Lidostesim 30mg/mL + 0,04mg/mL, caixa com 50 carpules com 1,8mL de solução de uso injetável

A hipersensibilidade aos ALs do tipo amida e a quaisquer componentes presentes na composição de Lidostesim^® (em especial os parabenos e bissulfitos) é uma contraindicação absoluta.

Lidostesim^® é contraindicado para pacientes que apresentam distúrbios graves da condução atrioventicular não compensados pelo marca-passo (por exemplo, bloqueios atriventriculares de 2º ou 3º grau com bradicardia severa); epilepsia mal controlada; hipertensão grave ou não controlada; doença isquêmica cardíaca grave; taquiarritmia persistente ou refratária.

Os ALs tipo amida também são contraindicados a pacientes que apresentem hipertermia maligna (hiperpirexia). A insuficiência hepática é uma contraindicação relativa à administração de anestésicos locais, o que inclui pacientes submetidos à diálise renal e aqueles com nefrite túbulo intersticial crônica. Insuficiência cardiovascular significativa e tireotoxicose (hipertireoidismo) são também contraindicações relativas ao uso dos ALs.

Este medicamento é contraindicado para menores de 4 anos.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Como para todos os ALs, a dose varia e depende da região a ser anestesiada, da vascularização dos tecidos, da tolerância individual e da técnica de anestesia. Deve ser administrada a menor dose necessária para produzir anestesia eficaz.

A dose máxima recomendada é de 4,4 mg/kg de peso corporal para um adulto saudável de 70 kg (Lidostesim^® 2% - equivalente a 8 carpules / Lidostesim^® 3% - equivalente a 5 carpules para adultos saudáveis normais), com dose máxima absoluta de 300 mg de lidocaína e 0,2 mg de norepinefrina, ou seja, a dose de norepinefrina é a dose limitativa, independente do peso. (cada carpule de 1,8 mL de Lidostesim^® 2% contém 36 mg de cloridrato de lidocaína e a de Lidostesim^® 3% contém 54 mg de cloridrato de lidocaína).

A dose deve ser reduzida em pacientes clinicamente comprometidos, debilitados ou idosos. Recomenda-se que pacientes sensíveis ao hemitartarato de norepinefrina recebam apenas 2 carpules por consulta.

Já que este medicamento é administrado por um profissional da saúde em ambiente ambulatorial, não deverá ocorrer esquecimento de seu uso.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico, de seu médico ou cirurgião dentista.

A segurança e eficácia do anestésico local está ligada diretamente a dose correta e maneira com que o dentista irá aplicar o medicamento.

Recomenda-se informar ao dentista sobre qualquer doença ou tratamento que tenha, listando todos os medicamentos que está tomando.

As reações alérgicas a anestésicos locais são bastante raras, especialmente as que resultam em morte. O dentista deverá dispor de equipamentos e medicamentos que permitam identificar a reação alérgica e realizar o tratamento da mesma imediatamente. O paciente deve ter cuidado para não traumatizar os lábios, língua, mucosa da bochecha ou palato mole quando estas estruturas forem anestesiadas. A ingestão de alimentos deve ser adiada até a volta da função e sensibilidade normais.

Uso em crianças

A principal preocupação com pacientes pediátricos é a relativa facilidade de induzir uma superdose. Assim, antes da administração do AL à criança, o dentista deve determinar o peso da criança e calcular a máxima dose. Aconselha-se selecionar a solução contendo a menor concentração de AL e vasoconstritor.

Uso em idosos

É prudente administrar uma dose de AL bem abaixo da dose máxima, visto que pacientes idosos podem apresentar algum comprometimento hepático e/ou cardiovascular.

Pacientes com doenças renais

Deve ser usada a menor dose que leva a uma anestesia eficiente.

Uso durante a gravidez e lactação

Os estudos em animais demonstraram que a adrenalina é tóxica para a reprodução em doses superiores à dose máxima recomendada, no entanto, nenhum efeito durante a gravidez é previsto, uma vez que a exposição sistêmica à lidocaína e adrenalina é insignificante.

No caso de administração intravascular inadvertida na mãe, a adrenalina pode reduzir a perfusão uterina.

Durante a gravidez, o medicamento só deve ser utilizado após análise cuidadosa da relação risco-benefício.

Deve-se sempre fazer a aspiração antes da injeção do anestésico a fim de evitar a injeção intravascular.

A lidocaína e seus metabólitos são excretados no leite humano, mas com as doses terapêuticas preconizadas deste produto não são esperados efeitos em recém-nascidos e lactentes.

A adrenalina passa para o leite materno, mas também tem meia-vida curta.

Normalmente não é necessário suspender a amamentação para uso de curto prazo, mas recomenda-se que as lactentes não amamentem nas 14 horas seguintes à anestesia com o produto.

Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Injeção Intramuscular acidental

• A ocorrência de injeção intra-arterial ou intravenosa inadvertida na área da cabeça e pescoço, ou intravenosa na circulação sistêmica, pode estar associada a reações adversas graves, como: crise epiléptica seguida por depressão no SNC ou cardiorrespiratória e coma, que pode evoluir, em última instância, para parada respiratória, devido à elevação súbita de norepinefrina ou lidocaína na circulação sistêmica. Desta forma, para garantir que a agulha não penetre em um vaso sanguíneo durante a injeção, a aspiração deve ser realizada antes da injeção do AL ou após a mudança do local da injeção. No entanto, a ausência de sangue na seringa não garante que a injeção intravascular tenha sido evitada.

Risco associado com a injeção intraneural

• A ocorrência desta pode levar o medicamento a se mover de maneira retrógrada ao longo do nervo. A fim de se evitar a injeção intraneural e prevenir lesões nervosas durante bloqueio de nervos, a agulha deve ser sempre retirada lentamente caso o paciente sinta uma sensação de choque elétrico durante a injeção, ou se esta for particularmente dolorosa. Caso ocorra lesão no nervo pela agulha, o efeito neurotóxico pode ser agravado pela potencial neurotoxicidade química da lidocaína e pela presença de norepinefrina o que pode prejudicar o suprimento sanguíneo perineural e impedir a dispersão local da lidocaína.

Risco de cardiomiopatia de Takotsubo ou induzida por estresse

• Foi relatada a ocorrência de cardiomiopatia de estresse induzida por catecolaminas injetadas. Devido à presença de norepinefrina, as precauções e o monitoramento devem ser aumentados em pacientes estressados antes de um procedimento odontológico ou em condições que podem contribuir para induzir a passagem sistêmica de norepinefrina (como administração de dose superior à recomendada ou de injeção intravascular acidental). Qualquer conhecimento prévio de tais condições subjacentes em pacientes que requerem anestesia dentária deve ser levado em consideração e uma dose mínima de AL com vasoconstritor deve ser usada.

Reações adversas após a administração de cloridrato de lidocaína são similares em natureza às reações observadas com os outros anestésicos locais do tipo amida. Essas reações são, geralmente, dose-dependentes e podem ser resultado de uma concentração plasmática elevada. As reações adversas após altas concentrações sistêmicas causadas por superdose, absorção rápida ou injeção intravascular não intencional podem ser graves, e também poder ser resultantes de hipersensibilidade, idiossincrasia ou menor tolerância por parte do paciente. Distúrbios do sistema nervoso, alterações cardíacas e vasculares são as reações adversas que ocorrem com mais frequência. As reações adversas graves são geralmente sistêmicas. A presença de adrenalina aumenta o perfil de segurança do produto devido aos seus efeitos simpaticomiméticos.

Os efeitos adversos decorrentes do hemitartarato de norepinefrina, geralmente, estão associados à superdose e, normalmente, envolvem a estimulação do SNC. Níveis excessivos de norepinefrina no sangue produzem elevação acentuada das pressões sistólica e diastólica, com aumento do risco de acidente vascular cerebral hemorrágico, cefaleia, episódios de angina em pacientes suscetíveis e arritmias cardíacas.

Tabela de reações adversas

As reações adversas reportadas provêm de notificações espontâneas, estudos clínicos e dados da literatura. Por convenção, a frequência dos sinais iniciais de toxicidade do SNC ou cardiovascular é considerada rara.

A classificação das frequências seguem os seguintes parâmetros:

• Muito comum (≥1/10);
• Comum (≥1/100 a <1/10);
• Incomum ((≥1/1.000 a <1/100);
• Rara (≥1/10.000 a <1/1.000);
• Muito rara (<10.000);
• Desconhecida (não pôde ser estimado a partir dos dados disponíveis).

¹Hipersensibilidade: pode ocorrer com o aparecimento de vários sinais característicos, como erupção cutânea (rash), urticária, prurido, broncoespasmo ou asma, respiração ofegante, reações anafiláticas ou anafilactoides e angioedema. Este último inclui edema de face, língua, lábio, garganta, laringe e edema periorbital. O edema laringofaríngeo pode ocorrer caracteristicamente com rouquidão ou disfagia. O broncoespasmo (broncoconstrição) pode ocorrer de forma característica, com dispneia. A hipersensibilidade não deve ser confundida com episódios sincopais (palpitações cardíacas devido à norepinefrina).
²Na região orofacial.
³Parestesias: Anestesia prolongada ou parestesia da língua e lábios sabidamente são riscos dos procedimentos cirúrgicos como extrações, embora elas possam ocorrer após procedimentos não-cirúrgicos. Muitas dessas reações são transitórias e desaparecem dentro de 8 semanas, embora algumas reações possam ser permanentes. A parestesia inclui sensações anormais como disestesia, sensação de queimação, dormência, disgeusia (gosto metálico, alteração do paladar), ageusia, prurido, sensação de picada na pele, formigamento sem causa física aparente. A parestesia persistente, principalmente após bloqueios nervosos na mandíbula, é caracterizada por recuperação lenta, incompleta ou falta de recuperação. Casos muito raros de lesão nervosa prolongada ou irreversível e perda gustativa foram relatados após analgesia por bloqueio mandibular.
⁴Depressão do SNC: pode ser caracterizada por vários sintomas, como: perda de consciência, coma, convulsão (incluindo crise tônica clônica), pré-síncope, síncope, estado confusional, desorientação, vertigem, distúrbio da fala (por exemplo, disartria, logorréia), distúrbio de equilíbrio (desequilíbrio), sonolência, nistagmo e bocejo.
⁵Ocorre principalmente em pacientes com doença cardíaca subjacente ou que estejam utilizando determinados medicamentos.
⁶Em pacientes com predisposição ou fatores de risco para doença isquêmica do coração.
⁷Depressão respiratória: pode ocorrer pela manifestação de diferentes sintomas, como apneia (parada respiratória), hipoventilação, hiperventilação, taquipneia, bradipneia.
⁸A hipóxia e a hipercapnia podem ocorrer de forma secundária à depressão respiratória ou a convulsões e esforço muscular sustentado.
⁹ Isto ocorre por mordidas acidentais enquanto o efeito anestésico persiste.
¹⁰Devido ao efeito vasoconstritor excessivo no local.

• Reações psicogênicas: eventos desencadeados por ansiedade estão entre as reações adversas mais comuns associadas aos ALs. Podem ser manifestadas por vários sintomas como síncope, hiperventilação, náusea, vômitos, alterações nos batimentos cardíacos e pressão sanguínea.
• Reações alérgicas: São caracterizadas por lesões cutâneas, urticária, edema ou reações anafiláticas.
• Distúrbios cardíacos: os ALs produzem uma depressão do miocárdio relacionada com o nível plasmático do AL (superdose). A ação do AL reduz a excitabilidade elétrica do miocárdio, reduz a velocidade de condução e reduz a força de contração.
• Distúrbios vasculares: Os ALs produzem vasodilatação periférica, através do relaxamento do músculo liso das paredes dos vasos sanguíneos, resultando em leve grau de hipotensão, um aumento do fluxo sanguíneo de entrada e saída no local de administração do AL, com consequente aumento da velocidade de absorção do AL e diminuição da duração da ação do AL, aumento do sangramento na área de tratamento, aumento dos níveis sanguíneos do AL e aumento da possibilidade de superdose. A depressão do miocárdio associada à vasodilatação periférica resulta em hipotensão.

População pediátrica

O perfil de segurança foi semelhante em crianças e adolescentes dos 4 aos 18 anos, em comparação com os adultos.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

Solução injetável estéril 2% (20 mg/mL) e 3% (30 mg/mL)

Cada cartucho contém 50 carpules de plástico de 1,8 mL cada.

Uso parenteral: injeção intraóssea, conjuntival e intracanal.

Uso adulto e pediátrico (acima de 4 anos).

Cada carpule com 1,8 mL de Lidostesim^® 2% contém:

* 0,072 mg de hemitartarato de norepinefrina = 0,036 mg de norepinefrina.

Excipientes: cloreto de sódio, metilparabeno, metabissulfito de sódio, ácido cítrico anidro e hidróxido de sódio para ajuste de pH.

Cada carpule com 1,8 mL de Lidostesim^® 3% contém:

* 0,072 mg de hemitartarato de norepinefrina = 0,036 mg de norepinefrina.

Excipientes: cloreto de sódio, metilparabeno, metabissulfito de sódio, ácido cítrico anidro e hidróxido de sódio para ajuste de pH.

Este medicamento é administrado por um cirurgião-dentista treinado e de forma restrita a seu consultório, que é um ambiente ambulatorial, portanto não se espera que o paciente receba uma dose maior que a indicada. Caso isso ocorra, o próprio cirurgião-dentista irá detectar e dar os primeiros socorros. Caso, de alguma outra forma, o paciente entre em contato indevido com a medicação, fora do consultório, ele deverá ser encaminhado o mais rápido possível para um pronto-socorro.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Interações do anestésico (lidocaína) com medicamentos

Interações do vasoconstritor (norepinefrina) com medicamentos

Interações não recomendadas

Interações que exigem precauções para o uso

Sempre que houver uma possível interação medicamentosa, usar a menor dose de anestésico local ou vasopressor clinicamente eficaz.

Interações com Exames

A injeção intramuscular de cloridrato de lidocaína pode resultar em um aumento nos níveis da creatina fosfoquinase. Dessa forma, a determinação dessa enzima como diagnóstico da presença de infarto agudo do miocárdio, sem a separação da isoenzima, pode comprometer o resultado deste exame (Xylocaine^® Dental. Prescribing information. Dentsply Pharmaceutical, PM-CS-PI-0001 Rev.10/01).

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está utilizando algum medicamento.

Resultados de Eficácia

Hoje o cloridrato de lidocaína é usado como padrão de comparação para verificar a eficácia de outros anestésicos locais. MALAMED, SF Manual de Anestesia Local. 6a.Ed. Elsevier, 2013.

Características Farmacológicas

Os anestésicos locais (AL) impedem a geração e a condução de um impulso nervoso, ocasionando perda da sensibilidade sem perda de consciência. O mecanismo de ação está baseado na teoria do receptor específico, a qual propõe que os anestésicos locais atuem através da sua ligação direta a receptores específicos no canal de sódio, bloqueando-os, ocasionando uma redução ou eliminação da permeabilidade do canal aos íons sódio, interrompendo a condução nervosa (bloqueio nervoso não despolarizante). Os AL podem atuar também, através de antagonismo competitivo, com os íons cálcio, deslocando os íons cálcio do receptor do canal de sódio, permitindo a ligação do AL a este receptor. Os AL produzem uma redução muito pequena, praticamente insignificante na condutância dos íons potássio. O cloridrato de lidocaína (cloridrato de 2-dietilamino-2´,6-acetoxilidida) é um AL do tipo amida, sendo relativamente resistente à hidrólise. Apresenta um PKa de 7,9 e uma ligação protéica de 65%. Apresenta um rápido início de ação (2 a 3 min) e um tempo de meia vida de 90 minutos para o cloridrato de lidocaína. Os AL tipo amida atravessam facilmente a barreira hematoencefálica, placenta e entram no sistema circulatório do feto em desenvolvimento. O local primário da biotransformação dos AL do tipo amida é o fígado, pelas oxidases de função mista microssomais, sendo a monoetilgliceína e xilidina (potencialmente tóxico) os principais produtos de biotransformação.

Aproximadamente 80% de uma dose de cloridrato de lidocaína injetada sofre biotransformação em pacientes com função hepática normal e cerca de 10% é excretado inalterado na urina. Em Cloridrato de Lidocaína + Hemitartarato de Norepinefrina o cloridrato de lidocaína está associado ao hemitartarato de norepinefrina, um vasoconstritor simpatomimético de ação direta quase que exclusivamente nos receptores a lfa-adrenérgicos (90%), entretanto também estimula os receptores beta no coração (10%). Assim, os vasoconstritores são úteis em odontologia uma vez que: através da constrição dos vasos sanguíneos, reduzem o fluxo sanguíneo para o local da injeção, tornando mais lenta a absorção do AL pela corrente sanguínea, o que aumenta a duração dos AL e diminui o risco de superdose de AL e reduzindo o sangramento no local da injeção. O pH de uma solução anestésica e o pH do tecido no qual é injetada tem grande influência sobre sua ação de bloqueio nervoso. A acidificação do tecido reduz a eficácia da anestesia local. Há uma anestesia inadequada quando os anestésicos locais são injetados em áreas infectadas ou inflamadas. Cloridrato de Lidocaína + Hemitartarato de Norepinefrina causa redução do fluxo sanguíneo para a área de injeção. Além do menor nível sanguíneo de lidocaína, há menor sangramento no local da injeção. Os tempos esperados de duração da ação anestésica são: 60 minutos para anestesia pulpar e de 3 a 5 horas para anestesia tecidual. MALAMED, SF. Manual de Anestesia Local. 6a. Ed. Elsevier, 2013.

Conservar à temperatura ambiente de 15 a 30º C e ao abrigo da luz.

O prazo de validade do Lidostesim^® é de 18 meses.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

O Lidostesim^® 2% e 3% apresenta-se como líquido límpido e incolor. A qualquer sinal de alteração de cor do conteúdo do carpule, suspender o uso.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja dentro do prazo de validade e você observe alguma mudança em sua aparência, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

M.S – 1.0993.0003

Farm. Resp.:
Dr. Rafael Luiz Schelbauer
CRF-SP nº 25.432

Fabricado e embalado por:
DLA Pharmaceutical Ltda.
Rua Igarapava, 436 - Jardim Alpino
15810-255 - Catanduva - S.P
CNPJ: 45.841.137/0001-07
Indústria Brasileira.

SAC
0800 047 1020
+55 47 33956115

Venda sob prescrição médica.

Exclusivamente para uso profissional.