Dimenidrinato

Profilaxia e tratamento de náuseas e vômitos em geral, dentre os quais:

• Náuseas e vômitos da gravidez.
• Náuseas, vômitos e tonturas causados pela doença do movimento – cinetose.
• Náuseas e vômitos pós-tratamentos radioterápicos e em pré e pós-operatórios, incluindo vômitos pós-cirurgias do trato gastrintestinal.

No controle profilático e na terapêutica da crise aguda dos transtornos da função vestibular e ou vertiginosos, de origem central ou periférica, incluindo labirintites.

Hipersensibilidade conhecida aos componentes da fórmula.

O Dimenidrinato é contraindicado para pacientes porfíricos.

Este medicamento é contraindicado para menores de 6 anos.

Cápsula gelatinosa mole 25 mg

Dimenidrinato Capsgel pode ser administrado imediatamente antes ou durante as refeições e deve ser deglutido com quantidade de água suficiente.

Em caso de viagem, Dimenidrinato Capsgel deve ser utilizado de maneira preventiva, com pelo menos meia hora de antecedência.

Dosagem

Crianças de 6 a 12 anos

• 1 a 2 cápsulas de 25 mg a cada 6 a 8 horas, não excedendo 150 mg (6 cápsulas) de Dimenidrinato em 24 hora (dose baseada em cálculo aproximado de 1,25 mg de Dimenidrinato/ kg de peso corporal).

Na insuficiência hepática

• Deve ser considerada redução da dose em pacientes com insuficiência hepática aguda, uma vez que o Dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

Cápsula gelatinosa mole 50 mg

Dimenidrinato Capsgel pode ser administrado imediatamente antes ou durante as refeições e deve ser deglutido com quantidade de água suficiente.

Em caso de viagem, Dimenidrinato Capsgel deve ser utilizado de maneira preventiva, com pelo menos meia hora de antecedência.

Dosagem

*Dose baseada em cálculo aproximado de 1,25 mg de Dimenidrinato/ kg de peso corporal.

Na insuficiência hepática

• Deve ser considerada redução da dose em pacientes com insuficiência hepática aguda, uma vez que o Dimenidrinato é intensamente metabolizado pelo fígado.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

• Bula do Profissional do Medicamento Dramin^®.

Pode ocorrer potencialização dos depressores do sistema nervoso central, como os tranquilizantes, antidepressivos, sedativos. Evitar o uso concomitante com inibidores da monoaminoxidase. Evitar o uso com medicamentos ototóxicos, pois pode mascarar os sintomas de ototoxicidade.

O Dimenidrinato pode causar uma elevação falso-positiva nos níveis de teofilina, quando a teofilina é medida através de alguns métodos de radioimunoensaio.

Evitar o uso do produto concomitantemente a bebidas alcoólicas, pois o Dimenidrinato pode potencializar os efeitos neurológicos do álcool.

Resultados de Eficácia

A eficácia clínica e a segurança do Dimenidrinato estão estabelecidas há várias décadas¹ e seu uso está comprovado por vários estudos clínicos. O Dimenidrinato é considerado medicamento de referência na prevenção da cinetose e no controle da vertigem.² O Dimenidrinato é eficaz na prevenção e tratamento das náuseas, vômitos e tontura associados à cinetose ^3,4 e como medicação sintomática nas náuseas e vômitos da gravidez.¹² Seus efeitos centrais permitem que o medicamento seja usado efetivamente no tratamento da Doença de Méniére e em outros tipos de vertigem. O Dimenidrinato tem sido usado com sucesso nos distúrbios pós-tratamentos radioterápicos intensivos, pós-cirurgias do labirinto e nos estados vertiginosos de origem central.¹³

A eficácia do Dimenidrinato foi comprovada em modelo experimental de indução da cinetose em humanos [rotação em 4 fases (60 a 75 segundos por fase) em um total de 8 minutos]. Dose única de 50 mg oral administrada 20 a 30 minutos antes da indução da cinetose, foi mais efetiva que o placebo na prevenção dos sintomas.³ Outro estudo utilizando metodologia experimental semelhante⁵ comprovou que a eficácia do Dimenidrinato na prevenção da cinetose foi similar à da ciclizina. Estudos comparativos com escopolamina transdérmica mostraram eficácia similar na prevenção da cinetose, mas com um melhor perfil de tolerabilidade.^6-8 Seus efeitos centrais permitem que o medicamento seja usado efetivamente no tratamento da vertigem de origem vestibular ou não-vestibular. Um estudo comparativo mostrou redução significante dos sintomas iniciais de vertigem de qualquer origem, com 87% de eficácia (ausência e/ou melhora significativa dos sintomas).⁹ Dimenidrinato 50 mg a cada 6 horas foi considerado efetivo em abolir a crise aguda de vertigem na doença de Ménière.^10,11

Estudos têm demonstrado que Dimenidrinato é efetivo na redução das náuseas e vômitos do pós-operatório em mais de 85% dos pacientes. Os resultados de uma metanálise de 18 estudos randomizados, controlados envolvendo mais de 3.000 pacientes, sendo 1387 casos tratados com Dimenidrinato, mostrou que o índice de benefícios relativos combinados para estar completamente livre de náuseas e vômitos pós-operatórios foi de 1,2 (IC 95%: 1,1 – 1,4) para o período inicial (6 horas) e de 1,5 (IC 95%: 1,3 – 1,8) para todo o período investigado (48 horas), concluindo que o Dimenidrinato é um antiemético tradicional e de baixo custo com uma eficácia clinicamente relevante na profilaxia das náuseas e vômitos pós-operatórios. ¹⁴ Em relação à eficácia, Dimenidrinato é mais eficaz que placebo e comparável à metoclopramida. No pós-operatório de crianças, Dimenidrinato foi considerado tão eficaz quanto ondansetrona na redução de náuseas e vômitos, não tendo sido observada diferença estatisticamente significante entre os grupos na incidência de qualquer náusea (p=0,434) ou de eventos adversos (p=0,220).¹⁵

Referências Bibliográficas:

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2. Ferreira MBC. Antagonistas H1. In: Escola Nacional de Saúde Pública. Núcleo de Assistência Farmacêutica. Fundamentos farmacológicos-clínicos dos medicamentos de uso corrente 2000. Rio de janeiro: ENSP, 2002. [http://www.anvisa.gov.br/divulga/public/index.htm].
3. von Lieven T. Origin of symptoms and therapy of motion sickness. Experimentally induced motion sickness and the effect of dimenhydrinate (Novomina). Munchen Med Wschr 1970; 112:1953-9.
4. Seibel K et al. A randomised, placebo-controlled study comparing two formulations of dimenhydrinate with respect to efficacy in motion sickness and sedation. Arzneimittelforschung. 2002;52(7):529-36.
5. Weinstein SE, Stern RM. Comparison of marezine and dramamine in preventing symptoms of motion sickness. Aviat Space Environ Med 1997;68(10):890-4.
6. Price NM et al. Transdermal scopolamine in the prevention of motion sickness at sea. Clin Pharmacol Ther 1981;29(3):414-9.
7. Pyykko I et al. Transdermally administered scopolamine vs. dimenhydrinate. I. Effect on nausea and vertigo in experimentally induced motion sickness. Acta Otolaryngol 1985;99(5-6):588-96.
8. Noy S et al. Transdermal therapeutic system scopolamine (TTSS), dimenhydrinate, and placebo--a comparative study at sea. Aviat Space Environ Med 1984;55(11):1051-4.
9. Wolschner U et al. Treating vertigo – homeopathic combination remedy therapeutically equivalent to dimenhydrinate. Biologische Medizin 2001 ;30(4) :184-90.
10. Clairmont AA et al. Dizziness: a logical approach to diagnosis and treatment. Postgrad Med 1974; 56:139-44.
11. Richards SH. Ménière’s Disease. Practitioner 1971; 207:759.
12. Leathem AM. Safety and efficacy of antiemetics used to treat nausea and vomiting in pregnancy. Clin Pharm 1986;5:660-8.
13. Grote J, Brinkoff H. Experiences with dimenhydrinate (Vomex A Retard) in cases of intolerance to cytostatic drugs. Ther Gegenw 1977; 116:1361-4. 14. Kranke P et al. Dimenhydrinate for prophylaxis of postoperative nausea and vomiting: a meta-analysis of randomized controlled trials. Acta Anaesthesiol Scand 2002;46(3):238- 44.
15. Caron E et al. Ondansentron for the prevention and treatment of nausea and vomiting following pediatric strabismus surgery. Can J Ophthalmol 2003; 38(3):214-22].

Características Farmacológicas

Propriedades farmacodinâmicas

O Dimenidrinato é o sal cloroteofilinado do anti-histamínico difenidramina. Embora o mecanismo de sua ação como antiemético, anticinetótico e antivertiginoso não seja conhecido com precisão, foi demonstrada inibição da estimulação vestibular, agindo primeiro nos otolitos e, em grandes doses, nos canais semicirculares. O Dimenidrinato inibe a acetilcolina nos sistemas vestibular e reticular, responsáveis por náusea e vômito na doença do movimento. Uma ação sobre a zona de gatilho quimiorreceptora parece estar envolvida no efeito antiemético, admitindo-se, ainda, que atue no centro do vômito, núcleo do trato solitário e sistema vestibular. Há tolerância ao efeito depressivo no sistema nervoso central, geralmente ocorrendo após alguns dias de tratamento.

Propriedades farmacocinéticas

O Dimenidrinato é bem absorvido após a administração oral e o início de sua ação ocorre 15 a 30 minutos após sua administração oral. A duração da ação persiste por 4 a 6 horas. Não há dados sobre a distribuição de Dimenidrinato nos tecidos, uma vez que ele é extensivamente metabolizado no fígado; não há dados sobre possíveis metabólitos. A eliminação do Dimenidrinato, assim como outros antagonistas H1, é mais rápida em crianças do que em adultos e mais lenta nos casos de insuficiência hepática grave. É excretado no leite materno em concentrações mensuráveis, mas não existem dados sobre seus efeitos em lactentes.

Não há restrições quanto ao uso do produto com alimentos.