de carboidratos no cólon.

Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Aglucose^®.