Bisoltussin 2mg/mL, caixa com 1 frasco com 120mL de xarope

Adultos e pacientes acima de 12 anos

A dose diária máxima é de 60 ml de xarope (120 mg de bromidrato de dextrometorfano) a ser tomada como:

• 5 a 10 ml do xarope (10-20 mg de bromidrato de dextrometorfano) a cada 4 horas; ou
• 15 ml do xarope (30 mg de bromidrato de dextrometorfano) a cada 6 a 8 horas.

Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.

O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Bisoltussin?

Continue tomando as próximas doses regularmente no horário habitual. Não duplique a dose na próxima tomada.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

O dextrometorfano tem baixo potencial de causar dependência. Após o seu uso prolongado (isto é, que ultrapassa o período de tratamento recomendado), os pacientes podem desenvolver tolerância (ou seja, precisar de doses cada vez maiores), assim como dependência mental e física. Assim, se você tiver tendência ao uso abusivo ou dependência (vício), só deve usar Bisoltussin por curtos períodos e sob estrita supervisão médica.

Casos de abuso de dextrometorfano foram relatados, predominantemente em adolescentes.

Bisoltussin deve ser usado com precaução caso você esteja recebendo medicamentos serotoninérgicos (exceto inibidores da MAO), tais como inibidores seletivos da recaptação da serotonina (ISRS) (por exemplo, fluoxetina, paroxetina) ou antidepressivos tricíclicos (como tranilcipromina, moclobemida).

Bisoltussin deve ser usado com precaução caso você apresente comprometimento da função hepática ou renal, particularmente com insuficiências graves.

Devido ao potencial de liberação de histamina (um importante mediador das respostas alérgicas), Bisoltussin deve ser evitado no caso de mastocitose (acúmulo de mastócitos que produzem histamina). Tosse crônica (persistente) pode ser um sinal inicial de asma, portanto Bisoltussin não deve ser usado, particularmente em crianças.

Bisoltussin não deve ser usado em crianças menores de 12 anos.

Se você tiver tosse com catarro e com produção considerável dele (por exemplo, em doenças como bronquiectasia e fibrose cística) ou em doença neurológica associada com uma acentuada diminuição do reflexo de tosse, tais como acidente vascular cerebral, doença de Parkinson e demência, Bisoltussin deve ser usado com particular cuidado e somente após avaliação do médico.

Bisoltussin contém 28,6 g de maltitol por dose diária máxima recomendada para adultos e adolescentes acima de 12 anos. Se você tiver condição hereditária rara de intolerância à frutose, não deve tomar este medicamento. Pode ocorrer um leve efeito laxativo.

Este medicamento contém metilparabeno (conservante), que pode causar reações alérgicas, às vezes tardias (algum tempo depois da ingestão do medicamento).

Não administrar o medicamento por mais de 3-5 dias.

Mesmo sob orientação de seu médico, o tratamento não deve ser continuado por mais de 2 a 3 semanas.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir e operar máquinas

Bisoltussin pode provocar leve sonolência e alterar os tempos de reação, principalmente se usado com álcool ou com outras medicações que podem por si mesmas comprometer os tempos de reação; assim, sua capacidade de dirigir ou de operar máquinas pode ficar prejudicada.

Gravidez e amamentação

Bisoltussin só deve ser usado durante a gravidez em casos excepcionais, após o médico fazer uma cuidadosa avaliação considerando os benefícios em relação aos riscos. Doses elevadas podem causar problemas respiratórios em recém-nascidos, mesmo que só administradas por um curto período.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Bisoltussin é contraindicado durante a amamentação, pois não se pode afastar a possibilidade de causar problemas respiratórios ao bebê.

Reações comuns:

Tontura, cansaço, enjoo, vômito, problemas no trato digestivo.

Reações muito raras:

Sonolência, alucinações, dependência (vício) de droga em indivíduos que fizeram uso abusivo de dextrometorfano.

Reação com frequência desconhecida:

Reações de hipersensibilidade (alergia ou intolerância) incluindo reação anafilática (reação alérgica grave que pode levar à morte), angioedema (inchaço em região da boca, língua e garganta), urticária (erupção na pele, geralmente de origem alérgica, que causa coceira), prurido (coceira com ou sem ardência), erupção cutânea (pequenas bolhas na pele) e eritema (distúrbio da pele), erupção fixa por droga (mancha avermelhada, que coça e que aparece no mesmo local cada vez que a substância que provoca alergia é usada).

Atenção: este produto é um medicamento que possuí nova concentração no país e, embora as pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso, informe seu médico ou cirurgiãodentista.

Cada mL contém:

2 mg de bromidrato de dextrometorfano monoidratado, correspondentes a 1,47 mg de dextrometorfano.

Excipientes: maltitol líquido, sacarina sódica di-hidratada, propilenoglicol, aroma de baunilha, aroma de damasco, metilparabeno e água purificada.

Apresentação do Bisoltussin

Xarope de 2mg/mL

Embalagens com 120 ml, acompanhado de copo-medida.

Uso adulto e pediátrico acima de 12 anos.

Uso oral.

Em caso de superdose, conhecidas reações adversas podem ocorrer com maior frequência ou gravidade:

Náuseas, vômitos e distúrbios gastrintestinais, tonturas, fadiga e sonolência e alucinações. Da mesma forma, nervosismo e excitação podem evoluir para agitação com o aumento na superdose. Adicionalmente, podem ocorrer sintomas como dificuldade de concentração e da consciência até ao coma como um sinal de intoxicação grave; alterações de humor, tais como disforia (mudança repentina e transitória do estado de ânimo) e euforia; distúrbios psicóticos, como delírios e desorientação até estados de confusão ou paranoia; aumento do tônus muscular (estado de tensão permanente); ataxia (falta de coordenação de movimentos musculares); disartria (incapacidade de articular as palavras); nistagmo (oscilações repetidas e involuntárias rítmicas de um ou ambos os olhos) e distúrbios da visão; bem como depressão respiratória (diminuição da respiração), alterações na pressão arterial e taquicardia.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

O dextrometorfano pode aumentar o risco de toxicidade à serotonina (síndrome serotonínica) particularmente se tomado com outros agentes serotoninérgicos, tais como os inibidores da MAO ou inibidores seletivos da recaptação da serotonina. Especialmente no tratamento prévio ou junto com medicamentos que prejudicam o metabolismo da serotonina, tais como antidepressivos (inibidores da MAO, como tranilcipromina, moclobemida) pode causar problemas motores como tremores, contrações musculares intensas e repentinas, suor excessivo, febre, alteração do ritmo do coração e da respiração e dilatação da pupila e alterações mentais (como agitação, excitação, confusão).

Bisoltussin usado junto com medicamentos de efeitos supressores ou depressores no sistema nervoso, como antidepressivos (como fluoxetina) e hipnóticos (como clonazepam), poderá aumentar o efeito de ambos.

Medicamentos como amiodarona, quinidina, fluoxetina, haloperidol, paroxetina, propafenona, tioridazina, cimetidina, ritonavir, berberina, bupropiona, cinacalcete, flecainida e terbinafina, podem aumentar a concentração de dextrometorfano no sangue, se recentemente usado, mesmo não estando mais em uso.

Bisoltussin usado juntamente com medicamentos que fluidificam as secreções (como carbocisteína e ambroxol) em pacientes com doença pré-existente que acomete os pulmões, como a fibrose cística e bronquiectasia que são afetadas pela hipersecreção de muco, a diminuição da tosse pode levar a um grave acúmulo de catarro.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Resultados de Eficácia

Em um estudo duplo-cego, randomizado e em grupos paralelos, foi estudada a eficácia de uma única dose de 30 mg de dextrometorfano (n=21) versus placebo n=22) no tratamento de tosse associada à infecção aguda das vias aéreas superiores. Houve uma diferença estatisticamente significante favorável ao Bromidrato de Dextrometorfano em relação às alterações médias na CSPL (Cough Sound Pressure Level) desde o basal até os 90 min [placebo 1,86 (3,3); Bromidrato de Dextrometorfano 5,24 (5,24)¹.

Em uma metanálise de seis estudos randomizados, duplo-cegos, em grupos paralelos, com dose única e controlados com placebo com um total de 710 pacientes, foram avaliados os efeitos antitussígenos de uma única dose de Bromidrato de Dextrometorfano (30 mg) vs placebo em um período de tratamento de 3 horas em pacientes com tosse por infecção das vias aéreas superiores. Demonstrou-se que houve reduções gerais significantemente maiores nos acessos de tosse, componentes da tosse, esforço de tosse e um aumento da latência para tosse nos pacientes tratados com Bromidrato de Dextrometorfano em comparação aos tratados com placebo.²

A ação antitussígena do Bromidrato de Dextrometorfano (15 e 30 mg quatro vezes ao dia), cloridrato de Ipropoxifeneoxido (25, 50 e 100 mg q.i.d.) e sulfonato de I-propoxifeno 2-naftaleno (25, 50 e 100 mg q.i.d.) foram comparados com o placebo em 88 crianças com tosse associada com doença aguda do trato respiratório superior. Foi demonstrado que após 3-5 dias de tratamento o Bromidrato de Dextrometorfano e as demais substâncias diminuíram a tosse de forma dose-dependente³.

Referências Bibliográficas

¹. Lee PCL, Jawad MS, Eccles R. Antitussive efficacy of dextromethorphan in cough associated with acute upper respiratory tract infection. J Pharm Pharmacol. 2000 Sep;52(9):1137-42.
². Pavesi L, Subburaj S, Porter-Shaw K. Application and validation of a computerized cough acquisition system for objective monitoring of acute cough: a meta-analysis. Chest. 2001 Oct;120(4):1121-8.
³. Gruber CM, Carter CH. A measure of the effectiveness of propoxyphene antitussives in children. Am J Med Sci 1961;242:443-7.

Características Farmacológicas

O Bromidrato de Dextrometorfano é um derivado 3-metoxi do levorfanol. Tem um efeito antitussígeno, mas em doses terapêuticas não tem propriedades analgésicas, supressoras respiratórias ou psicomiméticas, e considera-se que tenha um mínimo potencial de causar dependência. O Bromidrato de Dextrometorfano possui propriedades serotoninérgicas fracas.

O início do efeito ocorre em 15-30 minutos após a ingestão oral, e a duração do efeito é de cerca de 3-6 horas.

Farmacocinética

Absorção

O Bromidrato de Dextrometorfano é rapidamente absorvido após administração oral, e os picos de níveis plasmáticos são atingidos dentro de 2 horas, com variação de 5,2-5,8 ng/ml após administração de uma dose de 60 mg de Bromidrato de Dextrometorfano.

Distribuição

O volume de distribuição no estado de equilíbrio, após a administração de doses de 50 mg de Bromidrato de Dextrometorfano foi calculada como sendo de 7,3 L ± 4,8 L (média ± DP).

Biotransformação

O Bromidrato de Dextrometorfano é submetido a um efeito de primeira passagem no fígado. Os principais estágios do metabolismo são O- e N-desmetilação oxidativa mediadas pelas CYP3A e CYP2D6 com conjugação subsequente.

O metabólito ativo primário é o dextrorfano; são também formados (+)-3-metoximorfinano e (+)-3- hidroximorfinano. Como a CYP2D6 é uma enzima polimórfica, o metabolismo do Bromidrato de Dextrometorfano depende do genótipo do indivíduo. A frequência do fenótipo de maus metabolizadores (com comprometimento da atividade da CYP2D6) na população caucasiana é entre 5% e 10%.

Eliminação

A proporção excretada por via renal (até 48 horas após a administração oral) pode variar de 20% a 86% da dose administrada. Os metabólitos livres ou conjugados são recuperados na urina e apenas uma pequena proporção do ingrediente ativo é eliminada na forma inalterada. Menos de 0,1% é encontrado nas fezes. Após a administração única ou de doses múltiplas, a meia-vida média de eliminação varia de 3,2 - 4 horas.

Populações especiais

Metabolizadores fracos da CYP2D6 (PM) vs metabolizadores extensivos (EM). Os valores da C_máx, AUC e t1/2 para Bromidrato de Dextrometorfano são maiores entre PMs do que aqueles entre EMs, ou seja, 16 vezes maiores para C_máx, 150 vezes para AUC e 8 vezes para t1/2 (19,1 vs 2,4 horas). Os valores de t1/2 podem ser estendidos como por 45 horas, em alguns casos de PMs.

Mantenha em temperatura ambiente (15 ºC a 30 ºC), protegido da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características do medicamento

Bisoltussin é um líquido viscoso, límpido, incolor ou ligeiramente amarelado, com odor de damasco e baunilha.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MS-1.0367.0161

Farm. Resp.:
Dímitra Apostolopoulou
CRF-SP 08828

Boehringer Ingelheim do Brasil Quím. e Farm. Ltda.
Rod. Régis Bittencourt, km 286
Itapecerica da Serra – SP
CNPJ 60.831.658/0021-10
Indústria Brasileira

SAC
0800 701 6633

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação médica.